g9a

G9a-IN-2 (Compound 7i) 是一种针对组蛋白甲基转移酶G9a的有效抑制剂，其IC50值仅为0.024 μM。该化合物能够有效降低H3K9me2水平，并能促进γ-球蛋白mRNA的表达，显示出对镰状细胞病 (SCD) 治疗的潜在效用。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

MS0124 是一种高效的、具有选择性的 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，对 GLP 和 G9a 具有抑制作用， IC50 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

DCG066 is a G9a inhibitor in vitro.

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP。

UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂，选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。

UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

5WKS 也称为ZINC97756584，是一种生物化学物质。它是G9a 蛋白抑制剂。G9A EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，催化H3K9me2，这是一种通常与转录基因沉默相关的可逆修饰。5WKS 可用于自身免疫性疾病或肿瘤的研究。

EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a/GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a NSD2双重抑制剂，其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性，还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中，W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性，展现出其抗肿瘤的潜力。

RK-701 是一种G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9，IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶，IC50值为4 μM。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. The histone methyltransferase (HMTase) G9a can mono- or dimethylate lysine 9 on histone 3 (H3), contributing to early embryogenesis, genomic imprinting, and lymphocyte development. BIX01294 (hydrochloride hydrate) is a selective inhibitor of G9a HMTase (IC50 = 1.7 μM). It less effectively inhibits the HMTase G9a-like protein (GLP; IC50 = 38 μM) and has no effect on other known HMTases. BIX01294 has been used in combination with the calcium channel activator BayK8644 to facilitate the generation of induced pluripotent stem cells from somatic cells in vitro.

CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其 IC50值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a GLP的选择性共价抑制剂，其对G9a的IC50为8.5 nM，对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中，Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。

CSV0C018875 Hydrochloride is a novel G9a (EHMT2) inhibitor, binding tightly inside the active site cavity of G9a, inhibiting the activity of G9a in both enzyme and cell based assays with much lesser toxicity than BIX-0129.

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

Histone H3 (1-25), amide is a N-terminal peptide fragment of histone H3 that serves as a substrate for histone methyltransferases (HMTs). It can be utilized to identify the substrate for HMTs. Compared to histone H3 (15-39) and full-length histone H3, Histone H3 (1-25), amide proves to be more efficient as a substrate for HMT G9a.

ZZM-1220是一种针对组蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的共价抑制剂，IC50值分别为458 nM和924 nM。该化合物能有效抑制H3K9me2在细胞中的作用，从而显著促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡(apoptosis)，同时在G2/M期阻断细胞周期的进程。

RK-0133114 是G9a 抑制剂，也是RK-701 的 R-对映体。RK-0133114 抑制 G9a 的IC50值为 3.7 μM。RK-0133114 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究。

CSV0C018875 是基于喹啉的EHMT2 G9a 抑制剂，其细胞毒性低于 BIX-01294。

MS012 is a Potent and Selective Inhibitors for G9a-Like Protein (GLP) Lysine Methyltransferase (Kd = 46 ± 15 nM).

Setin-1 is the most potent Set7 inhibitor that acts by inhibiting the KMTase G9a.

CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible and dual inhibitor of G9a and DNMT (IC50s: 16 nM, 32 nM) with potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.

UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂， 抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。