thp-1

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

MLN-3897 TFA 是一种有效的CCR1 拮抗剂，对 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合具有抑制作用。

GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3炎性小体抑制剂 ，IC50为574 nM，其作用独立于 Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。

IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。

MLN-3897 (CCR1 antagonist 10) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂，对于 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，Ki 为 2.3 nM。 MLN-3897 抑制 Akt 信号转导和 MM 细胞存活和增殖。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2 1 和 hTLR2 6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Damascenone 是一种 E-和 Z-异构体大马士革酮的混合物，源于Epipremnum pinnatum的具有抗炎特性的特性化合物。

HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂，IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。

NLRP3-IN-9 (INF-4E) 是 NLRP3 ATPase 和 caspase-1 的抑制剂。 NLRP3-IN-9 通过不可逆地捕获硫醇亲核体发挥作用，以时间和浓度依赖性方式防止 ATP 和尼日利亚菌素触发的人 THP-1 细胞焦亡。

AI-10-47 (1H-Benzimidazole, 2-(2-pyridinyl)-6-(trifluoromethoxy)-AI-10-47) 是 CBFβ-RUNX 结合的小分子抑制剂(IC50:3.2 μM)。

BAZ1A-IN-1 是BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性，但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。

胃抑制肽(GIP) (22-51) 是一种具有30个氨基酸的前动脉硬化肽，对应于GIP前体蛋白proGIP的第22至51个氨基酸残基，已在人类血浆中发现。在1 µM的浓度下使用，该肽能引起在巨峰细胞分化的THP-1细胞和分离的人类主动脉内皮细胞中IκB-α的降解和NF-κB的核转移。在体内，GIP (22-51) 增加了ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化病变面积和斑块形成。

NLRP3-IN-25（compound 32）为口服有效的NLRP3抑制剂，表现出抗炎作用。该化合物能缓解阿霉素诱发的小鼠肾小球肾炎所导致的肾脏损伤。在THP-1细胞中，NLRP3-IN-25抑制IL-1β分泌的IC50值达21 nM。

STING agonist 1a is an agonist of stimulator of interferon genes (STING).1It induces expression of an IRF-inducible SEAP reporter gene in a cell-based assay (EC50= 16.77 μM). STING agonist 1a (12.5-100 μM) induces expression of IFN-β, IL-6, and chemokine (C-X-C motif) ligand 10 (CXCL10) in THP-1 cells, an effect that can be reversed by STING knockout or the STING inhibitor H-151 . 1.Hou, H., Yang, R., Liu, X., et al.Discovery of triazoloquinoxaline as novel STING agonists via structure-based virtual screeningBioorg. Chem.100103958(2020)

LSD1-IN-14, a powerful and specific inhibitor of LSD1 (with an IC50 value of 0.89 μM), effectively suppresses the growth of A549 and THP-1 cells and promotes the apoptosis of tumor cells [1].

CU-32 is an inhibitor of cyclic GMP-AMP (cGAMP) synthase (cGAS; IC50= 0.45 μM).1It reduces DNA-, but not Sendai virus-, induced dimerization of IFN regulatory factor 3 in THP-1 cells, indicating selectivity for the cGAS DNA sensing pathway over the RIG-I-MAVS RNA sensing pathway. It is also selective for cGAS over toll-like receptors (TLRs) at 50 μM. CU-32 decreases IFN-stimulatory DNA-induced production of IFN-β in THP-1 cells when used at concentrations of 10, 30, and 100 μM. 1.Padilla-Salinas, R., Sun, L., Anderson, R., et al.Discovery of small-molecule cyclic GMP-AMP synthase inhibitorsJ. Org. Chem.85(3)1579-1600(2020)

R1487 Hydrochloride (R1487(Hydrochloride)) 是一种可口服的高选择性 p38α 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。

TAT-14 是 由14 个氨基酸组成的多肽，是 Nrf2激活因子，表现出抗炎活性。它通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而非 Nrf2 mRNA 表达来提高 Nrf2 蛋白水平。

STING agonist 12b is an agonist of stimulator of interferon genes (STING).1It binds to STING (Kd= 26.4 μM) and induces interferon reporter gene expression in cells expressing human or mouse STING (EC50s = 7.45 and 10.23 μM, respectively). STING agonist 12b (40 μM) induces expression of TNF-a, IL-6, IP-10, and IL-1b in THP-1 cells. 1.Hou, S., Lan, X.-j., Li, W., et al.Design, synthesis and biological evaluation of acridone analogues as novel STING receptor agonistsBioorg. Chem.95103556(2020)

ORY-1001 is a KDM1A inhibitor (IC50 <20nM) with high selectivity against related FAD dependent aminoxidases (MAO-A/B, IL4I1, KDM1B >100uM, SMOX 7uM). Treatment of THP-1 (MLL-AF9) cells with ORY-1001, results in a time/dose dependent me2H3K4 accumulation a

LSD1-IN-18 是有效的、非共价的、选择性的 LSD1 抑制剂 (Ki:0.156 μM; KD: 0.075 μM)。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中表现出抗增殖效果，其IC50(72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。

Pactimibe is a ACAT inhibitor. It has anti-atherosclerotic activity.

