α7 nachr

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。

PHA 543613 是一种特异性 α7 nAChR 激动剂 (Ki = 8.8 nM) ，可用于阿尔茨海默病和精神分裂症认知缺陷的研究。

Cynandione A 是从 Cynanchum wilfordii 中提取的苯乙酮，具有抗炎活性，可通过巨噬细胞 α7 nAChR 激活和随后的 IL-10 表达来显着减少促炎细胞因子的过表达。

Benzethonium chloride (Quatrachlor) 是合成季铵盐，具有表面活性剂、防腐剂和广谱抗菌特性。它作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。

Pozanicline hydrochloride 是一种口服生物可利用的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [3H] 金雀花碱位点结合的 Ki 值为 16.7 nM。它是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，可与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7 nAChR 的结合不显著。

TC-2216 是神经烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，可用于治疗焦虑症和抑郁症。

SSR180711 hydrochloride (SSR-180711A HCl) 是一种具有选择性的 Alpha7 尼古丁乙酰胆碱部分激动剂，可用于研究神经分裂和认知障碍。

PNU 282987 是一种选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，Ki 为 26 nM。

SEN12333 是强选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂，可以用于 AD 和精神分裂症研究。它在功能性 Ca2+通量研究中起到完全激动剂的作用，对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性。

A-867744 是一种有效且选择性的 II 型正向变构调节剂，对α7 nAChR 的EC50值为 1.0 μM.

PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体，是 α7 烟碱乙酰胆碱受体的激动剂。

NS 1738 (NSC-213859) 是含有 α7 的神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的正变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7nAChR，EC50为 3.4 μM。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

S 24795 (Catestatin acetate(142211-96-9 free base)) 是一种 α7 nAChR 部分激动剂。 S 24795 改善了老年小鼠的记忆功能，可用于与衰老相关的记忆障碍的研究。

BNC210 (IW-2143) 是一种α7 nAChR 负变构调节剂，在焦虑和抑郁动物模型中有活性。

A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合，Ki 值为 150 nM，具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。

Tropisetron (ICS 205-930) 是一种 α7-烟碱受体激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂，Ki 值分别为 6.9 和 5.3 nM。

Facinicline hydrochloride (RG3487) 是一种口服有效的烟碱α7 receptor 部分激动剂，对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。它可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。它与5-HT3受体结合的 Ki 为 1.2 nM。

4BP-TQS 是 α7nAChR 变构激动剂。它利用变构跨膜位点激活 nAChRs。

α-Conotoxin PnIA acetate(705300-84-1 Free base) 是哺乳动物 α7 nAChR 的有效选择性拮抗剂，有望用于神经学研究，特别是研究神经性疼痛和阿尔茨海默病。

Azemiopsin是一种nAChR抑制剂，针对T. californicanAChR和人α7nAChR的IC50值分别为0.18 μM和22 μM。该化合物能够阻断异源表达在爪蟾卵母细胞上的人肌型nAChR的乙酰胆碱诱导电流。

Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM)，比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。

neuronal α7 nAChR antagonist

CCMI (AVL-3288) 是一种选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流，具有治疗神经系统认知功能紊乱疾病的潜力。

High affinity α7 nAChR partial agonist (Ki = 1.1 nM in rat; Emax < 10% of the response to ACh in rat and human). Inhibits ACh (IC50 = 2.7 nM) at α7 nAChR. Reduces LPS-induced TNF-α release from microglia enriched cultures. Anti-inflammatory. Briggs et al (2009) Role of channel activation in cognitive enhancement mediated by α7 nicotinic acetylcholine receptors. Br.J.Pharmacol. 158 1486 PMID:19845675 |Thomsen et al (2012) The α7 nicotinic acetylcholine receptor ligands methyllycaconitine, NS6740 and GTS-21 reduce lipopolysaccharide-induced TNF-α release from microglia. J.Neuroimmunol. 251 65 PMID:22884467 |Papke et al (2015) The analgesic-like properties of the alpha7 nAChR silent agonist NS6740 is associated with non-conducting conformations of the receptor. Neuropharmacology 91 34 PMID:25497451

Asoxime dichloride (Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate) 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。

D-Amphetamine sulfate, a central nervous system (CNS) stimulant, acts on monoamine transporters to increase noradrenaline, dopamine, and serotonin levels in synapses. Additionally, it serves as an antagonist to the α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR).

