ephrin receptor

AWL-II-38.3是一种对ephrin-A的受体EphA3具有高效抑制作用的化合物。它对EphA3展示出强大的激酶抑制活性，并且对Src-family kinases或b-raf没有显著的细胞活性[1] [2]。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

UniPR505 是一种有效的 EphA2 拮抗剂（IC50：0.95 µM），是一种具有抗血管生成作用的新型 3α-氨基甲酰氧基衍生物。

KYL acetate(676657-00-4 free base) 是EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂（Kd = 0.8 μM）；抑制 EphA4-EphrinA5 相互作用 (IC50 = 6.34 μM)。防止 AβO 诱导的突触损伤、树突棘丢失并防止海马 CA3-CA1 传输中 LTP 的阻断。在细胞培养基中表现出较长的半衰期（在 PC3 和 C2C12 培养基中分别为 8 和 12 小时）。它有神经保护作用。

AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖，IC50 为 2 nM，抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化，IC50 为 9 nM。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Eph inhibitor 2 是一种 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

123C4 是选择性的、竞争性的受体酪氨酸激酶EPHA4激动剂，Ki 为 0.65 μM.

JI-101 (CGI-1842) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂，能够抑制VEGFR2，PDGFRβ和EphB4，具有抗癌作用。

Ehp-inhibitor-2 是一种靶向 Eph 受体的 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。

ALW-II-41-27 (Eph receptor tyrosine kinase inhibitor) 是一种 Eph 受体酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗癌症。

NVP-BHG712 isomer 是一种 NVP-BHG712 的位置异构体，能够与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1 2 3抑制剂，它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。

UniPR1447 是一种双重EphA2和EphB2拮抗剂，其对EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6 μM。

ALW-II-49-7 是选择性的 EphB2 抑制剂，细胞内 EC50 值为 40 nM。

UniPR1449为EphA2受体拮抗剂，具有KD值约为3.8±2.4 μM，对癌症具有关键影响。