th17

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

TH1760 (MKB) 是有效的 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂 (IC50= 25 nM)。TH1760 可以通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累增加细胞对 6-硫代鸟嘌呤的敏感程度。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂，它通过结合 RORγt 并抑制其活性来减少 Th17 细胞相关细胞因子的产生，包括 IL-17A、IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于研究自身免疫疾病和同种异体移植中的排斥反应。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

Trehalose 6-behenate is a Th1 Th17 skewing vaccine adjuvant.

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。

JAK1 TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1 TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1 TYK2-IN-3 能够调节 TYK2 JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

Isoformononetin shows fungitoxic activity against Cladosporium sphaerospermum; it also has immunomodulatory activity, it inhibits the differentiation of Th17 cells and B-cell lymphopoesis to promote osteogenesis in estrogen-deficient bone loss conditions.

GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。

Cobitolimod sodium 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂，具有抗炎活性。它可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达，同时抑制 IL-17 信号通路。

NJK14047 抑制 p38 MAPK 和 T 细胞向 Th1 及 Th17 细胞分化，能够改善胶原诱导的类风湿性关节炎和 Imiquimod 诱导的银屑病。

Acetyl-Exenatide为Exenatide的乙酰化衍生物，具有类似胰岛素的功能，适用于2型糖尿病研究。它能促进Th17细胞分化，同时抑制Treg细胞分化，并下调PI3K/Akt/FoxO1的磷酸化水平。

Cobitolimod, a DNA oligonucleotide agonist of TLR-9 with anti-inflammatory properties, suppresses Th17 cells and promotes the expression of anti-inflammatory FoxP3 and IL-10, thereby inhibiting the IL-17 signaling pathway [1].

AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂，关联Th17/22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物，它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。

7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 µM. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated human na ve CD4+ T cells when used at a concentration of 300 nM. 7β,27-dihydroxy Cholesterol (60 mg/kg) increases IL-17A production in isolated mouse γδ T cells stimulated with 12-myristate 13-acetate and ionomycin .

RORγt agonist 2 是 RORγt 的有效的激动剂。RORγt agonist 2 能够诱导 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而增强淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 对调节性 T 细胞的产生表现出抑制作用，能够抑制免疫反应。

RORγt agonist 3 是 RORγt 的有效激动剂。RORγt agonist 3 能够促使 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而提高淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 3 能够阻碍调节性 T 细胞的产生，并免疫反应产生抑制作用。

Spesolimab (BI 655130) 是一种抗白细胞介素-36 受体抗体。IL-36 在免疫系统中具有重要作用，与先天性 Th1 Th17 和中性粒细胞途径相关的生物标志物的减少有关。Spesolimab 可用于研究全身性脓疱型银屑病、掌跖脓疱病 (PPP) 和特应性皮炎。。

G6PI 325-339 (human) 是有效诱导 B10.Q 小鼠关节炎的试剂。它能够引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型，但无抗体效应机制。

ER819762, an antagonist of the prostaglandin E2 EP4 receptor, inhibits Th1 differentiation and Th17 expansion.

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

FASN-IN-5 (example 11) 是一种 FASN 抑制剂，能够用于 TH17 或 CSF1 介导的疾病或障碍（如癌症、免疫障碍、肥胖症）的研究。

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种口服具有活力的、选择性的 RORγt 抑制剂 (IC50: 17 nM, Ki: 3.5 nM)，选择性比 RORα 和 RORβ 大于 1000 倍。Vimirogant hydrochloride 能够抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌，其 IC50 值为 57 nM，且不影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride 能够用于自身免疫性疾病的研究。

SR1555 is a selective RORγ inverse agonist that inhibits the development and function of TH17 cells, a subset of T cells that have been involved in the pathology of several autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis.

A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive

JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

Lithocholic acid 3-sulfate disodium (Sulfolithocholic acid disodium) 可作为 RORgammat 配体，抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是石胆酸（LCA）的硫酸化产物，可诱导细胞损伤。

SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。

JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应，具有研究自身免疫性疾病的潜力。

ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).