购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
活动中心 前沿资讯 肿瘤研究手册(二) 肿瘤热门研究方向:EGFR、RAS与肿瘤

肿瘤研究手册(

肿瘤热门研究方向:EGFR、RAS与肿瘤


EGFR与肿瘤


EGFR(表⽪⽣⻓受体)是肿瘤发的重要驱动因素,肿瘤中EGFR的不适当激活主要由基因组中EGFR基因座的扩增和点突变引起,进激活下游信号通路,引起肿瘤的过度⽣⻓。因此靶向EGFR及其下游信号级联被认为是癌症治疗中种有价值的法。近年来,已有种靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)和抗体药物(mAbs)上市。然,鉴于对现有抑制剂的耐药性问题,研究仍在进中,以寻找更有效的EGFR抑制剂。


EGFR信号转导通路模型【6】



EGFR与肿瘤相关化合物库


编号

名称

名称

产品介绍

L1600

激酶抑制剂库

2700+

激酶抑制剂/调节剂的独特集合,可⽤于⾼通量筛选和⾼内涵筛选;主要激酶靶点包括:EGFR、CDK、PI3K、VEGFR、JAK、FGFR等。

L1300

PI3K/Akt/mTOR化合物库

400+

PI3K/Akt/mTOR相关的⽣物活性⼩分⼦化合物的特有集合,靶点含AktAMPKmTOR、PI3K、ATR/ATM等。

L1400

MAPK抑制剂库

300+

MAPK信号通路相关的⽣物活性⼩分⼦化合物的特有集合;靶点含ERK、JNK、MEK、p38、MAPK、Raf等。

OT4900

表⽪⽣⻓因⼦受体(EGFR)激酶抑制剂库

300+

EGFR靶点相关的化合物的集合,可⽤于⾼通量和⾼内涵筛选;是抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。



EGFR与肿瘤相关化合物


编号

名称

产品介绍

T1181

Gefitinib

Gefitinib是⼀种EGFR⼀代抑制剂,具有⼝服活性,抑制EGFR19Del和L858R突变,具有抗肿瘤活性。

T0373

Erlotinib

Erlotinib是⼀种EGFR⼀代抑制剂,可降低完整肿瘤细胞的EGFR磷酸化,⽤于治疗⾮⼩细胞肺癌。

T6153

Icotinib

Icotinib是⼀种⼝服的EGFR⼀代抑制剂,具有抗肿瘤活性,可⽤于治疗晚期⾮⼩细胞肺癌。

T21312

Afatinib

Afatinib是⼀种不可逆的EGFR⼆代抑制剂,抑制EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2。

T2483

Dacomitinib

Dacomitinib是⼀种不可逆的特异性EGFR⼆代抑制剂,作⽤于EGFRERBB2和ERBB4。

T2490

Osimertinib

Osimertinib是⼀种EGFR三代抑制剂,抑制⼆代EGFR抑制剂产⽣的T790M耐药突变,具有抗肿瘤活性。

T2325

Neratinib

Neratinib是⼀种⼝服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,抑制HER2和EGFR,具有抗肿瘤活性。

T12594

Pyrotinibdimaleate

Pyrotinibdimaleate是选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,具有抗肿瘤活性,常⽤于乳腺癌研究。

T9927

Panitumumab

Panitumumab是⼀种重组全⼈源IgG2单克隆抗体,可与EGFR合,具有抗肿瘤活性。

T5462

Almonertinib

Almonertinib是⼀种EGFR三代抑制剂,对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19表现出较强的抑制活性,具有抗肿瘤活性。

T22254

Alflutinib

Alutinib是⼀种EGFR三代抑制剂,它对T790M的耐药突变以及EGFR活性突变具有抑制作⽤,对于肿瘤具有研究潜⼒。

T6918

Olmutinib

Olmutinib是⼀种可⼝服的不可逆的EGFR三代抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合,可⽤于⾮⼩细胞肺癌的研究。

T11161

EGFR-IN-7

EGFR-IN-7(TQB3804)是⼀种有效选择性的EGFR四代抑制剂,抑制EGFRWTEGFR、C797S/T790M/L858R,具有抗肿瘤活性。

T9754

BLU-945

BLU-945是⼀种强效的、⾼选择性的、⼝服有效的、可逆的EGFR四代抑制剂,可有效抑制具有L858R和/或外显⼦19缺失突变、T790M突变和C797S突变的EGFR。

T6824

EAI045

EAI045是EGFR的四代抑制剂,可有效抑制携带激活的L858R或外显⼦19缺失突变以及获得性T790M和C797S突变的三重突EGFR

T8872

(Rac)-JBJ-04-125-02

(Rac)-JBJ-04-125-02是选择性突变、可⼝服、变构的EGFR四代抑制剂,在体外和体内对EGFRL858R/T790M/C797S突变均有效。

T10534

BI-4020

BI-4020是⼀种⼝服有效、⾮共价的EGFR四代抑制剂,能有效抑制T790M和/或C797S突变,具有⾼激酶组选择性和良好的DMPK性质。

T0078

Lapatinib

Lapatinib是⼀种⼝服的ErbB2和EGFR的抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以⽤于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌。