(S)-UFR2709 is a competitive antagonist of the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), exhibiting a greater affinity for α4β2 nAChRs compared to α7 nAChRs. It effectively reduces anxiety and ethanol consumption, as well as ethanol preference, in alcohol-preferring rats. Additionally, (S)-UFR2709 functions as an anxiolytic agent and holds the potential for investigating nicotine addiction.

BMS-933043 is a Selective α7 nAChR partial agonist. BMS-933043 showed potent binding affinity to native rat (Ki = 3.3 nM) and recombinant human alpha7 nicotinic acetylcholine receptors (Ki = 8.1 nM). BMS-933043 shows agonist activity in a calcium fluoresc

High affinity and subtype selective α6β2 and α4β2 partial agonist (Ki values are 12 and 26nM for rat α6β2 and α4β2 receptors respectively). Has low affinity for α3β4 and α7 receptors (Ki values are 4.8 and 13 μM for human α3β4 and rat α7 receptors respectively). Stimulates dopamine release from striatal slices in vitro. Attenuates nicotine-induced self-administration and conditional place preference in rats. Sala et al (2013) CC4, a dimer of cytisine, is a selective partial agonist at α4β2/α6β2 nAChR with improved selectivity for tobacco smoking c Br.J.Pharmacol. 168 835 PMID:22957729 |Riganti et al (2005) Long-term exposure to the new nicotinic antagonist 1,2-bisN-cytisinylethane upregulates nicotinic receptor subtypes of SH-SY5Y human neuroblastoma cells. Br.J.Pharmacol. 146 1096 PMID:16273122 |Carbonnelle et al (2003) Nitrogen substitution modifies the activity of cytisine on neuronal nicotinic receptor subtypes. Eur.J.Pharmacol. 471 85 PMID:12818695

AQW051 (VQW-765)是一种口服活性alpha -7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)特异性激活剂，与重组人alpha7-nAChR 表达相互作用(pKD 值7.56)。alpha7-nAChR 被认为是治疗与神经障碍相关的认知障碍的一个有吸引力的靶点，因此VQW-051经常用于焦虑障碍和急性焦虑的研究

nAChR antagonist 1 (compound B15) is a highly effective antagonist of α7 nAChR, demonstrating an IC50 value of 3.3 μM. Its versatility makes it an ideal candidate for investigating the pathogenesis of schizophrenia, Alzheimer's disease, and inflammatory disorders [1].

α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。

α-Conotoxin MrIC为特异性α7nAChR偏向激动剂，仅针对II型正变构调节剂（例如PNU120596）调控的α7nAChR产生激活作用。该化合物适用于神经系统疾病研究，以及α7nAChR药理特性的探测。

(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051)是一种α7 烟碱Ach受体(nAChR)部分激动剂，具有口服活性、选择性和有效性，能在阿尔茨海默病或精神分裂症等神经疾病相关认知障碍中展现潜在应用。

AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 完全激动剂，对α7和α4β2亚型的Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）通路减轻炎症。

(±)-Anatoxin A fumarate is a natural alkaloid isolated from freshwater cyanobacterium, acting as a potent nicotinic receptor agonist with Ki values of 1.25 nM and 1.84 μM for binding to putative α4β2-type nAChR and α7-type nAChR in rat brain membranes.

