map4k

K-Ras G12C-IN-4 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂。

TAK1 MAP4K2 inhibitor 1 is a potent dual inhibitor of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and MAP4K2 (IC50s: 41.1 nM and 18.2 nM).

Antibiotic K 4 is an inhibitor of angiotensin I converting enzyme produced by Actinomadura spiculosospora.

K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 is a chemical compound that combines a ligand for K-Ras recruiting moiety with a PROTAC linker. This linker is responsible for recruiting E3 ligases such as VHL, CRBN, MDM2, and IAP. The compound has the potential to be used in the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1, a powerful degrader of K-Ras that has been shown to exhibit a degradation efficacy of ≥70% in SW1573 cells[1].

c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA is a potent and selective α5β1-integrin ligand (IC50: 2.9 nM).

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。

GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。

TNIK&MAP4K4-IN-1（化合物A-39）作为TNIK和MAP4K4 HGK的双效抑制剂，在LX-2人肝星状细胞中，其IC50为1.29 nM和<10 nM。该化合物适用于癌症和纤维化治疗。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1 MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂，在激酶实验中IC50为 3.7 nM，在细胞实验中IC50为 160 nM。

NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。

HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂，其IC50值为2.6 nM，具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时，对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。

GNE-495 是有效选择性的MAP4K4抑制剂(IC50=3.7 nM)。

HPK1-IN-12 是一种 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K 家族。HPK1-IN-12 具有潜力进行 HPK1 相关疾病的研究。

HPK1-IN-11 是一种有效的 HPK1 抑制剂。其中 HPK1 是一种从造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物 Ste-20 相关蛋白激酶 MAP4K 家族成员。HPK1-IN-11 具有潜力进行 HPK1 相关疾病的研究。

HPK1-IN-18 is a highly effective and specific HPK1 inhibitor. HPK1, a MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4K) member, was initially isolated from hematopoietic progenitor cells. This compound, known as HPK1-IN-18, is valuable for investigating, preventing, or managing diseases or conditions linked to HPK1 activity, such as cancer[1].

HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，由造血祖细胞克隆得到，是哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K 家族成员之一。HPK1-IN-10 对HPK1 相关疾病具有研究潜力。

HPK1-IN-14 是一种 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 是一种从造血祖细胞克隆的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物 Ste-20 相关蛋白激酶 MAP4K 家族。HPK1-IN-14 具有潜力进行 HPK1 相关疾病的研究。

HPK1-IN-13 是一种 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K 家族。HPK1-IN-13 具有潜力进行 HPK1 相关疾病的研究。

HPK1-IN-9 是一种有效的 HPK1 抑制剂。其中 HPK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，由造血祖细胞克隆得到，是哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K 家族成员之一。HPK1-IN-10 对HPK1 相关疾病具有研究潜力。