arn

ARN 077 is a selective N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) inhibitor (IC50: 7 nM for human NAAA). ARN 077 significantly increases palmitoyl ethanolamine (PEA) levels within the CNS.

ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。

ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。

ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r

ARN 11391是ITPR1 (Inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) receptor type 1)的增效剂，它直接作用于ITPR1，从而增强细胞内钙离子信号。ARN 11391还能增强表达突变型ITPR1细胞中的钙信号，这与SCA29型脊髓小脑共济失调有关。

ARN 14494 is a potent serine palmitoyltransferase inhibitor (SPT; IC50 = 27.3 nM). ARN 14494 inhibits synthesis of long chain ceramides and dihydroceramides in an in vitro model of Alzheimer's diease. The compound prevents the synthesis of proinflammatory cytokines and the oxidative stress-related enzymes iNOS and COX-2 in mouse primary cortical astrocytes. ARN 14494 is neuroprotective against β-amyloid 1-42 induced neurotoxicity in primary cortical neurons co-cultured with astrocytes.

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

ARN19702 是一种选择性，具有口服活性的，可逆的，可透过血脑屏障的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC50为 230 nM。ARN19702 具有广泛的镇痛作用。

Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。

ARN272 是大麻素转运抑制剂的一种。

ARN14974 是一种有效的全身活性的胞内酸性神经酰胺酶抑制剂 (IC50=79 nM)，是一种苯并恶唑酮甲酰胺化合物。

ARN2966 是高效的，针对 APP 表达的转录后调节剂，能够抑制 APP 的表达从而使 Aβ的量降低。

ARN14686 is an activity-based affinity probe for the detection of N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) using click chemistry.

ARN24139 is a topoisomerase II poison (IC50= 7.3 μM in a topoisomerase II decatenation assay).1It inhibits proliferation of DU145, HeLa, and A549 cells (IC50s = 4.7, 3.8, and 3.1 μM, respectively). 1.Arencibia, J.M., Brindani, N., Franco-Ulloa, S., et al.Design, synthesis, dynamic docking, biochemical characterization, and in vivo pharmacokinetics studies of novel topoisomerase II poisons with promising antiproliferative activityJ. Med. Chem.63(7)3508-3521(2020)

ARN23746 is a NKCC1 Inhibitor for the Treatment of Core Symptoms in Down Syndrome.

ARN16186; ARN 16186; ARN-16186 is a phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor with potential antineoplastic activity. This compound targets and inhibits the PI3K enzyme, which may result in the inhibition of the PI3K Akt signaling pathway and thus inhibit cell growth and induce apoptosis in susceptible tumor cell populations.

ARN14988 is a potent inhibitor of acid ceramidase (IC50 = 12.8 nM for the human enzyme). It inhibits acid ceramidase activity and increases levels of C16 dihydro ceramide and C16 ceramide in A375, G361, M14, MeWo, MNT-1, and SK-MEL-28 melanoma cells. ARN14988 also reduces growth of A375 and G361 melanoma cells (EC50s = 41.8 and 67.7 μM, respectively).

ARN19874 is a selective, reversible uncompetitive N-acylphosphatidylethanolamine phospholipase D (NAPE-PLD) activity inhibitor. With an IC50 of ~34 μM[1].

ARN19689 is an effective inhibitor of human NAAA, demonstrating high potency in the low nanomolar range (IC 50 = 0.042 μM). The compound acts through a non-covalent mechanism, highlighting its ability to interact with the enzyme for inhibition.

ARN5187 是一种亲溶酶体化合物，是 REV-ERBβ的配体。ARN5187抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

ARN726 是 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶的有效抑制剂 (IC50 = 0.073 μM)，它以剂量依赖性方式降低饮酒动机。

ARN22089 是一种口服活性的三取代嘧啶，可阻断CDC42 gtpase与特定下游效应物的相互作用，并抑制BRAF突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。

ARN1468 (compound 5) is a highly effective orally active inhibitor of serpins. Inhibition of serpins activity by ARN1468 enables release of proteases, thereby reducing prion accumulation. ARN1468 demonstrates pronounced anti-prion effects in ScGT1 RML, ScGT1 22L, ScN2a RML, and ScN2a 22L cell lines, with EC 50 values of 8.64, 19.3, 11.2, and 6.27 μM [1].

