mineralocorticoid receptor

Fludrocortisone (Florinef) 是一种合成皮质类固醇，具有中等的糖皮质激素效力和更大的盐皮质激素效力。Fludrocortisone (Florinef) 可用于治疗低血压的研究。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Canrenoate potassium (Soldactone) 是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，是一种释放 canrenone 的前药。它作为一种利尿剂，用于高血压的研究。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，IC50=138 nM。它对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低，可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。

KB-74935是一种酶抑制剂，是一种矿物皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗 胆固醇、低血脂、神经系统疾病和阿尔茨海默病。

Prorenoate 是一种甾体醛固酮拮抗剂，具有保钾利尿作用。Prorenoate 可拮抗醛固酮在肾元中盐皮质激素受体的活性，从而阻止钠的重吸收。这会干扰钠/钾交换器，导致钠和水排泄，同时减少钾排泄。

Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，正在开发用于糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

AZD9977 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂，可用于研究心力衰竭和慢性肾病。

Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的人11β-羟化酶和醛固酮合成酶抑制剂，IC50分别值为2.5 和0.7nM。

LY2623091 是一种盐皮质激素受体拮抗剂，适用于抑制难治性高血压。LY2623091 显示清除能力依赖于CYP3A4，并与CYP3A4抑制剂表现出协同作用。

ZK 216348 also binds to Progesterone and mineralocorticoid receptors (IC50s: 20.4 nM and 79.9 nM, respectively). ZK 216348 is a nonsteroidal selective glucocorticoid receptor agonist (IC50: 20.3 nM). ZK 216348 has an anti-inflammatory activity similar to

Oxprenoate Free Base is a mineralocorticoid receptor (MR) antagonist, inhibiting aldosterone production and secretion.

Hydrocortisone-d4 是 Hydrocortisone 的氘代化合物。Hydrocortisone 的 CAS 号为 50-23-7。Hydrocortisone 是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素。

Deoxycorticosterone acetate (Cortexone acetate) 是肾上腺产生的类固醇激素，具有盐皮质激素活性，并作为醛固酮的前体。

RU 752 is an antagonist of mineralocorticoid receptor that inhibits aldosterone synthesis.

21-hydroxy Eplerenone is a major metabolite of the mineralocorticoid receptor antagonist eplerenone . It is formed from eplerenone by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4.

mineralocorticoid receptor (MR) antagonist

Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素，可减少尿液中钠丢失量，也用于增加血压，有用于阿狄森氏病的研究潜力。

Finerenone-d5 是 Finerenone 的氘代化合物。Finerenone 的 CAS 号为 1050477-31-0。Finerenone 是一种选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体、雄激素受体和孕酮受体相比，它表现出良好的选择性 (>500-fold)。它在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

Rac-Finerenone, also known as (Rac)-BAY 94-8862, is the racemate derivative of Finerenone, a selective third-generation nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist (MR) that is taken orally. With an IC50 value of 18 nM, Finerenone exhibits exceptional selectivity against the glucocorticoid receptor (GR), androgen receptor (AR), and progesterone receptor (>500-fold).

PF-3882845 also binds to the progesterone receptor (the binding IC50: 310 nM). PF-3882845 is a remarkably high affinity selective and orally efficacious mineralocorticoid receptor (MR binding IC50=2.7 nM) antagonist for hypertension and nephropathy.

Canrenone (SC14266) 是一种醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，广泛用作利尿剂。

Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体 （MR）有抑制作用，对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和 醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。

6β-hydroxy Eplerenone is a major metabolite of the mineralocorticoid receptor antagonist eplerenone .1 It is formed from eplerenone by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4. |1. Cook, C.S., Berry, L.M., Kim, D.H., et al. Involvement of CYP3A in the metabolism of eplerenone in humans and dogs: Differential metabolism by CYP3A4 and CYP3A5. Drug Metab. Dispos. 30(12), 1344-1351 (2002).

Ecdysone 是存在于昆虫和草药中的主要类固醇激素，可以激活盐皮质激素受体并诱导细胞凋亡。Ecdysone 的活性代谢物 20-羟基蜕皮激素在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。

Esaxerenone (XL-550) 是高效的、选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

Vamorolone (VBP15) 是一种首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。它抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。它改善肌营养不良，无副作用。

Cortisol-1,2-d2 是 Cortisol 的氘代化合物。Cortisol 的 CAS 号为 50-23-7。Hydrocortisone 是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素。

11alpha-Hydroxyprogesterone 是11beta-Hydroxyprogesterone 的非活性模拟物，通常用作实验对照。11beta-Hydroxyprogesterone 为11β-羟基甾类脱氢酶（11β-Hydroxysteroid dehydrogenase）的高效抑制剂，并能在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体，具有10 nM的ED50值。