心血管疾病研究产品指南

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心血管疾病

Cardiovascular Diseases

心血管疾病 (Cardiovascular Diseases,CVD),涵盖心脏病和外周血管疾病，包括冠心病、心绞痛、脑血管病、风湿性心脏病和其他疾病，由多种因素引发，包括高胆固醇、高血压、肥胖、吸烟以及糖尿病等。作为全球范围内最主要的死因，心血管病的影响在过去二十年间持续增加。特别是在我国，心血管疾病的负担尤为严重，导致的死亡占总死亡率的超过40%。在各类心血管疾病中，动脉粥样硬化性心血管病(包括冠心病和缺血性卒中)的发病率和死亡率正在迅速上升，占心血管疾病死亡总数的60%以上，成为目前研究的热门领域[1]。

各种类型的心血管疾[2]

心肌梗死中不同细胞表型的病理生理和代表性通路示意图[3]

TargetMol作为一站式药物筛选专家，产品稳定，种类丰富，能提供多种心血管疾病相关的抑制剂&激动剂、重组蛋白、化合物库和类药化合物库、技术服务，以满足客户的多种科研需求；适用于创新药物筛选、药物研发、药物作用机理探究等。

产品优势：

产品种类覆盖全面：涵盖心血管疾病相关不同的靶点以及通路。

产品质检严格：可提供HPLC/HNMR/LC-MS 等质检报告。

安全性及稳定性可靠：相关产品已被大量文献和研究验证。

服务类型多样专业高效：可提供虚拟筛选、实体化合物活性筛选等多项技术服务。

性价比高：能提供详细的说明书，产品种类丰富，更新快。

支持深度定制：可按客户需求定制化合物库。

心血管疾病相关热门产品

抑制剂&激动剂

信号通路全面/靶点广泛/质量保障

常用造模产品

货号	产品名称	产品描述
T7040	Angiotensin Il human	一种生物活性肽，一种血管收缩剂。AngiotensinⅡ可以与AT1R和 AT2R相互作用，调节人类血压，刺激交感神经，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。可用于诱导高血压和心脏疾病模型516。
T1076	Dexamethasone	一种糖皮质激素受体激动剂和一种IL受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性，可用于诱导高血压模型7。
T0760	Cholesterol	哺乳动物中的主要固醇，是一种雌激素相关受体α(ERRa)的激动剂。可用于诱导高脂血和动脉粥样硬化8119。

抗凝剂
货号	产品名称	产品描述
T6531	Heparin sodium salt	一种抗凝剂，可与抗凝血酶Ⅲ可逆地结合，使凝血酶因子lla和Xa的失活速度加快，显着抑制外泌体-细胞相互作用。
T1736	Apixaban	一种高度选择性，可逆的、口服具有活力的凝血因子Xa(Factor Xa) 抑制剂。可以用于研究各种血栓栓塞疾病。
T2368L	Edoxaban	一种选择性的，口服有效的Factor Xa(FXa)抑制剂。抗凝剂，可用于预防中风，具有抗血栓形成的特性。
T1184	Rivaroxaban	是高效选择性的凝血因子Xa(FXa)直接抑制剂，可用于动脉和静脉血栓形成研究。

抗血小板剂
货号	产品名称	产品描述
T0005	Aspirin	抑制血小板前列腺素合成酶，抑制HUVEC和新生大鼠心室心肌细胞中 COX-2的表达，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
T0182L2	Plavix	一种在药理学和结构上类似于Ticlopidine的抗血小板药物，用于抑制脑血管疾病、外周血管疾病和冠状动脉疾病等各种疾病中的血栓。
T1618	Dipyridamole	一种血小板聚集抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
T0230	Prasugrel	一种可口服的P2Y12受体拮抗剂，抑制ADP诱导的血小板聚集，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞
T0179	Ticagrelor	是可逆的，可口服的P2Y12受体拮抗剂，可抑制血小板聚集。

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
货号	产品名称	产品描述
T1462	Captopril	一种含巯基的，具有口服活性的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。
T1605	Enalapril	一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，可用于高血压的研究。
T0706	Lisinopril dihydrate	一种血管紧张素转化酶抑制剂。能够作用于高血压，充血性心力衰竭和心脏病等。

