cdk-2

CDK-IN-2 (CDK inhibitor II) 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂，IC50小于8 nM。

CDK HDAC-IN-2 是有效的 HDAC CDK 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2 M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果，显示出显著的抗肿瘤作用。

CDK2 is a member of the eukaryotic S T protein kinase family and its function is to catalyze the phosphoryl transfer of ATP γ-phosphate to serine or threonine hydroxyl (denoted as S0 T0) in a protein substrate.

Cdk1 2 Inhibitor III 是一种具有选择性的 Cdk1 2抑制剂，对 CDK1 cyclin B 的 IC50值为2.1μM。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物，用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。

Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物，也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂，能促进高多巴胺的释放，并阻断多巴胺的再摄取。

Cdk5 Substrate acetate 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，主要在神经元组织中具有活性。与 p25 或 p35 一起，Cdk5 磷酸化一系列蛋白质，包括组蛋白 H1 和 tau。 它是一种合成肽 (PKTPKKAKKL)，对应于组蛋白 H1 的序列。它被 Cdk5 磷酸化，Km 值为 5 µM。

CDK2 acetate(255064-79-0 free base) 是真核生物 S T 蛋白激酶家族的成员，其功能是催化 ATP γ-磷酸磷酸基转移到蛋白质底物中的丝氨酸或苏氨酸羟基（表示为 S0 T0）。

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

Cdk2 Inhibitor II 是一种具有选择性和有效性的 CDK2 抑制剂，50 为 60 nM。

dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂，可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针，可抑制 CDK9 CycT 活性，IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1 CycB，CDK2 CycA 和 CDK16 CycY 激酶具有抑制作用，可诱导细胞凋亡。

THZ2 (CDK7-IN-1) 是 THZ1 的类似物，是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂 ，IC50值为 13.9 nM。它有治疗三阴性乳腺癌的潜力。

AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂，作用于 CDK2，IC50 为 45 nM。

Purvalanol B (NG 95) 是选择性可逆的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂。它在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。它抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。

NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂，抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

FIT-039 是一种选择性和 ATP 竞争性的口服活性 CDK9 抑制剂，对CKD9 cyclin T1的IC50为 5.8 μM。它抑制HSV-1(IC50为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人CMV 的复制。它可抑制耐药性HSV 和其他 DNA 病毒，是有前途的抗病毒药物。

TC11 (1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 5-amino-2-[2,6-bis(1-methylethyl)phenyl]-TC11) 是一种有效的肿瘤细胞增殖抑制剂，并通过激活 caspase-3、8 和 9 诱导细胞凋亡。在长时间有丝分裂阻滞期间，它诱导 MCL1降解导致凋亡。它作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节药物相关。

AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

Ca2+channel agonist 1 是 N-型钙离子通道激动剂和Cdk2的抑制剂，EC50分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，可用作运动神经末梢功能障碍的潜在治疗方法。

(R)​-​CR8 ((R)-Isomer) 是 Roscovitine 类似物，是CDK1 2 5 7 9抑制剂。它作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。它诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。

ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

CDK2-IN-18 (compound 8q) 作为CDK2 E和CDK4 D1的有效抑制剂，显示出其IC50分别为8 nM和46 nM的特性。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖。

EGFR CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。

6-Chloro-2-fluoropurine is a heterocyclic building block.1,2It has been used in the synthesis of purine nucleosides that inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs)in vitro.16-Chloro-2-fluoropurine has also been used in the synthesis of purine nucleosides that are active against HIV-1 and hepatitis B virus (HBV)in vitro.2 1.Wilson, S.C., Atrash, B., Barlow, C., et al.Design, synthesis and biological evaluation of 6-pyridylmethylaminopurines as CDK inhibitorsBioorg. Med. Chem.19(22)6949-6965(2011) 2.Lee, K., Choi, Y., Gullen, E., et al.Synthesis and anti-HIV and anti-HBV activities of 2'-fluoro-2',3'-unsaturated L-nucleosidesJ. Med. Chem.42(7)1320-1328(1999)

GFB-12811，一种具有高选择性的口服活性CDK5抑制剂，其IC50为2.3 nM。该化合物对其他CDK激酶(CDK1/2/6/7/9)表现出显著的选择性。

TDZD-8 (NP 01139) 是抑制GSK-3β的抑制剂，其 IC50=2 μM。它对 Cdk-1 cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50值均 >100 μM。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

AZD-5597 ((S)-(4-((5-Fluoro-4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)(3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)methanone) 是一种有效的咪唑嘧啶酰胺 CDK 抑制剂。

CDK1 2 4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1 2 4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1 2 4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2 M 期并诱导细胞凋亡。CDK1 2 4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

EGFR CDK2-IN-2（compound 6a）是一种针对EGFR和CDK-2的双重抑制剂，具有19.6 nM和87.9 nM的IC50s。该化合物能在MCF-7细胞内诱导凋亡，并在S期引发细胞周期停滞。此外，EGFR CDK2-IN-2展现出IC50为0.39 μM的显著抗癌活性，对MCF-7细胞具有强效的细胞毒性。

VMY-1-103 is a potent CDK inhibitor, is also a novel dansylated analog of purvalanol B, was shown to inhibit cell cycle progression and proliferation in prostate and breast cancer cells more effectively than purvalanol B. VMY-1-103 , but not purvalanol B, significantly decreased the proportion of cells in S phase and increased the proportion of cells in G(2)/M. VMY-1-103 increased the sub G(1) fraction of apoptotic cells, induced PARP and caspase-3 cleavage and increased the levels of the Death Receptors DR4 and DR5, Bax and Bad while decreasing the number of viable cells, all supporting apoptosis as a mechanism of cell death. VMY-1-103 possesses unique antiproliferative capabilities and that this compound may form the basis of a new candidate drug to treat medulloblastoma.

CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂，对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader[1]. [1]. Edward S. Kim, et al. Abemaciclib in Combination with Single-Agent Options in Patients with Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer: A Phase Ib Study. [2]. Nathanael Gray, et al. Degradation of cyclin-dependent kinase 4/6 (cdk4/6) by conjugation of cdk4/6 inhibitors with e3 ligase ligand and methods of use. WO2017185031A1.

GW827106X is an effective inhibitor of GSK-3. It is highly selective over CDK-2.

CKD-712 is a nuclear factor NF-kappa B inhibitor. CKD-712 suppressed MMP-9, but not MMP-2 and other NF-κB-regulated proteins involved in cancer metastasis such as VEGF. CKD-712 induced cell cycle arrest at G2M phase by suppressing cyclin A, cyclin B and C

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4 6降解剂。

CDK2 Bcl2-IN-1（化合物1）为皂素类CDK-2抑制剂（IC50=117.6 nM），对癌细胞显示显著细胞毒性，并能够抑制Bcl-2，诱导A549肺癌细胞的凋亡。

3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 is a highly potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK). It exhibits impressive IC50 values of 6.4 nM and 2 nM for CDK1 cyclin B and CDK2 cyclin A, respectively. Additionally, 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 demonstrates potent inhibition against GSK-3 (IC50 = 0.041 μM) and moderate potency towards CDK4, VEGF-R2, and FGF-R2 (IC50 = 0.11 μM, 0.13 μM, and 0.22 μM, respectively). Its applications in cancer research are noteworthy.

CDK2-IN-7 is a CDK2 inhibitor for treating cancer ( IC 50 < 50 nM).