ARN25062 是 Cdc42 和 p21 活化激酶（PAK）蛋白相互作用抑制剂。ARN25062 抑制 SKM28、SK-MEL-3、WM3248、 A375 和 SW480 细胞的增殖（IC50s=6.1、4.6、9.3、5.1和5.9 µM）。

ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体，对 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬具有抑制作用。ARN5187 trihydrochloride 具有溶酶体效力和细胞毒性，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM)，口服具有活性。

Gedocarnil（ZK 113315） 可用于研究中枢神经系统疾病。

L-Carnitine (L(-)-Carnitine) 是一种人内源性分子，在人体内以蛋氨酸和赖氨酸为底物进行生物合成，并参与脂肪酸代谢。L-Carnitine 将长链脂肪酰辅酶A 转运到线粒体。L-Carnitine 能够改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。

Foscarnet sodium (Phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶活性抑制剂，可逆地抑制病毒复制。它是一种用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎的抗病毒剂。

Levocarnitine propionate hydrochloride (ST-261) 可用于肾功能恶化，充血性心脏衰竭，间歇性跛行等疾病的研究。

D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5，也被用于使棕榈酸进入线粒体。

(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种存在于 Phlomis aurea Decne中的倍半萜烃，是许多蚜虫报警信息素的主要成分，可中断蚜虫摄食。(E)-β-Farnesene 通过破坏昆虫激素平衡来损害 Chilo suppressalis 幼虫的发育和存活。

(±)-Acetylcarnitine chloride (Acetyl dl-carnitine chloride) 是一种弱胆碱能激动剂，具有神经保护作用，可用于研究神经炎。

Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Acetyl L-carnitine hydrochloride) 是一种由内源性左旋肉碱的乙酰化形式的盐酸盐组成的营养补充剂，具有潜在的神经保护、认知增强、抗抑郁和免疫调节活性。还可缓解化疗、糖尿病或其他疾病引起的周围神经病变。此外，乙酰左旋肉碱可能通过增加T淋巴细胞成熟来调节免疫反应，并可能下调促炎细胞因子对病毒(如SARS-CoV-2)的反应。它还可能破坏ACE2信号通路并抑制活性氧(ROS)的产生。

(±)-Carnitine chloride (Monocamin) 有D 和L 两种异构体。其中 L-carnitine 在脂肪酸的 β-氧化中起重要作用，也具有抗氧化作用和抗炎活性。

Farnesyl acetate (Farnesyl Acetate(mixture of isomers)) 是一种倍半萜，分离自 Amomum gagnepainii 中。它对红棕榈象虫幼虫有显著的毒性(LD50:7867 ppm)。

Farnesol 是一种半萜醇，能够调节细胞间的通讯，有抑菌活性。

L-Carnosine (Karnozin) 是 由beta-丙氨酸和组氨酸组成的二肽，具有抑制衰老的作用。

Farnesylacetone ((5E,9E)-6,10,14-Trimethylpentadeca-5,9,13-trien-2-one) 是一种海洋来源的天然产物，存在于Sargassum micracanthum。

DL-Carnitine (Carnitina) 是肝脏和横纹肌的成分。在治疗上它用于刺激胰腺和胃的分泌并治疗高脂蛋白血症。

N-Acetylcarnosine (N-Acetyl-L-carnosine) 是一种含有组氨酸的天然二肽，是药理学上主要的 L-carnosine 的来源。它是一种眼科药物，对人类白内障具有潜在的应用价值。

Carnidazole (ME-108) 具有抗原生动物活性，可用于治疗滴虫感染的研究。

Glutarylcarnitine (O-glutaroyl-L-carnitine) 是大多数串联质谱新生儿筛查计划中监测的丙二酸尿症和谷草酸尿症 I 型的诊断代谢物。

(E,E)-Farnesol ((2E,6E)-Farnesol) 是一种由细菌、原生动物、真菌、植物和动物产生的倍半萜无环醇。(E,E)-Farnesol 可促进血管扩张。

Acetyl-L-carnitine(RO 447190) 是一种可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱，常作为膳食补充剂，对神经炎症有益。Acetyl-L-carnitine 具有神经保护作用，可用以研究像阿尔茨海默病类的神经疾病。

Homocarnosine acetate 是大脑特有的二肽，由 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸组成。它具有抗氧化和抗炎作用、预防 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物形成

Palmitoylcarnitine (Palmitoyl DL-carnitine) 是一种线粒体脂肪酸氧化中间体，可作为表面活性剂。

Indomethacin farnesil (Infree) 是具有口服活性的 Indomethacin 前药，可通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流，有抗炎和抗风湿作用。它是一种可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1和 COX2抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 18 nM 和 26 nM。