MAP K通路：在心肌细胞增殖、凋亡和心肌重构中发挥重要作用。
货号	产品名称	产品描述
T19309L1	Endothelin 1(swine,human)acetate	一种有效的内源性血管收缩剂
T0093L	Sorafenib	一种多激酶抑制剂，抑制Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、 PDGFRβ、FLT3、c-Kit等，可引起一系列严重的心血管事件，包括高血压、心肌缺血、LVEF降低、充血性心力衰竭和冠状动脉痉挛等。
T2623	Pd98059	一种MEK抑制剂，在心脏骤停大鼠模型中保护大脑免受线粒体介导的细胞凋亡和自噬。

GPCR通路：心血管功能调节中极为重要的信号转导系统，参与调控血压、心脏收缩力和心率。
货号	产品名称	产品描述
T5014	Prostaglandin E2	一种天然激素，参与人体内的各种生理过程，包括平滑肌收缩和放松、调节血管扩张和收缩、调节血压和炎症调节。
T1056	soprenaline hydrochloride	非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂，有支气管扩张剂，外周血管扩张剂和心脏刺激活性。
T0795	Rutin	槐果实中的一种黄酮类天然产物，具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低Aβ低聚物活性等多种生物活性。抑制血小板聚集，可以预防血液凝块的形成。
T0215L	Losartan	一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
T6716	Valsartan	一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，有用于高血压和心力衰竭的研究潜力。

Hippo/YAP通路：在心肌细胞增殖和凋亡中发挥重要作用，对心脏再生和修复至关重要。
货号	产品名称	产品描述
T3112	Verteporfin	一种YAP抑制，抑制YAP-TEAD相互作用。可改善心肌梗死后小鼠的心功能和纤维化。
T4212	XMU-MP-1	一种MST1和2的抑制剂。通过调节Mst1/AMPK通路保护小鼠心脏缺血再灌注损伤。
T1448	Dasatinib	一种酪氨酸激酶抑制剂，可用于研究心脏纤维化。

Notch通路：在哺乳动物心脏发育中起关键作用，参与心肌损伤的调节。
货号	产品名称	产品描述
T6202	DAPT	Y-secretase抑制剂，用于研究其对心脏疾病和血管新生的影响。
T1516	Curcumin	一种组蛋白乙酰化转移酶p300/CREB的抑制剂，能显著保护缺血缺氧后心肌细胞损伤，抑制心肌肥大和纤维化，改善心室重构，减轻药物性心肌损伤，改善糖尿病性心肌病(DCM),缓解血管内皮功能障碍。

TGF- β/SMADs通路：在细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用，特别是在心肌纤维化的调控中。
货号	产品名称	产品描述
T2386	Pirfenidone	一种抗纤维化剂，通过抑制TGF- β/SMAD信号传导减缓心肌纤维化。
T2690	Tranilast	一种抗纤维化剂，拮抗血管紧张素Ⅱ并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。

Wnt/β -cat en in通路：在心脏发育和心肌细胞再生中起关键作用。
货号	产品名称	产品描述
T2702	IWP-2	Wnt加工和分泌抑制剂，可用于心脏类器官培养。
T1878	XAV-939	通过阻断Wnt/β-catenin信号通路，减少心肌梗死面积，改善心功能。
T2618	LGK974	可保留心功能，并可改善心肌梗死后的心脏愈合，可减轻纤维化和心肌肥厚。

PI3K/A kt通路：Pl3K/Akt参与心肌缺血后重构、再生和修复的调控
货号	产品名称	产品描述
T3P2904	α-Linolenic acid	可调节PI3K/Akt信号传导，影响血栓形成过程。它具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
T4088	Thymoquinone	下调VEGFR2-PI3K-Akt通路，通过减轻氧化应激和炎症保护心肌缺血损伤。

NLRP3/caspase-1 通路：NLRP3/caspase-1通路：NLRP3炎症小体在炎症反应和心血管疾病中的病理过程

中发挥重要作用。激活的NLRP3炎症小体促进caspase-1的活化，进而导致IL-1β和IL-18等炎症因子的产生。
货号	产品名称	产品描述
T3701	MCC950	NLRP3的选择性抑制剂，可以显著改善压力过载引起的心脏肥大和纤维化。
T6090	Belnacasan	一种具有口服活性的IL转换酶/caspase-1抑制剂，可减轻动脉粥样硬化。

