heat shock proteins

Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40. Hsp inhibitor II decreases Hsp72 synthesis in vivo and reduces thermotolerance of tumors in SCC VII tumor-containing mice. At 100 μM, it inhibits the development of thermotolerance in COLO 320 DM cells. Inhibition of Hsp70 with Hsp inhibitor II in combination with amphotericin B increases susceptibility of AmB-susceptible (MICs = 0.058 versus 0.27 μg ml for combined and AmB alone, respectively) and AmB-resistant (MICs = 21.33 versus >32 μg ml for combined and AmB alone, respectively) strains of A. fumigatus.

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Ethoxyquin (Santoflex) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，是一种用于动物饲料的抗氧化剂。

Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷，具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂，通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。

2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种丙戊酸 (VPA) 衍生物，可以抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70。它可引起培养神经元的组蛋白高度乙酰化，防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性，具有强大的神经保护作用。

Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物，是一种常见的饱和脂肪酸，在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。

Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

Teprenone (Geranylgeranylacetone) 是一种热休克蛋白诱导剂，有抗溃疡作用。

Azadiradione (AZD) 是 HSF1的一种，是由印楝树中提取得到，具有一定生物活性的柠檬苦素。

Hsp70-derived octapeptide acetate (Hsp70-derived octapeptide acetate)(736171-62-3 free base) 是一组含有四肽重复 (TPR) 的蛋白质，已显示与 70 kDa 热休克同源蛋白 (hsc70) 的 C 末端结构域相互作用。在本研究中，含 TPR 的蛋白质，包括 hsc70 相互作用蛋白 (CHIP)、TPR1 和人富含谷氨酰胺的 TPR 含蛋白 (hSGT) 的 C 端，对 DnaJ 和 hsc70 对荧光素酶重折叠的影响进行了调查。

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂，可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。

Calenduloside E (Silphioside F) 是从辽东楤木中提取的一种五环三萜皂苷。它靶向热休克蛋白90 (Hsp90) ，具有抗凋亡作用。

HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP/GRP78/HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂，Kd 值为 4.5 nM，IC50值为 21 nM。

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂（Kd：1.2 μM），可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。

KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂，IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂，可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点，IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌，可用于肺纤维化的相关研究。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

KNK437 (Heat Shock Protein Inhibitor I) 是一种 HSP 抑制剂，抑制 HSP40，HSP70 和 HSP105 的活化。

DDO-5936 是一种特异性Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂，可研究大肠癌。

BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂，Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

VER-49009 (CCT 129397) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，IC50值为 25 nM，Kd 值为 78 nM。

HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂，可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生，从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。

SD-169 (SD 169) 是一种可口服的 ATP 竞争性MAPK p38α抑制剂，IC50值为 3.2 nM。它对p38β MAPK 的IC50值为 122 nM。它通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

HM03 是一种有效的选择性 HSPA5 抑制剂，具有抗癌活性。

NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂，与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障，具有抗肿瘤效果。

Feretoside 是分离自杜仲树皮的一种酚类化合物。它是 HSP 诱导剂，可作为细胞保护剂。

NPX800 是热休克因子 1 (HSF1) 的抑制剂，可用于癌症治疗的相关研究。

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 0.48 nM。

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。

Delphinidin-3-O-galactoside chloride has anti-obesity and hypolipidemic effects. Delphinidin-3-O-galactoside (D3G) is a water-soluble anthocyanin with antioxidant activity. D3G is capable of masking the EGCG-induced cytotoxicity and ER stress, presumably

Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用，具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。

Flavokawain 1i是chalcones的派生物，包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C，具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下，Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%，同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平，并提高Hsp70蛋白水平，这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。

NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。

HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂，可抑制 Kasumi-1 细胞的生长，IC50值为2.3 μM。

Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂，结合到 Hsp90，EC50为 62±29 nM。