kcc2

(+)-KCC2 blocker 1 是 KCC2 的选择性阻断剂 (IC50 = 0.4 μM)。

KCC2 Modulator-1 (Example 52) 作为一种有效的KCC2调节剂，其EC50值为0.146 μM，主要应用于研究KCC2介导的疾病。

VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM，特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上，在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。

VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂，IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

CLP-290 是一种神经特异性 K+-Cl−共转运体 KCC2的口服激活剂，在多种神经和精神疾病方面具有研究潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。

VU0463271 quarterhydrate，作为KCC2（神经特异性氯钾协同转运蛋白2）的有效抑制剂，其IC50值达到61 nM。

ML-077, also known as VU0255011, is a highly selective, potent, saline soluble, best in class KCC2 antagonist for high fidelity in vitro studies on KCC2 function with IC(50)=537 nM. ML-077 is cell permeable and exhibits submicromolar potency