tlr 1

TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7 8 9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7 8 9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2/toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

TLR7 8-IN-1，是一种结晶态TLR7 TLR8抑制剂，对于自身免疫性疾病研究具有重要价值[1]。

TLR7 agonist 1 is a selective and oral TLR7 agonist (IC50: 90 nM).

TLR7 8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

TLR9-IN-1 是一种选择性的、有效的 TLR9 抑制剂，能够作用于人 TLR9 (IC50: 7 nM)。TLR9-IN-1 能够用于不良免疫应答相关疾病的研究。

TLR4agonist-1 (TEA) (compound 17a)为Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，在RAW 264.7及MM6细胞中能有效促进MIP-1β的生成。

TLR4agonist-1 (compound 17a)是一种针对Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，能有效激发RAW 264.7与MM6细胞产生MIP-1β。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH为包括TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接子。该化合物通过抑制肠细胞与巨噬细胞内TLR4活性，能够减轻内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种融合了TLR4-IN-C34抑制剂的连接子。这种抑制剂在阻断肠细胞与巨噬细胞内的TLR4上发挥作用，有效减轻了内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症现象。

Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

TLR4 NF-κB MAPK-IN-1通过抑制 TLR4 NF-kB MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1 2 激动剂，对人 TLR1 2 的EC50为 0.47 ng mL。

1V209 (TLR7 agonist T7) 是一种 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性，具有抗肿瘤作用。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2 1 和 hTLR2 6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

STAMBP-IN-1是一种新型选择性去泛素酶 STAM 结合蛋白 (STAMBP) 拮抗剂，可降低 NALP7 蛋白水平并抑制 TLR 激动后 IL-1β 的释放。

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

MyD88-IN-1 是一种有效的 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-1 具有抗炎活性，可抑制 Toll 样受体 （TLR） 和白细胞介素-1 （IL-1） 受体家族成员下游炎症信号通路 ，包括NF-κB 通路。MyD88-IN-1 可用于研究癌症和治疗炎症。

NecroX-7 (LC-280126) 是一种有效的自由基清除剂和 HMGB1(高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血 再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6的释放，以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达，用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3 dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

MD2-IN-1 是骨髓分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 为 189  μM。

ODN 1668，一种B类CpG ODN（寡脱氧核苷酸），作为TLR-9激动剂，充当免疫刺激序列并可用作疫苗佐剂。序列为5’-tccatgacgttcctgatgct-3’。

ODN 24991，鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)，是一种 TLR3、TLR7和 TLR9(Toll-like receptor) 的抑制剂，其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 24991 破坏了 TLR3、TLR7 和 TLR9介导的免疫细胞免疫反应。ODN 24991 序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'。

ODN M362 是一种 C 类寡核苷酸，是 TLR-9激动剂，可用作疫苗佐剂。ODN M362 诱导癌细胞凋亡（apoptosis）。

Cobitolimod sodium 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂，具有抗炎活性。它可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达，同时抑制 IL-17 信号通路。

Cobitolimod, a DNA oligonucleotide agonist of TLR-9 with anti-inflammatory properties, suppresses Th17 cells and promotes the expression of anti-inflammatory FoxP3 and IL-10, thereby inhibiting the IL-17 signaling pathway [1].

Givinostat (ITF-2357) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. Givinostat (ITF2357) suppresses total LPS-induced IL-1β production robustly compared with the reduction by ITF3056. At 25, 50, and 100 nM, Givinostat reduced IL-1β secretion more than 70%. Givinostat (ITF-2357) suppresses the production of IL-6 in PBMCs stimulated with TLR agonists as well as the combination of IL-12 plus IL-18. IL-6 secretion decreases to 50% at 50 nM Givinostat, but at 100 and 200 nM, there is no reduction[1]. As shown by the CCK-8 assay, Givinostat (ITF-2357) inhibits JS-1 cell proliferation in a concentration-dependent manner. Treatment with Givinostat ≥500 nM is associated with significant inhibition of JS-1 cell proliferation (P<0.01). Also, the cell inhibition rate significantly differs between the group cotreated with Givinostat ≥250 nM plus LPS and the group without LPS treatment (same Givinostat concentration) (P<0.05)[2]. Givinostat (ITF2357) at 10 mg kg is used as a positive control and, as expected, reduced serum TNFα by 60%. Strikingly, pretreatment of ITF3056 starting at 0.1 mg kg significantly reduces the circulating TNFα by nearly 90%. To achieve a significant increase in serum IL-1β production, a higher dose of LPS is injected (10 mg kg), and blood is collected after 4 h. Similarly, when pretreated with lower doses of Givinostat (ITF-2357) (1 or 5 mg kg), there is a 22% reduction for 1 mg kg and 40% for 5 mg kg[1]. [1]. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78. [2]. Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39. [3]. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

Complete Freund's adjuvant 是一种与抗原乳化的免疫佐剂，可以增强动物对抗原的免疫反应。它还能够诱导Th1型免疫反应，并作为TLR配体发挥作用。Complete Freund's adjuvant 中含有经热灭活的非活性结核分枝杆菌，并由石蜡油包裹的水包油乳剂组成。此佐剂能够刺激强烈而持久的免疫反应，常用于诱导大鼠类风湿性关节炎等实验模型。

ODN 1018 (1018 ISS)为一种寡脱氧核苷酸，兼具TLR-9激动剂与合成免疫刺激序列的特性，广泛应用作疫苗佐剂。序列为5′-TGACTGTGAACGTTCGAGATGA-3′。

ODN 2007是一种B类CpG ODN(寡脱氧核苷酸)，兼具Toll样受体(TLR)配体功能。作为免疫调节剂和疫苗佐剂，它能够增强哺乳动物、鱼类及人类的免疫反应。其序列为5'-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3'。

The Immuno-Oncology Screening Library consists of 2 plates and contains more than 90 cancer and immunology-associated compounds in a 96-well Matrix tube rack format as 10 mM stock solutions in DMSO. This library includes a variety of immuno-oncology target modulators, including but not limited to, adenosine, CCR, CXCR, and TLR agonists and antagonists, BTK, PI3K, VEGFR, and BRAF inhibitors, PD-1/PDL-1 interaction inhibitors, and HDAC inhibitors. Please review the product insert for a full list of targets. Stability data is not available for the compounds as supplied in the screening library.

Procyanidin B1 是水果中常见的多酚类黄酮，能够与TLR4 MD-2复合体结合，具有抗炎活性。