科研资讯：Angiogenesis 信号通路组成/激活机制/功能作用

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信号通路全解析 | Angiogenesis 组成/激活机制/功能作用

血管生成（Angiogenesis）——即新生血管的生长过程——在个体发育、生殖和组织修复中起着至关重要的作用。然而，病理性血管生成不仅发生于肿瘤形成过程中，还存在于一系列非肿瘤性疾病中，这些疾病可统称为“血管生成依赖性疾病”。

血管生成由多种促血管生成因子和抑制因子共同调控。目前，已有多种血管生成抑制剂投入临床应用，如bevacizumab、sunitinib和erlotinib。

Angiogenesis

肿瘤血管生成的关键

血管生成素 1（ANGPT1）：由多种细胞表达，并结合内皮细胞上的 TIE2 受体（也称为 TEK），有助于维持血管的稳定状态。

血管内皮生长因子（VEGF）：由肿瘤细胞分泌，结合于内皮细胞上的 VEGF 受体 2（VEGFR2）和神经纤毛蛋白（neuropilin）。VEGF 是肿瘤分泌的至少六种促血管生成蛋白中最常见的一种。

基质金属蛋白酶（MMPs）：不仅由肿瘤细胞释放，也由 VEGF 刺激的内皮细胞释放。MMPs 可动员基质中的促血管生成蛋白，但也能从血管壁的 ⅩⅧ 型胶原中切割出内皮抑素（endostatin），并参与血浆纤溶酶原（plasminogen）裂解生成血管抑素（angiostatin）。

肿瘤细胞分泌血管生成素 2（ANGPT2）：其与 ANGPT1 竞争结合内皮细胞的 TIE2 受体。ANGPT2 促进血管基底膜降解和内皮细胞迁移，从而有利于新生血管芽的形成。

血小板衍生生长因子（PDGF）：是某些肿瘤分泌的促血管生成蛋白，它可上调内皮细胞上 PDGF 受体（PDGFR）的表达。

碱性成纤维细胞生长因子（bFGF，也称为 FGF2）：具有重要的促血管生成作用。

整合素（integrins）：在内皮细胞上双向传递信号，促进内皮细胞与细胞外基质（ECM）的结合，这是其维持活力并对生长调控蛋白产生反应的必要条件。内皮细胞是最依赖基质粘附的细胞之一。一些促血管生成蛋白上调内皮细胞整合素的表达，维持其存活，使其在向肿瘤迁移的过程中能够间歇性脱离基质，同时增强其对促分裂（如 VEGF、bFGF）和抑制分裂（如内皮抑素）信号的敏感性。

肿瘤细胞并非促血管生成因子的唯一来源。一些血管生成调控蛋白（包括促血管生成和抗血管生成蛋白）可被血小板吸收，储存于α 颗粒中，并在肿瘤血管内释放。

热门靶点明星分子

靶点：EGFR产品名：Afatinib货号：T21	一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
靶点：EGFR产品名: CP-380736货号: T19814	一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。 EGFR 是一种酪氨酸激酶，可激活 MAPK、JNK 和 Akt 通路，是多种癌症的重要介质
靶点：EGFR产品名:O-Desmethyl gefitinib货号:T16369	依赖于 CYP2D6 活性形成，是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中，它抑制 EGFR，IC50为 36 nM。
靶点：EGFR产品名:Epertinib hydrochloride货号:T11213	口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂，IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM，具有抗肿瘤活性。
靶点：EGFR产品名:EGFR-IN-7货号:T11161	一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。
靶点：FGFR产品名:DGY-06-116货号:T22306	一种选择性和不可逆的 Src 和 FGFR1 共价抑制剂，IC50 值分别为 3nM 和 8340 nM。
靶点：FGFR产品名: Pemigatinib货号: T1240	一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。
靶点：FGFR产品名: Roblitinib 货号: T4235	一种口服有效的，高选择性的FGFR4抑制剂(IC50:1.9 nM)，具有抗癌作用。
靶点：FGFR产品名: Sulfatinib货号: T4075	一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1/2/3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。
靶点：FGFR产品名: Erdafitinib货号: T3726	一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
靶点：VEGFR产品名: Vatalanib free base货号: T17219	一种 VEGFR2/KDR 的抑制剂，其IC50=37nM。
靶点：VEGFR产品名: Ribociclib货号: T6199	一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
靶点：VEGFR产品名: Orantinib货号: T6184	一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。
靶点：VEGFR产品名: Telatinib货号: T6166	一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。
靶点：VEGFR产品名: SU5208货号: T22432	SU5208 (3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) 对血管内皮生长因子受体2具有抑制作用。