T9905

Cetuximab

Cetuximab属于单克隆抗体,是⼀种EGFR的抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡。

T76890

Petosemtamab

Petosemtamab是⼀种⾼效的抗EGFR和抗LGR5的单克隆抗体,促使LGR5+癌细胞中的EGFR号传导中断和受体分解。



RAS与肿瘤

RAS(包括KRAS、NRAS和HRAS)是肿瘤中最常的突变基因家族之,约1/3的类癌症中会发RAS基因突变,因此RAS被称为原癌基因。RAS是开关,于发出GTP信号,在GTP绑定的活动状态和GDP绑定的活动状态之间进切换。RAS的突变破坏了嘌呤交换周期,通常通过变得不依赖GAP并将RAS“锁定”在活性的GTP结合状态,从激活下游信号通路,导致肿瘤细胞的⽣⻓。随着KRASG12C共价抑制剂的成功研发,针对RAS靶点的药物研发正处于如如荼的阶段。


⼈类肿瘤中RAS突变的频率和分布【7】


KRAS靶向化合物库——DP3800

KRAS靶向类药化合物库包含11,000+种化合物,是基于以下策略进虚拟筛选得到的:采评估药物相似性和化学活性的标准“MedChem”过滤器,利Tanimoto度量,与已知K/HRas配体进⾏⼆维结构相似性分析,随后进修饰分结构同时保留其核性质的等位变形程序,识别和利已知具有物活性的特权结构或碎,最终得到KRAS靶向库。

TargetMolKRAS靶向化合物库是通量筛选的有⼒⼯具,助您进RAS的靶点研究和药物研发。



RAS与肿瘤相关化合物


编号

名称

产品介绍

T72062

BI-2865

BI-2865是⼀种⾮共价的泛-KRAS抑制剂,可与KRASWT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体结合,对肿瘤细胞显⽰出抗增殖活性。

T8684

Sotorasib

Sotorasib是⼀种KRASG12C共价抑制剂,具有⼝服活性和选择性,对KRASG12C突变肿瘤具有抑制活性。

T8369

Adagrasib

Adagrasib是⼀种KRASG12C共价抑制剂,具有⼝服活性和选择性,对KRASG12C突变肿瘤具有抑制活性。

T7414

ARS-853

ARS-853是⼀种选择性共价KRASG12C抑制剂,通过与GDP结合的癌蛋⽩结合并阻⽌激活来抑制突变KRAS驱动的信号传导。

T40292

Opnurasib

Opnurasib是⼀种可⼝服且具有选择性和有效性的共价KRASG12C抑制剂,具有抗肿瘤活性,可⽤于研究晚期⾮⼩细胞肺癌。

T36256

LC-2

LC-2是⼀种与MRTX849共价结合KRASG12C并招募E3连接酶VH的PROTAC,诱导KRASG12C快速持续降解。

T9303

MRTX1133

MRTX1133是⼀种KRASG12D抑制剂,具有强效性、选择性和⾮共价性,对KRASG12D突变的肿瘤具有抑制活性。

TP2358

KRPEP-2Dacetate

KRPEP-2Dacetate被鉴定为针对K-RasG12D突变体的选择性抑制肽,K-Ras是有吸引⼒的癌症治疗靶点。

T74698

RMC-6236

RMC-6236是⼀种RAS(ON)多选择性抑制剂,对KRAS突变癌细胞系HPAC和Capan-2有抑制活性,可⽤于癌症治疗。

T81263

RMC-7977

RMC-7977是⼀种可逆的三重复合RAS抑制剂,对KRASNRASHRAS的突变型及野⽣型变体表现出⼴谱活性。

T12979

BI-3406

BI-3406是⼀种可⼝服、⾼效且选择性的KRAS-SOS1抑制剂,抑制KRAS与SOS1之间相互作⽤,具有抗癌活性。

T13176

TNO155

TNO155是具有⼝服活性野⽣型SHP2的选择性变构抑制剂,有研究RTK依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜⼒。

