mcf7

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。它通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复，可诱导细胞凋亡。

Antitumor agent-87 是一种抗肿瘤剂，具有抗增殖活性，诱导细胞周期停滞。

PSB-15160是治疗雌激素依赖性肿瘤的化合物，对MCF7(乳腺)、NCI-H460(肺)和SF-268 (NCS)细胞的生长具有抑制作用。

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。

9-dihydro-13-acetylbaccatin III (9-DHAB III) 是一种制备紫杉醇类似物的中间体。

BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1 2 抑制剂，对 CDK1 cyclin B 和 CDK2 cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。

WZB117 是葡萄糖转运蛋白 1 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，有抗癌细胞生长的作用。

Angeloylgomisin H 是从五味子中提取的一种木脂素类天然产物。它通过激活PPAR-γ来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。

Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。

Oxyphenisatin acetate 是oxyphenisatin 的前体药物，可抑制乳腺癌细胞系 MCF7、T47D、HS578T 和 MDA-MB-468 的生长。

ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。

CADD522 (MFCD00167693) 是 runt 相关转录因子-2 (RUNX2)-DNA 结合的抑制剂(IC50:10 nM)，具有抗肿瘤作用。

SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂，其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

Sangivamycin (NSC-65346) 是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂 (Ki = 10 μM)。 Sangivamycin 对多种人类癌症细胞具有抗增殖活性。

NCGC00378430 是一种 SIX1 EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中，它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。

TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。

DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM)，具有抗癌活性。

BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。

Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂，具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上，其抗增殖活性突出，IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1 S 期及 G1 期停滞，并有效诱导凋亡。

Tubulin inhibitor 38（化合物14）是一款强效的四唑基微管蛋白抑制剂，能够显著抑制细胞增殖。以100 nM浓度作用24小时后，该抑制剂能够引起有丝分裂停滞，特别是在G2/M期细胞周期阶段，进而诱导细胞凋亡。在HeLa、MCF7和U87 MG细胞系中，Tubulin inhibitor 38展现了较高的细胞毒性及选择性。

VEGFR-2 DHFR-IN-2 (compound 5b) is a dual inhibitor targeting VEGFR-2 and DHFR, with respective IC50 values of 0.623 μM and 9.085 μM. It demonstrates potent cytotoxicity against C26, HepG2, and MCF7 cancer cell lines, with IC50 values ranging from 3.59 μM to 8.38 μM. VEGFR-2 DHFR-IN-2 holds promise for cancer research [1].

VEGFR-2 DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2和DHFR 的抑制剂，其IC50值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg mL。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。

PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM)，能有效降低MCF7细胞的相对活力。

AZD-3409 is a potent prenyl transferase inhibitor. AZD-3409 showed higher potency than lonafarnib. The mean IC(50) for cytotoxicity of AZD3409 was 510 in MEF cells, 10,600 in A549 cells and 6,170 in MCF7 cells, respectively. In these cells, the IC(50) for FTase activity of AZD3409 ranged from 3.0 to 14.2 nM and of lonafarnib from 0.26 to 31.3 nM. AZD3409 inhibits farnesylation to a higher extent than geranylgeranylation. Both inhibition of farnesylation and geranylgeranylation could not be correlated to the antiproliferative activity of the drug. AZD3409 might be active in gefitinib-resistant breast carcinoma.

Isopteleine shows weak cytotoxic activities against human breast cancer cells (MCF7).

cis-Moschamine exerts antitumour effects on HeLa, MCF7 and A431 cells.

MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂，选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录，以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ，诱导细胞凋亡。

PROTACERαDegrader-8 (compound ii-56) 作为一种高效的ErαPROTAC降解剂，其在MCF7细胞中的DC50仅为0.000006 μM。

p53 Activator 8 是一种有效激活 p53 的化合物。在 MCF7 乳腺癌细胞系中展现出显著的抗增殖效果，其 IC50 值为 0.5 μM。

Palazestrant (OP-1250) 是一种可口服且具有高效性的雌激素受体拮抗剂和选择性ER降解剂，具有抗肿瘤活性。Palazestrant 抑制 17b-estradiol (E2)，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖，可用于研究乳腺癌。

JAS239 is a novel carbocyanine dye that binds and competitively inhibits choline kinase (ChoK) intracellularly. JAS239 attenuated choline phosphorylation and viability in a panel of human breast cancer cell lines. Antibody blockade prevented cellular retention of JAS239 indicating direct interaction with ChoKα independent of the choline transporters and catabolic choline pathways. In mice bearing orthotopic MCF7 breast xenografts, optical imaging with JAS239 distinguished tumors overexpressing ChoKα from their empty vector counterparts and delineated tumor margins.

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂，Ki 值为 59 nM。

Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱，有抗肿瘤的活性， 通过与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。

Lactate transporter 1 (compound 1) 作为一种活性乳酸运输蛋白，主要在活细胞内发挥作用。在Hela、CAL27、MCF7和MCF10A细胞系中，Lactate transporter 1 均显示出了明显的毒性，其半抑制浓度（IC50）值依次为3.36、3.27、5.58和7.66 μM。此外，在HeLa细胞中，Lactate transporter 1 与Cisplatin表现出了协同抑制的作用。

MSNBA 是一种通过 GLUT5 转运的选择性且有效的果糖转运抑制剂，也可作为 GLUT5 转运蛋白的探针。MSNBA 对 MCF7 细胞中 GLUT5 果糖摄取有抑制作用，KI 为 3.2±0.4 μM。

XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂，IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+ -4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+ -24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+ -0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7 ADR 细胞的细胞毒性。

EGFR HER2 DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是针对EGFR、HER2和DHFR的三重抑制剂，IC50分别为0.248、0.156、0.138 μM。该化合物对包括Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7在内的多种癌细胞系展现出显著的抗癌活性(IC50分别为9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM)，并能有效减缓乳腺癌肿瘤的生长。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

Aloesin 是芦荟的活性成分之一，能够通过 MAPK 信号通路发挥抗癌作用，并具有抗炎、紫外线保护和抗菌作用。

HSP90-IN-22（Compound 35）作为Hsp90抑制剂，对MCF7乳腺癌细胞的IC50为3.65μM，对SKBr3乳腺癌细胞的IC50为2.71μM，显示出对这些细胞系具有显著的抗增殖活性。

EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。

(-)-Pinocembrin 对 H37Ra 结核分枝杆菌展示了抗菌活性，无论是休眠还是活跃期，其 IC50 值分别为1.11 mg mL 和 1.21 mg mL。作为一种抗增殖剂，(-)-Pinocembrin 对于 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系，IC50 值范围为 1.88 至 11.00 mg mL。

PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1]. PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells with IC50s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively[1]. In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309[1].PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg kg)[1].PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL min kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L kg) following intravenous administration (rat 2 mg kg)[1]. [1]. Hengmiao Cheng, et al. Structure-Based Drug Design and Synthesis of PI3Kα-Selective Inhibitor (PF-06843195). J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):644-661.

Colletotrichalactones A is a polyketide with moderate-to-potent cytotoxic activity against MCF7 cells, exhibiting an IC50 value of 35.06 μM [1].

EGFR HER2 TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂，他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM，具有诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）的作用。

PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是 PIN1 的有效抑制剂，在乳腺癌研究中具有潜力。PIN1 inhibitor 2 对乳腺癌细胞株MCF7 细胞的IC50值为 9.55 μM，具有抗肿瘤活性。

23-epi-26-Deoxyactein (27-Deoxyactein) 是一种黑升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。它对 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高具有抑制作用。