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XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
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XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 797 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,220 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,370 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,930 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,990 | 现货 |
产品描述 | XL177A is a selective irreversible USP7 inhibitor(IC50 : 0.34 nM). XL177A elicits cancer cell killing through a p53-dependent mechanism. |
靶点活性 | USP7:0.34 nM |
体外活性 | XL177A以亚nM的浓度,对USP7展示出了高度的选择性和不可逆的抑制作用,遍及整个人类蛋白质组的选择性研究。通过对XL177A细胞效应的评估发现,其通过p53依赖的机制主要抑制癌细胞生长:XL177A在转录组范围内特异性地上调p53的转录靶标,仅在TP53的热点突变中而非其他基因中预测对XL177A的反应,这一现象在约500种癌症细胞线的面板中得到验证,且TP53敲除能够解救XL177A对TP53野生型(WT)细胞造成的生长抑制。综上所述,这些发现提示TP53的突变状态可以作为对USP7抑制反应的生物标志物。我们发现,对其他p53依赖的细胞毒性化合物敏感的两种儿科癌症——尤文氏肉瘤和恶性横纹肌肉瘤(MRT),也显示出对XL177A的增强敏感性。 |
分子量 | 861.47 |
分子式 | C48H57ClN8O5 |
CAS No. | 2417089-74-6 |
Smiles | CN1CCN(CCC(=O)Nc2ccc3c(c2)ncn(CC2(O)CCN(CC2)C(=O)[C@@H](CCCNC(=O)c2ccc4c(Cl)c5CCCCc5nc4c2)Cc2ccccc2)c3=O)CC1 |
密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (63.84 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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