mk-2

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Etoricoxib (MK-663) 是一种合成的非甾体抗炎药 (NSAID)，具有解热、镇痛和潜在的抗肿瘤特性。它是可口服的选择性 COX-2抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 1.1 和 116 μM。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

Rofecoxib (MK 966) 是可口服的 COX-2特异性抑制剂，具有抗炎、解热和镇痛特性以及潜在的抗肿瘤特性。在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50值分别为 26 和 18 nM。

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM，对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。

MK-0941 free base 是一种口服具有活力的葡糖激酶抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的EC50值分别为 240 和 65 nM。它具有较强的降血糖特性，是研究 2 型糖尿病的候选药物。

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Omarigliptin (MK-3102) 是高效选择性 DPP4抑制剂，IC50=为1.6nM。

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。

Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2 3 4抑制剂，IC50值为 92 到 112 nM 之间，具有潜在的抗肿瘤活性。

MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对于PHD2的IC50=1 nM。

MK 212 monohydrochloride 是一种5-HT1C 5-HT2激动剂。它具有中枢作用，可刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。

MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂，其 IC50值为0.11uM。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

MK-0916 is a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor indicated for the treatment of type 2 diabetes and metabolic syndrome as well as obesity-related diseases.

Ascr#2 (asc-C6-MK)是秀丽隐杆线虫中的糖苷类化合物，促进 dauer 形成。Ascr#2 在低浓度下与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂，可用于检测种群密度。

Mk-0533是一种选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ调节剂，用于治疗2型糖尿病。

MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中，它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。

MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂，IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感，显示出抗癌活性。

Favezelimab（MK-4280）为人源化抗LAG-3单克隆抗体，能够抑制LAG-3与其配体MHC II类结合。该抗体联合PD-L1抑制剂Pembrolizumab在结直肠癌（CRC）治疗研究中展现出应用前景。

MK-3207 Hydrochloride (MK-3207 HCl) 是口服具有活力的CGRP receptor 拮抗剂，IC50=0.12 nM，Ki=0.024 nM。

Ganoderic acid Mk (GA-Mk)为来源于灵芝菌丝的三萜酸类化合物，能有效抑制细胞增殖，并通过线粒体途径诱导HeLa细胞的细胞凋亡(apoptosis)，在宫颈癌研究中具有应用价值。

Finasteride (MK-906) acetate 是一种高效的5α-还原酶 (5α-reductase) 竞争性抑制剂，其对 II 型 5α-还原酶的IC50值仅为 4.2 nM，其对该型酶的亲和力是对 I 型酶亲和力的约100倍。因此，Finasteride acetate 主要在良性前列腺增生症 (BPH) 和雄激素性脱发研究领域中应用。

Molnupiravir (MK-4482) (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的异丙酯前体药物，具有口服生物利用度。Molnupiravir 可用于 COVID-19 ，季节性和流行性流感的研究，对多种冠状病毒和流感病毒具有广谱的抗病毒活性，例如，SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。

Timolol hemimaleate ((S)-L-714,465; MK 950) 作为一种β受体阻滞剂，既可用于局部也可用于全身治疗。此药物主要应用于降低开角型青光眼和高眼压症状。此外，Timolol hemimaleate 在治疗婴儿血管瘤、高血压、心肌梗塞、预防偏头痛和心房颤动的研究中也显示出其有效性。它还具备对心脏的保护功能。

MK-8666 is a partial GPCR (G-protein-coupled receptor) agonist that is coordinated with the action of GPR40. GPR40, also known as free fatty acid (FFA) receptor 1 modulates fatty acid-induced insulin secretion in pancreatic beta cells and in intestinal enteroendocrine cells. Thus, MK-8666 has been investigated for treatment of type 2 diabetes mellitus and has been shown to robustly lower glucose without negative effects.

MK-3207是口服生物相容性的CGRP 受体拮抗剂，IC50和 Ki 分别为 0.12 nM 和 0.024 nM，对 AM1，AM2，CTR 和 AMY3 的抑制性较弱。MK-3207可用于偏头痛研究。

Sulindac (sodium) (MK-231) 是一种非甾体抗炎剂，具有口服活性。Sulindac (sodium) 用于减轻疼痛，肿胀和关节僵硬的关节炎。Sulindac 还用于脊柱关节炎、痛风性关节炎的研究。Sulindac (sodium) 作为一种免疫调节剂，可通过阻断 NF-κB 信号通路下调 PD-L1，调节 pMMR CRC 对抗 PD-L1 免疫治疗的应答，抑制结直肠癌 CRC 的发生发展。 Sulindac 还可通过下调 SIRT1 抑制 TGF-β1-诱导的 EMT，抑制肺癌细胞的迁移和侵袭。

MK2-IN-1 is a potent and selecitve MAPKAPK2(MK2) inhibitor(IC50=0.11 uM) with a non-ATP competitive binding mode.

MK-8133 is an antagonist of orexin-2 selective receptor with favorable development properties.

Reveromycin A is the major component of a complex of spiroketal antibiotics isolated from Streptomyces sp. It inhibits the mitogenic activity of epidermal growth factor in Balb MK cells (IC50 = 0.7 μg ml), displays antiproliferative activity against human KB and K562 tumor cell lines (IC50s = 1.9 and 1.6 μg ml, respectively), and demonstrates antifungal activity against C. albicans (MIC = 2 μg ml at pH 3). Reveromycin A also has been shown to inhibit bone resorption by inducing apoptosis in osteoclasts with an IC50 value of 0.7 μM.

MK-0941 is an orally active and allosteric glucokinase activator, has potential in the treatment of type 2 diabetes.

MK-8282 is an effective G-Protein-Coupled Receptor 119 agonist for the treatment of Type 2 Diabetes.

MK 0767 is a dual peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) α/γ agonist that has been investigated as a potential treatment for type 2 diabetes and dyslipidemia.

MK-0703 is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor.

Fludalanine (MK641), an analogue of D-alanine, irreversiably inactivates racemase and also inhibits synthase. When used in combination with cycloserine, it has been found to be more active against a variety of non-mycobacterium organisms than fludalanine

Agitoxin-2 TFA 是K+通道的阻断剂，其对 mKV1.3 和 mKV1.1 的IC50值分别为 201 pM 和 144 pM。

Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。

Reveromycin D is a bacterial metabolite originally isolated from Streptomyces. It inhibits EGF-induced mitogenic activity in Balb MK cells and has pH-dependent antifungal activity against C. albicans (MICs = 2 and >500 μg ml at pH 3 and 7.4, respectively). Reveromycin D also inhibits proliferation of KB and K562 cells (IC50s = 1.6 and 1.3 μg ml, respectively).

MK-8666 Tris is a partial GPCR (G-protein-coupled receptor) agonist that is coordinated with the action of GPR40. GPR40, also known as free fatty acid (FFA) receptor 1 modulates fatty acid-induced insulin secretion in pancreatic beta cells and in intestinal enteroendocrine cells. Thus, MK-8666 Tris has been investigated for treatment of type 2 diabetes mellitus and has been shown to robustly lower glucose without negative effects.