RGH-560 (compound 53) 表现出高度的α7nAChR正调节剂活性以及优良的理化特征，并在体内具有显著的促认知潜力。RGH-560 可用于研究由Scopolamine引起的小鼠认知障碍。

T761-0184 是α7 烟碱受体(nAChR)的有效拮抗剂。

Aspergillimide is a fungal metabolite originally isolated from A. japonicus.1 It reduces nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) peak and slowly-desensitizing amplitudes induced by acetylcholine in silkworm (B. mori) larval neurons (IC50s = 20.2 and 39.6 nM, respectively) but has no effect on chicken α3β4-, α4β2-, and α7-containing nAChRs.2 Dietary administration of aspergillimide A (10 μg/g of diet) induces paralysis in silkworm fourth instar larvae.1 Aspergillimide A (10 and 20 mg/kg) reduces T. colubriformis fecal egg count in gerbils.3References1. Hayashi, H., Nishimoto, Y., Akiyama, K., et al. New paralytic alkaloids, asperparalines A, B and C, from Aspergillus japonicus JV-23. Biosci. Biotechnol. Biochem. 64(1), 111-115 (2000).2. Hirata, K., Kataoka, S., Furutani, S., et al. A fungal metabolite asperparaline a strongly and selectively blocks insect nicotinic acetylcholine receptors: The first report on the mode of action. PLoS One 6(4), e18354 (2011).3. Banks, R.M., Blanchflower, S.E., Everett, J.R., et al. Novel anthelmintic metabolites from an Aspergillus species; the aspergillimides. J. Antibiot. (Tokyo) 50(10), 840-846 (1997). Aspergillimide is a fungal metabolite originally isolated from A. japonicus.1 It reduces nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) peak and slowly-desensitizing amplitudes induced by acetylcholine in silkworm (B. mori) larval neurons (IC50s = 20.2 and 39.6 nM, respectively) but has no effect on chicken α3β4-, α4β2-, and α7-containing nAChRs.2 Dietary administration of aspergillimide A (10 μg/g of diet) induces paralysis in silkworm fourth instar larvae.1 Aspergillimide A (10 and 20 mg/kg) reduces T. colubriformis fecal egg count in gerbils.3 References1. Hayashi, H., Nishimoto, Y., Akiyama, K., et al. New paralytic alkaloids, asperparalines A, B and C, from Aspergillus japonicus JV-23. Biosci. Biotechnol. Biochem. 64(1), 111-115 (2000).2. Hirata, K., Kataoka, S., Furutani, S., et al. A fungal metabolite asperparaline a strongly and selectively blocks insect nicotinic acetylcholine receptors: The first report on the mode of action. PLoS One 6(4), e18354 (2011).3. Banks, R.M., Blanchflower, S.E., Everett, J.R., et al. Novel anthelmintic metabolites from an Aspergillus species; the aspergillimides. J. Antibiot. (Tokyo) 50(10), 840-846 (1997).

(S)-UFR2709 hydrochloride ((S)-UFR2709 HCl) 是一种具有选择性和高效性的 nAChR 拮抗剂，具有抗焦虑活性，抑制 α4β2 nAChR 和 α7 nAChR ，可用于研究尼古丁成瘾。

(-)-(S)-B-973B 是一种有效的别构激动剂和 α7 nAChR 的正向别构调节剂，可用于缓解疼痛的研究。

PNU-282987 free base 是一种具有选择性和高效性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 ， 也是5-HT3受体的拮抗剂，具有抗炎活性，对脓毒症诱导的小鼠急性肺损伤有保护作用，可减弱 ILC2s 活化和链格孢菌诱导的气道炎症。PNU-282987 free base 可用于研究神经系统疾病。

α-Conotoxin GID为一种麻痹性肽类神经毒素，能选择性地拮抗nAChR，具有不同亚型的IC50值：5 nM（α7）、3 nM（α3β2）和150 nM（α4β2）。该化合物是含有丰富二硫键的小分子肽，拥有缓解慢性疼痛的潜在效用。α-Conotoxin GID含C端羧酸酯结构，替换为羧酰胺会使其对α4β2nAChR的作用降低。该化合物可从锥螺科海洋生物中提取。

PNU-120596 (NSC-216666) 是一种选择性α7 nAChR 阳性变构调节剂，EC50为 216 nM，可用于精神病和神经疾病的研究。

Varenicline (CP 526555) 是一种有效的α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，EC50值为2.3 μM。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体的完全激动剂，EC50值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，具有戒烟治疗的潜力。

DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 ，对nAChR 的α4β2亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上nAChR 的分布，并有助于更深入地理解nAChR 介导的 Ca2+信号在 MHb 中的作用。

IND8 is a selective and potent α7-nAChR agonist.