hek-293

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Sertaconazole 是一种广谱抗真菌药。

Palvanil (Hexadecanamide) 是一种快速脱敏的 TRPV1 激动剂。它可能是治疗 IBS 的有前途的药物，因为它可以调节肠道蠕动并减轻内脏疼痛。

Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂，具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对大鼠和人的5-HT1A，5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效且具有口服活性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂，还增强 NO 信号传导，可作为血管扩张剂。在 HEK-293 细胞中，它能够刺激 sGC，EC50值为 197 nM。

OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪，在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。

JHU37152 (JHU 37152) 是一种可透过血脑屏障的DREADD 激动剂。 在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中，对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 5 和 0.5 nM。

JHU37160 (JHU 37160) 是一种可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中，对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 18.5 和 0.2 nM。

AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂，具有足细胞保护特性，对 TRPC4 或 TRPC6没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中，AC1903抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r

Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂，其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶，IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。

KPC-2-IN-1，硼酸衍生物，是一种有效的 KPC-2抑制剂，其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性，可用于大肠杆菌耐β-lactam 类抗生素的研究。

GNE-0946 is a potent and selective agonist of RORγ (EC50: 4 nM for HEK-293 cell).

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

GNE-6468 is a potent and selective agonist of RORγ(RORc) (EC50: 13 nM for HEK-293 cell).

Antimalarial agent 12 是有效的抗疟 (antimalarial) 药，能够抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株、3D7 菌株生长，其 EC50值分别为155 nM、136 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC>250,000 nM，也能够作用于 HEK-293 和 hPHep 细胞系，其 CC50值为 10,000-50,000 nM。

Sertaconazole nitrate (FI-7045) 是一种局部广谱抗真菌药，可用于治疗浅表皮肤和粘膜感染。

hVEGF-IN-3（compound 9）作为一种有效的hVEGF抑制剂，能抑制HT-29、MCF-7及HEK-293细胞的增殖，其IC50值分别为61、142和114 μM。

Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI)，其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12， 23， 96 nM。

Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂，IC50为6.0 nM。

17β-HSD10-IN-3 (compound 23)作为17β-HSD10的抑制剂，展示了IC50为5.59 μM的活性。在20 μM浓度下，该化合物对HEK-293细胞系未表现出细胞毒性。

SB 206553是一种5-HT2C反向激动剂，可减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组5-HT2受体的HEK-293或CHO-K1细胞中的5-HT2受体配体具有活性，pKi值分别为5.6 nM (5-HT2A)、7.7 nM (5-HT2B) 和7.8 nM (5-HT2C)。SB 206553 可用于精神兴奋剂滥用障碍的研究。

Z-Ala-Ala-Asn-AMC, also known as Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC, serves as a substrate for legumain. The overexpression of legumain in 293 HEK-Leg cells results in efficient cleavage of Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC.

Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2/CD4细胞。

Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2 CD4 细胞。

Alniditan is a receptors agonist of 5-HT1B 1D in HEK 293 cells (IC50: 1.7 and 1.3 nM). For 5-HT1B 1D receptors, the pKi values are 8.96 and 9.40, respectively.

Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM 18 nM。

Endogenous APJ receptor agonist (EC50 = 20 nM) that is secreted by adipocytes. Binds with high affinity to human APJ receptors expressed in HEK 293 cells (pIC50= 8.61). Involved in regulation of cardiovascular function, fluid homeostasis and feeding. Bloc

NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂， 是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加，IC50值为43 nM。

V-9302 hydrochloride is a potent and selective competitive antagonist that inhibits transmembrane glutamine flux by specifically targeting the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5), and not ASCT1. In HEK-293 cells, V-9302 hydrochloride effectively inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake with an IC50 value of 9.6 μM.

Dooku1 是Yoda1 的类似物，是一种内源性Piezo1通道的选择性拮抗剂，能够抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。它在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50值分别为1.3 μM 和1.5 μM。