JAK/STAT通路：在心肌细胞炎症反应和存活中发挥关键作用。
货号	产品名称	产品描述
T1829	Ruxolitinib	一种JAK1/2抑制剂，具有有效性和选择性，可引起心动过缓和PR间期延长。
T3138	Astaxanthin	过氧化物酶体增殖物活化受体γ的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力。

Sonic hedgehog通路：在心脏发育和再生中起关键作用。
货号	产品名称	产品描述
T1779	SAG	一种Smo受体激动剂，是心肌细胞暴露于缺血应激的心脏保护剂。
T1810	Purmorphamine	是平滑受体激动剂，抗高血压剂

其他

货号

产品名称

产品描述

T3640

Gw4869

一种选择性和非竞争性中性鞘磷脂酶N-SMase的抑制剂，可以抑制外

泌体合成/释放，可以减弱LPS触发的血液中外泌体和促炎细胞因子的产生，从而减少心肌炎症。

T1385

T0112L

Amlodipine Diltiazem

可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂，有抗心绞痛作用，可用于高血压和癌

症的研究。

钙通道阻滞剂，可以放松动脉壁的平滑肌，用于研究高血压、心绞痛和某些类型的心律失常。

应用案例

Cai S,et al.miR-455-5p promotes pathological cardiac remodeling via suppression of PRMT1-mediated Notch signaling pathway.Cell Mol Life Sci.2023 Nov 11;80(12):359.

IF:8.7

病理性心脏重构在心血管疾病的进展中起着至关重要的作用，许多 microRNA 已被报道参与病理性心脏重构。然而，microRNA-455-5p(miR-455-5p) 在这一过程中的潜在作用仍有待阐明。研究团队利用 Isoprenaline (货号：T1056, 浓度：10μM, 时间：12 h) 构建新生大鼠心肌细胞(NRCMs) 心肌肥厚模型和新生大鼠心肌成纤维细胞(NRFBs)心肌纤维化模型，发现在两个模型中 miR-455-5p mRNA 水平均增加。通过在这两个模型的进一步研究发现 miR-455-5p 通过抑制PRMT1介导的Notch 信号通路促进病理性心脏重构。

抗体抑制剂

· 种类丰富 · 体内活性 · 低内毒素

货号	产品名称	产品描述
T9916	Alirocumab	抑制PCSK9的人源单克隆抗体，降低血液中LDL-C水平，可用于研究高胆固醇血症。
T9920	Evolocumab	抑制PCSK9的人源单克隆抗体，可用于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。
T73695	Canakinumab	一种重组人靶向IL-1β单克隆抗体。可用于治疗痛风和冠状动脉疾病。
T76844	Abciximab	一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，糖蛋白IIb/lla(glycoprotein llb/llla) 抑制剂，具有抗血小板聚集和白细胞粘附的作用。
T5020 T6182	Eptifibatide Tirofiban	一种糖蛋白Ilb/llla抑制剂类的抗血小板抗体。一种非肽类选择性GPIIb/llla拮抗剂，可抑制血小板聚集。

重组蛋白

·种属、标签、表达系统选择丰富 · 高纯度、低内毒素 · 严格活性验证

货号	蛋白名称	产品描述
TMPJ-00071	Human Erythropoietin	可以促进红细胞生成，增加氧输送，改善心脏功能。
TMPY-06982	Human IGF-I	通过促进心肌细胞存活和再生，减少心肌梗死后的心脏损伤和改善心脏功能。
TMPY-04829	Human G-CSF	直接作用于心肌细胞，促进心肌梗死后心肌细胞的存活。
TMPJ-00735	Human PDGF-BB	促进组织修复和再生，对心肌细胞具有抗凋亡作用。
TMPY-01007	Human VEGFC	在心肌梗死后急性心肌淋巴管生成过程中具有保护作用。
TMPY-00394	Human Growth Hormone	调节心脏生长和代谢，可减少心肌细胞凋亡，从而防止心肌细胞损失。可以通过增强钙敏感性和降低血管阻力来增加心脏收缩力

