NF-κB 通路和信号激活机制

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<div style = 'overflow: hidden; width: 100%; height: auto; display: inline-block;'><div class="text-dsp"> <div class="vblock zh"> <div style="margin: 0 auto;"> <img src="https://cdn.targetmol.cn/group3/M00/3E/FB/CgoaEGbQQtOET3hwAAAAAFmwqN4810.png" style="display: block; margin-left: auto; margin-right: auto;;width: 100%"> NF-κB（Nuclear Factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells）通路是一种在细胞信号传递中极为重要的途径，它在 调控免疫反应、炎症反应、细胞生长与死亡 等多种生理过程中起着关键作用。这一通路能够响应多种刺激，包括 促炎细胞因子、自由基、紫外线辐射、细菌和病毒感染等，进而调控多种基因的表达。   NF-κB 是一组蛋白质复合体的统称，主要包含 RelA (p65)、RelB、c-Rel、p50/p105 (NF-κB1) 和 p52/p100 (NF-κB2) 等亚单位。   在未被激活状态下，NF-κB 位于细胞质中，与抑制蛋白 IκB 绑定，从而被保持在非活化状态。当细胞受到特定信号的刺激时，IκB 被磷酸化并随后降解，从而释放 NF-κB。NF-κB 之后转移到细胞核中，激活目标基因的转录。   <img src="https://cdn.targetmol.cn/group3/M00/3E/F7/CgoaEWbQQtOEazxsAAAAAJBeKqM512.png" style="display: block; margin-left: auto; margin-right: auto;"> Schematic structures of nuclear factor of κ-light chain of enhancer-activated B cells (NF-κB) superfamily and the inhibitor ofNF-κB (IκB) family.   NF-κB 通路主要包括两种信号激活机制：经典途径（canonical pathway）和非经典途径（noncanonical pathway）。 <img src="https://cdn.targetmol.cn/group3/M00/3E/F7/CgoaEWbQQtOERZU9AAAAAIPS3gs623.png" style="display: block; margin-left: auto; margin-right: auto;"> Canonical and noncanonical pathwaysof NF-κB activation.   1.  经典途径 主要响应于炎症、免疫反应等信号，其特点是依赖于 IκB激酶复合体（IKK）的激活，特别是 IKKβ 的活化，进而导致 IκB 的磷酸化和降解，释放 NF-κB（通常是 p50/RelA 的二聚体）进入细胞核。 2.  非经典途径 主要响应于某些细胞因子，如 CD40L 或 BAFF 的刺激，这一过程依赖于 NF-κB 诱导激酶（NIK）和 IKKα 的激活，进而导致 p100 被部分降解成 p52，与 RelB 形成二聚体，进入细胞核。<img src="https://cdn.targetmol.cn/group3/M00/3E/FB/CgoaEGbQQtSEM2jZAAAAAMrMbN0862.png" style="display: block; margin-left: auto; margin-right: auto;">  NF-κB-independent functionsof IKK complex subunits.   NF-κB 通路的调节错综复杂，其激活与否影响着细胞的生存、增殖、凋亡等重要生命活动。因此，NF-κB 的异常激活与多种疾病的发生发展有着密切关系，包括但不限于自身免疫疾病、炎症反应性疾病、以及某些类型的癌症。这也使得 NF-κB 成为药物开发中的一个重要靶点。 <img src="https://cdn.targetmol.cn/group3/M00/3E/FB/CgoaEGbQQtSEMOg_AAAAAFDCXVQ713.png" style="display: block; margin-left: auto; margin-right: auto;"> Activation of canonical and noncanonical NF-κB pathways.   TargetMol<a href="https://www.targetmol.cn/compound-library/NF_%CE%BAB_Signaling_Compound_Library">NF-κB信号通路分子库</a> 是由 740 个 <a href="https://www.targetmol.cn/compound-library/NF_%CE%BAB_Signaling_Compound_Library">NF-κB</a> 信号通路相关的小分子化合物组成的独特集合，用于<a href="https://www.targetmol.cn/compound-library/NF_%CE%BAB_Signaling_Compound_Library">NF-κB信号通路</a> 相关的研究及药物的筛选，可用于高通量、高内涵筛选。 <a href="https://www.targetmol.cn/compound-library/NF_%CE%BAB_Signaling_Compound_Library">化合物库组成：</a> <img style="display: block; margin-left: auto; margin-right: auto;" src="https://cdn.targetmol.cn/group3/M00/3E/F7/CgoaEWbQQtSEaaoXAAAAALAMJnw522.png">  参考文献： 1. Zhang T, Ma C, Zhang Z, Zhang H, Hu H. NF-κB signaling in inflammation and cancer. MedComm. 2021;2(4):618-653. doi:10.1002/mco2.104 2. Oeckinghaus A, Hayden MS, Ghosh S. Crosstalk in NF-κB signaling pathways. Nat Immunol. 2011;12(8):695-708. doi:10.1038/ni.2065   </div> </div> </div> <div style="height: 50px;"></div></div>

