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W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a/NSD2双重抑制剂,其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性,还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中,W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性,展现出其抗肿瘤的潜力。
W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a/NSD2双重抑制剂,其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性,还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中,W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性,展现出其抗肿瘤的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | W4022 (compound 16) is an efficient dual inhibitor of the lysine methyltransferases G9a/NSD2, with IC50 values of 0.241 μM for G9a and 0.017 μM for NSD2. It exhibits potent antiproliferative properties, including the ability to suppress colony formation, induce apoptosis, and inhibit metastasis of cancer cells. W4022 effectively curtails the catalytic activities of G9a and NSD2 within cells and demonstrates significant antitumor efficacy in PANC-1 xenograft models. |
靶点活性 | DNMT1:>10 μM, MLL1:>10 μM, EZH2:>10 μM, PRMT4:>10 μM, NSD2:0.017 μM, MLL4:>10 μM, G9a:0.241 μM, PRMT5:>10 μM, GLP:0.41 μM, PRMT1:6.44 μM |
分子量 | 452.59 |
分子式 | C25H36N6O2 |
CAS No. | 2761292-51-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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