mek inhibitor

MEK inhibitor is a potent MEK inhibitor with antitumor potency.

GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM，而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

MEK4 inhibitor-1 is a newly developed compound specifically designed to inhibit the activity of MEK4, a key enzyme involved in pancreatic adenocarcinoma, with an IC 50 value of 61 nM.

Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是MEK1Derived Peptide Inhibitor 1 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制ERK 的激活，IC50为 10 μM。

MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂，其IC50值为 83 nM。

MEK1Derived Peptide Inhibitor 1，一种肽抑制剂，以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。

MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂，可用于研究炎症性疾病和癌症。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。

Refametinib R enantiomer (RDEA119 R enantiomer) 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM。Refametinib R enantiomer 具有抗癌活性，可用于研究癌症。

iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂，抑制 MEK-1 和 MEK-2，IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1 2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM)，具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。

BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。

APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。

NSC 80538 是多重 HTS 检测中 MEK Kinase PB1 Domains 的抑制剂。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1 2抑制剂，可用于癌症研究。

G-38963 is a potent and highly specific MEK inhibitor (MEKi).

EBI-1051 is a highly potent and orally efficacious inhibitor of MEK (IC50: 3.9 nM).

G-479 is an potent MEK inhibitor. Structurally, G-479 is an analogue of GDC-0623 (or so-call Me-Too drug). G-479 with polarity distributed throughout the molecule was shown improved bioactivity over GDC-0623 in many aspects.

GSK1790627 是 Trametinib 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。

MEK PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1 2 水平。MEK PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

Inactive analog of U0126(MEK-1/2 inhibitor), used as a negative control

G-573 is an allosteric inhibitor of MEK that is both potent and selective. The IC(50) value for pERK inhibition in HCT116 tumours by G-573 was estimated to be 0.406  µM. The IC(50) values for tumour growth inhibition in HCT116 and H2122 were estimated to be 3.43 and 2.56 µM, respectively. ED(50) estimates in HCT116 and H2122 mouse xenograft models were estimated to be ~4.6 and 1.9 mg/kg/day, respectively.

ST-168 is a potent inhibitor of PI3K and MEK. ST-168 displays improved PI3K and MEK1 isoform inhibition. ST-168 demonstrated a 2.8-, 2.7-, 23-, and 2.5-fold improved inhibition toward the PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ isoforms and a 2.2-fold improvement

Balamapimod is a reversible inhibitor of Ras/Raf/MEK. It also has a potential anti-tumor activity.

BAY-846 is an allosteric MEK inhibitor with long half-lives, high bioavailabilities, low brain penetration potential and high efficacy in a K-Ras-mutated A549 xenograft model.

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

Avutometinib potassium is a MEK inhibitor (MEKi) that enhanced the inhibition of pseudovirus infection by GLPG-0187. It Blocks SARS-CoV-2 Delta and Omicron Pseudovirus Infection of Airway Epithelial Cells In Vitro, Which Could Attenuate Disease Severity

Protein kinase D (PKD), a serine/threonine protein kinase activated by diacylglycerol downstream of PKC signaling, has three human isoforms that modulate cell proliferation, survival, invasion, and protein transport. CRT0066101 acts as an inhibitor of these three PKD isoforms, with IC50 values of 1, 2.5, and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively. It demonstrates selectivity for PKD over a range of more than 90 protein kinases, including PKCα, PKBα, MEK, ERK, c-Raf, c-Src, and c-Abl. This specificity allows CRT0066101 to inhibit cell proliferation, induce apoptosis, and notably reduce the viability of pancreatic cancer cells both in vitro and in vivo.

Hymenialdisine Analogue #1 is the indole derivative of Hymenialdisine, a potent inhibitor of a variety of kinases including MEK-1, GSK-3Β, and CKI. It also exhibits inhibition of the G2 cell cycle checkpoint at the micromolar concentrations.

PD0325901-O-C2-dioxolane is a chemical compound primarily composed of the MEK inhibitor PD0325901. It can be utilized, in conjunction with either a VHL or CRBN E3 ligase ligand, for the synthesis of MEK1 2 degrader.