NF-κB（Nuclear Factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells）通路是一种在细胞信号传递中极为重要的途径，它在 调控免疫反应、炎症反应、细胞生长与死亡 等多种生理过程中起着关键作用。这一通路能够响应多种刺激，包括促炎细胞因子、自由基、紫外线辐射、细菌和病毒感染等，进而调控多种基因的表达。

NF-κB 是一组蛋白质复合体的统称，主要包含 RelA (p65)、RelB、c-Rel、p50/p105 (NF-κB1) 和 p52/p100 (NF-κB2) 等亚单位。

在未被激活状态下，NF-κB 位于细胞质中，与抑制蛋白 IκB 绑定，从而被保持在非活化状态。当细胞受到特定信号的刺激时，IκB 被磷酸化并随后降解，从而释放 NF-κB。NF-κB 之后转移到细胞核中，激活目标基因的转录。

Schematic structures of nuclear factor of κ-light chain of enhancer-activated B cells (NF-κB) superfamily and the inhibitor ofNF-κB (IκB) family.

NF-κB 通路主要包括两种信号激活机制：经典途径（canonical pathway）和非经典途径（noncanonical pathway）。

Canonical and noncanonical pathwaysof NF-κB activation.

1. 经典途径 主要响应于炎症、免疫反应等信号，其特点是依赖于 IκB激酶复合体（IKK）的激活，特别是 IKKβ 的活化，进而导致 IκB 的磷酸化和降解，释放 NF-κB（通常是 p50/RelA 的二聚体）进入细胞核。

2. 非经典途径 主要响应于某些细胞因子，如 CD40L 或 BAFF 的刺激，这一过程依赖于 NF-κB 诱导激酶（NIK）和 IKKα 的激活，进而导致 p100 被部分降解成 p52，与 RelB 形成二聚体，进入细胞核。

NF-κB-independent functionsof IKK complex subunits.

NF-κB 通路的调节错综复杂，其激活与否影响着细胞的生存、增殖、凋亡等重要生命活动。因此，NF-κB 的异常激活与多种疾病的发生发展有着密切关系，包括但不限于自身免疫疾病、炎症反应性疾病、以及某些类型的癌症。这也使得 NF-κB 成为药物开发中的一个重要靶点。

Activation of canonical and noncanonical NF-κB pathways.

TargetMolNF-κB信号通路分子库 是由 740 个 NF-κB 信号通路相关的小分子化合物组成的独特集合，用于NF-κB信号通路相关的研究及药物的筛选，可用于高通量、高内涵筛选。

化合物库组成：

参考文献：

1. Zhang T, Ma C, Zhang Z, Zhang H, Hu H. NF-κB signaling in inflammation and cancer. MedComm. 2021;2(4):618-653. doi:10.1002/mco2.104

2. Oeckinghaus A, Hayden MS, Ghosh S. Crosstalk in NF-κB signaling pathways. Nat Immunol. 2011;12(8):695-708. doi:10.1038/ni.2065

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