Euphohelioscopin A, an activator of protein kinase C (PKC), it inhibits proliferation and induces differentiation of the myeloid leukemia cell lines THP-1 and HL-60. Euphohelioscopin A has anti-inflammary activity, it exhibits moderate inhibitory activity

THP-SS-PEG1-Tos is a 1 unit PEG ADC linker that is cleavable. It is employed during the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

Tos-PEG4-THP is a polyethylene glycol (PEG) derivative utilized as a linker in the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1, a potential therapeutic compound for targeted degradation of K-Ras protein [1].

O-allylvanillin为o-烯丙基查尔酮衍生物，呈现抗癌活性。该化合物对THP-1、HL60、Hep-G2、MCF-7细胞系生长抑制作用显著，其IC50值依次为74.76 μM、63.52 μM、90.99 μM、90.11 μM。

JGB-1-155是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT的活性，EC50为3.29 μM。JGB-1-155通过上调人单核细胞THP-1中的NAD+水平缓解氧化应激伤害，并减弱HT-22细胞中TNFα诱导的ROS。

BDW568是一种刺激素干扰素基因（STING）的激动剂，同时是BDW-OH的前药形式。在使用THP-1细胞的报告基因测定中，它能诱导STING转录活性（EC50 = 7.6 µM）。BDW568（50 µM）在THP-1细胞中诱导TANK结合激酶1（TBK1）和IFN调节因子3（IRF3）的磷酸化。

C18 globotriaosylceramide is an endogenous sphingolipid found in mammalian cell membranes that is synthesized from lactosylceramide . It inhibits aggregation of human neutrophils induced by phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA; 10008014) when used at a concentration of 1 μM. C18 globotriaosylceramide acts as a receptor for Shiga toxin in B cell-derived Raji cells and THP-1 monocytes. It accumulates in the brain, heart, kidney, liver, lung, and spleen in a mouse model of Fabry disease, a lysosomal storage disorder characterized by a deficiency in the enzyme α-galactosidase A. C18 globotriaosylceramide also accumulates in endothelial cells, pericytes, vascular smooth muscle cells, renal epithelial cells, dorsal ganglia neuronal cells, and myocardial cells in patients with Fabry disease.

Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 的有效抑制剂，作用于人 QC (IC50: 12 nM) 和 isoQC (IC50: 73 nM)。Glutaminyl cyclases-IN-1 能够抑制 isoQC，进而选择性的阻碍 CD47 SIRPα 的相互作用，也可以提高 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬作用。

LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种选择性的、有效的、非共价的 LSD1 抑制剂 (Ki: 0.108 μM, KD: 0.068 μM)。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中具有抗增殖效果，其72h 的IC50值分别为 0.17 和 0.40 μM。

Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771)，作为一种宽谱抗葡萄球菌药物，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)及对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出显著的抗菌活性，并能有效减少THP-1单核细胞对MRSA和MSSA菌株的吞噬。

STING18 is a competitive ligand of stimulator of interferon genes (STING; IC50 = 0.068 μM in a radioligand binding assay).1 It inhibits cGAMP-induced IFN-β production (IC50 = 11 μM) but does not stimulate IFN-β production (EC50 = >30 μM) in THP-1 cells. |1. Siu, T., Altman, M.D., Baltus, G.A., et al. Discovery of a novel cGAMP competitive ligand of the inactive form of STING. Med. Chem. Lett. 10(1), 92-97 (2019).

C16 globotriaosylceramide is an endogenous sphingolipid found in mammalian cell membranes that is synthesized from C16 lactosylceramide . C16 globotriaosylceramide acts as a receptor for Shiga toxin in B cell-derived Raji cells and THP-1 monocytes. It accumulates in endothelial cells, pericytes, vascular smooth muscle cells, renal epithelial cells, dorsal ganglia neuronal cells, and myocardial cells in patients with Fabry disease. C16 globotriaosylceramide is also upregulated in plasma of patients with ovarian carcinoma compared to those with benign ovarian tumors or uterine fibroids.

Streptazolin is a fungal metabolite originally isolated from S. viridochromogenes. It increases NF-κB activity when used at concentrations ranging from 60 to 130 μg ml, at least in part, via PI3K signaling. Streptazolin enhances TNF-α secretion induced by LPS and enhances IL-8 secretion when used alone or in combination with LPS in THP-1 Blue cells.

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH, a PEG-based PROTAC linker, facilitates the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1[1].

Viscidulin II can be potential therapeutic agents against P. acnes-induced skin inflammation, it can significantly suppress P. acnes-induced IL-8 and IL-1β production in THP-1 cells, concomitant intradermal injection of viscidulin II with P. acnes can effectively attenuate P. acnes-induced ear swelling, and decrease the production of IL-6 and tumor necrosis factor-α in ear homogenates.

Sibiricine（Compound 8），一种从Corydalis crispa药用植物提取的异喹啉类生物碱，对于LPS诱导的THP-1细胞产生的TNF-α显示出显著的抗炎效果。

Andrograpanin (19-HYDROXY-8(17),13-LABDADIEN-16,15-OLIDE) 是来自穿心莲的一种天然产物，具有抗炎和抗感染活性。

Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物，对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。

IRAK4-IN-18 是一种白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 15 nM)。IRAK4-IN-18 能够抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，阻断关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于研究关节炎疾病。

STINGmodulator-5（compound 38）为THP-1和外周血单个核细胞（PBMC）的拮抗剂，其在THP-1上的pIC50值为8.9，在PBMC上的pIC50值为8.1。此化合物适用于免疫性疾病研究。

CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。