chloride channel

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid) 是氯通道阻滞剂。

Flufenamic acid (Arlef) 是一种非甾体类抗炎剂，是一种邻氨基苯甲酸衍生物，具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。

Meticrane (Arresten) 是一种磺胺类衍生物，具有类似噻嗪类利尿剂的活性，可于研究原发性高血压。

Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。

Halothane (Anestan) 可以减弱内皮依赖性舒张作用。

Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 它是一种牛磺酸的结构类似物，也是牛磺酸转运的竞争性拮抗剂。它能够诱导怀孕大鼠排泄含有大量牛磺酸的尿液，导致组织中牛磺酸含量降低，从而容易产生牛磺酸缺乏的胎鼠。

Urethane (Ethylurethane) 是多种食品中发酵形成的副产物，是氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的作用。

D-Alanine ((R)-Alanine) 是一种GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对GlyR 的EC50=9 mM。

Betaine chloride (Betaine hydrochloride) 是一种天然化合物，在许多食物中能够发现，也是能够维持正常 DNA 甲基化模式的特性甲基供体。

Org 25543 是一种 N-酰基氨基酸的开发，它选择性地抑制甘氨酸转运蛋白 2 以在大鼠慢性疼痛模型中产生镇痛作用。

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

T16Ainh-A01 是氨基苯基噻唑，是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂，抑制 TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。

NPPB 是外向整流氯化物通道阻断剂，IC50 为 80 nM。

Endovion (NS3728) 是阴离子通道抑制剂 和 Anoctamin-1 (ANO 1) 通道抑制剂，也是特异性的 VRAC VSOAC 阻断剂。

Adjudin (AF-2364) 是广泛研究的男性避孕试剂，可通过抑制 NF-κB 通路来减弱小胶质细胞的活化。

MONNA 是 TMEM16A (Anoctamin-1)阻滞剂，IC50为 80 nM。它在氯离子存在或不存在的情况下诱导啮齿动物抵抗动脉的血管舒张。

NS1652 是可逆阴离子电导抑制剂，在人和小鼠的红细胞中，可以抑制氯离子通道，IC50值为 1.6 μM。

Picrotin 是甘氨酸受体的抑制剂。 Picrotin 阻断 α2 GlyR、α1 GlyR 和 α3 GlyR，可用于神经传递研究。

Lubiprostone (RU-0211) 是一种 ClC-2 氯化物通道的激活剂，用于治疗特发性慢性便秘。

Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂 杀螨剂，可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂，对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。

Irisolidone 是葛根花中的一种异黄酮，具有较强的保肝活性。它是一种有效的体积调节阴离子通道 (VRAC) 电流抑制剂，有高效阻断作用，IC50 为 5-13 μM。

Talniflumate (Somalgen) 是一种钙激活氯离子通道 (hCLCA1 mCLCA3) 阻滞剂，可减少动物模型和细胞培养中的粘蛋白合成和释放。它通过抑制环氧合酶，并抑制 Cl- HCO3- 交换活性，具有抗炎作用。它还增加了远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的存活率。

Eact 是一种选择性和有效的 TMEM16A 激活剂，可直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，还会产生瘙痒、急性伤害感受和热过敏。

CaCCinh-A01 是钙激活氯离子通道和TMEM16A 抑制剂，IC50值分别为 10 和 2.1 μM。

DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂，抑制肿胀激活氯电流，在 CPAE 细胞中，IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。

ANO1-IN-1是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2有抑制作用， IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 对胶质瘤细胞的增殖抑制作用显著。

Isodeoxycholic Acid 是一种胆汁酸，由肠道细菌通过脱氧胆酸的表聚作用形成。Isodeoxycholic acid 的临界胶束浓度高于二氯苯甲醚，这表明它的去污活性降低了，而且在抑制七种肠道共生细菌生长方面的活性低于二氯苯甲醚。Isodeoxycholic Acid（0.1%）能抑制几种艰难梭菌菌株在牛磺胆酸诱导下的孢子萌发，并能降低艰难梭菌培养上清对 Vero 细胞的细胞毒性。在高脂饮食诱发肥胖的大鼠模型中，血浆中的Isodeoxycholic acid 水平比正常饮食的大鼠低。

Hypotaurine (2-Aminoethanesulfinic acid) 是星形胶质细胞中半胱氨酸生物合成的牛磺酸中间体，是甘氨酸受体 (glycine receptor) 的内源性抑制性氨基酸。Hypotaurine 也是抗氧化剂。

Ani9 是 Anoctamin1 (ANO1) 跨膜蛋白 16A (TMEM16A) 的高选择性阻断剂，IC50 为 77 nM，可用于关于 ANO1 和治疗癌症、高血压、疼痛、腹泻和哮喘的研究。

R(+)-IAA-94 (R(+)-Methylindazone) 是一种有效的氯离子 (chloride channels) 通道阻滞剂。R(+)-IAA-94 抑制 Nef-sdAb19 相互作用，并与 Nef 结合。

QX-314 chloride 是钠离子通道电荷阻滞剂，具有膜不渗透性。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

Cesium chloride (CsCl) 是一种钾通道抑制剂，可以防止 Alloxan 引起的 Na+转运减少。Cesium chloride 可以诱发心律失常。

Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

Acetylcholine chloride (Pilofrin) 是一种神经递质，是胆碱能激动剂，通过刺激烟碱乙酰胆碱受体调节多巴胺能神经元活性，在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Oxybutynin chloride (Oxybutynin HCl) 是一种抗胆碱能药物，用于缓解泌尿和膀胱困难。它抑制血管 Kv 通道，IC50为 11.51 μM。

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

UK-124114 (Selamectin) 是伊维菌素的大环内酯衍生物，伊维菌素是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。在 H. contortus 幼虫发育试验中，赛拉菌素 (0.1 µg ml) 显示出生长抑制作用。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2(PLA2) 抑制剂，也是TRP channel 的阻滞剂。ACA 也可逆的抑制钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) ，在心律失常方面具有研究的潜力。

QX-222 chloride (Lidocaine N-Methyl Hydrochloride) 是 Lignocaine 的一种三甲基类似物，是有效的 Na+通道阻滞剂。

NMD670 是一种具有口服活性的骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂。NMD670 能提高肌肉对运动命令的兴奋性，增强神经肌肉传递，恢复肌肉功能并改善肌肉活动能力。NMD670 具有良好的安全性，并在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。

Taplucainium chloride is a sodium channel blocker with applications as a pain reliever.

Doramectin aglycone is an acid degradation product of doramectin , a disaccharide-containing anthelmintic that potentiates glutamate- and GABA-gated chloride channel opening in nematodes, and its acid-catalyzed hydrolysis product doramectin monosaccharide . Doramectin undergoes one round of acid-catalyzed hydrolysis to form doramectin monosaccharide which is then hydrolyzed again to remove the remaining saccharide unit and form doramectin aglycone.

Lubiprostone (hemiketal) (RU-0211 (hemiketal)) 作为CLCN2激活剂，能够选择性地增强氯离子通道2功能。通过促进肠道氯离子的分泌，Lubiprostone (hemiketal) 提高了肠内液体的产生并优化肠蠕动，主要应用于处理慢性特发性便秘及阿片类药物引起的便秘。此外，该化合物也被用于慢性便秘和癌症的相关研究。