活性化合物库及类药化合物库

· 活性良好 · 靶点明确 · 支持定制 · 多样性好 · 类药性佳 · 新颖性好

货号

蛋白名称

产品描述

L5400

抗心血管疾病化合物库

1,408个心血管疾病相关的化合物组成的综合筛选库，用于心血管疾病的相关研究和高通量高内涵筛选。靶点包括膜转运体、离子通道等

心血管疾病相关靶点；大部分产品是经FDA、EMA或NMPA批准上市的药物，是研究心血管相关疾病的有效工具。

L7110

抗高血压化合物库

678种高血压相关的小分子，包括具有降血压作用的化合物和作用于

高血压相关靶点的化合物，靶点包括ACE,calcium channel,β- adrenergic receptor,HMG-CoA Reductase等。

L4800

血管生成库

1,353个高潜力的抑制或促进血管生成的小分子集合，可用于药物靶点开发、血管生成机理研究的高通量筛选，高内涵筛选；包含了目前

研究较多潜力的血管生成通路以及S1P、VEGFR、PDGF等相关靶点的热门产品。

L4900

心血管毒性化合物库

131种心血管毒性化合物的独特集合，可用于毒理学研究；包含多种结构和机制各异的化合物。

L7500

凝血与抗凝化合物库

144个凝血与抗凝相关化合物，适合于凝血机制与抗凝机制方面的研究和药物研发。结构多样，药效显著,可渗透细胞。

L6750

活血化瘀中药单体库

580种来源于活血化瘀中药的单体化合物集合，是药物开发、药理研

究等领域的有效工具；来源包括红花、莪术、姜黄、急性子、丹参、没药等40多种具有活血化瘀功效的中药；结构多样性，包含萜类、生物碱、黄酮类等结构化合物。

L4000

经典已知活性库

14,439个已知活性化合物的集合，可用于高通量筛选、高内涵筛选、细胞诱导和靶点确认；是老药新用、细胞诱导靶点筛选的有效工具；涵盖多个疾病研究领域，如癌症、代谢、免疫和心血管系统等。

Dp2260

心血管疾病化合物库

ChemDiv的心血管库含有23,000种化合物，是用于表型筛选的心血

管小分子化合物库。靶点空间包括：腺苷受体、肾上腺素受体、血管紧

张素转换酶、胆固醇酯转移蛋白、多巴胺受体、HMG-CoA还原酶、 MAP激酶、抗利尿激素受体、嘌呤受体等。

应用案例

Xu H,et al.Investigating and Resolving Cardiotoxicity Induced by COVID-19 Treatments using Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cardiomyocytes and Engineered Heart Tissues.Adv Sci(Weinh).2022 Oct;9(30):e2203388.

IF:15.1

2019 新冠病毒病继续在全球传播。鉴于迫切需要有效的治疗方法，许多临床试验正在通过重新利用已批准的药物进行。然而，关于这些药物的心脏毒性的临床数据有限。研究团队发现在临床相关浓度下，阿匹莫德(Apilimod)、瑞德西韦 (Remdesivir)、利托那韦(Ritonavir) 和洛匹那韦(Lopinavir) 四种抗病毒药物在诱导细胞死亡、肌瘤紊乱和钙处理和收缩失调方面表现出心脏毒性。通过对经典已知活性库(L4000) 的高通量筛选，发现盐酸头孢替福(Ceftiofur hydrochloride)、虾青素(Astaxanthin) 和富马酸喹硫平(Quetiapine fumarate)可以改善瑞德西韦的心脏毒性，其中虾青素的作用最为显著。

技术服务

TargetMol可以提供心血管疾病研究相关的各类体外实验服务项目，包括计算机辅助药物设计、基于靶点的药物活性筛选、基于表型的药物筛选等，共300多种技术服务项目，旨在为全球药物研发用户提供优质且高效的科研技术支持。

计算机虚拟筛选

凭借十余年的计算药物研发经验，TargetMol 的筛选团队可以从千万级别的化合物数据库进行虚拟筛选，精选出针对特定心血管疾病靶点的潜在活性化合物。这种筛选方法不仅成功率高，而且成本效益显著。

实体化合物活性筛选

TargetMol 拥有丰富的化合物筛选经验，包括基于蛋白靶点的筛选：通过荧光、吸收光、化学发光、酶连免疫、核磁共振等方法定量测定化合物对靶点的作用效果，从而成为筛选化合物的依据。以及基于表型的药物筛选：拟设计药物作用的靶细胞作为研究对象，这是更接近生理条件的药物筛选模型。应用细胞培养技术获取所需细胞，将这些细胞与候选化合物相互作用，通过显微镜或酶标仪收集产生的信号，测定化合物的作用能力，从而对化合物进行筛选。

●团队专业 ● 经验丰富 ● 筛选资源充足 ● 项目报告详细