T38170

RMC-0331

RMC-0331是⼀种可⼝服且具有⾼效性的SOS1抑制剂,具有潜在的抗癌活性,通过破坏RAS-SOS1相互作⽤阻断RAS激活。

T3564

SHP099

SHP099是⼀种选择性的,有效的,有⼝服活性的SHP2抑制剂,IC50=70nM。

T7609

ARS-1620

ARS-1620是K-RASG12C的共价抑制剂,具有理想的药代动⼒学。

T9972

Divarasib

Divarasib是⼀种⼝服的、⾼效⼒和选择性的KRASG12C抑制剂,正在被研究⽤于实体肿瘤。

T39658

RMC-4630

RMC-4630是⼀种有效的、敏感的、⼝服SHP2的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

T16762

RMC-4550

RMC-4550是有效的、选择性的SHP2的变构抑制剂,其IC50=0.583nM。

T5418

BAY-293

BAY-293是化学探针,是⼀种有效的细胞活性SOS1抑制剂,可破坏KRAS-SOS1相互作⽤。

T9755

MRTX0902

MRTX0902是⼀种有效且⾼选择性的SOS1抑制剂,IC50为46nM,Ki为2nM。




更多肿瘤相关产品

除了上述提及的肿瘤热研究向以外,TargetMol还可以提供包括化合物、化合物库、试剂盒、技术服务等在内的其他各类肿瘤研究相关的产品及服务,充分满您的实验需求,帮助您在肿瘤研究中取得更多进展。


⼩分⼦化合物产品

20+信号通路靶点⼴泛质量保障



编号

名称

产品介绍

T1564

Cisplatin

Cisplatin是⼀种DNA交联剂,具有抗肿瘤活性,能够通过在癌细胞中形成DNA加合物来抑制DNA合成。

T0251

Gemcitabine

Gemcitabine是⼀种⼈⼯合成的胞嘧啶核苷衍⽣物,⼀种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。

T1339

5-Azacytidine

5-Azacytidine是⼀种胞苷核苷类似物,⼀种DNA甲基化抑制剂,可以诱导细胞⾃噬,具有抗肿瘤活性。

T0093L

Sorafenib

Sorafenib是⼀种多激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞⾃噬和凋亡,也可以激动铁死亡。

T1792

Regorafenib

Regorafenib是⼀种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗⾎管⽣成活性。

T6230

Imatinib

Imatinib是⼀种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,可⽤于治疗慢性粒细胞⽩⾎病。

T1829

Ruxolitinib

Ruxolitinib是⼀种JAK1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞⾃噬和凋亡。

T1785

Palbociclib

Palbociclib是⼀种CDK抑制剂,抑制CDK4和CDK6,具有抗肿瘤活性,有⽤于乳腺癌的研究潜⼒。

T1448

Dasatinib

Dasatinib是⼀种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Src和Bcr-Abl,具有抗肿瘤活性,⽤于治疗⽩⾎病和淋巴瘤等。

T2382

Vemurafenib

Vemurafenib是⼀种B-RAF抑制剂,具有抗肿瘤活性,⽤于BRAFV600E突变阳性的⿊⾊素瘤治疗。

T2125

Trametinib

Trametinib是⼀种MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,可以激活⾃噬,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

T1583

Vorinostat

Vorinostat是⼀种泛的HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。

T1952

MK-2206

dihydrochloride

MK-2206dihydrochloride是⼀种变构Akt抑制剂,抑制Akt1、Akt2Akt3,具有抗肿瘤活性MK-2206dihydrochloride是⼀种变构Akt抑制剂,抑制Akt1、Akt2和Akt3,具有抗肿瘤活性。t3,具

有抗肿瘤活性。

T1178

Temozolomide

Temozolomide是⼀种DNA烷基化剂,具有⾎脑屏障渗透性和⼝服活性,具有抗肿瘤活性和抗⾎管⽣成活性。

T0984

5-Fluorouracil

5-Fluorouracil是⼀种尿嘧啶类似物,⼀种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。

T1977

Dorsomorphin

Dorsomorphin是⼀种AMPK抑制剂,可以抑制BMPI型受体ALK2、ALK3和ALK6,可诱导⾃噬,具有抗肿瘤活性。

T2381

Abemaciclib

Abemaciclib是⼀种选择性和特异性发CDK4/6的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性,被⽤于治疗晚期或转移性乳腺癌。

T1784

Everolimus

Everolimus是⼀种⼝服活性的mTOR1选择性抑制剂,可以抑制肿瘤细胞增殖,具有免疫抑制和抗肿瘤活性。

T2101

Navitoclax

Navitoclax是⼀种Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w等蛋⽩结合,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。

T2383

Panobinostat

Panobinostat是⼀种⼴谱的HDAC抑制剂,有⼝服活性和⾮选择性,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和⾃噬。



天然产物

来源⼴泛结构多样信息全⾯


编号

名称

产品介绍

T0968

Paclitaxel

Paclitaxel是⼀种微管聚合物稳定剂,具有抗肿瘤活性,通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞⾃噬等,导致细胞死亡。

T1034

Docetaxel

Docetaxel是紫杉醇的半合成类似物,是⼀种微管解聚抑制剂,可以减弱bcl-2和bcl-xL基因表达的影响,具有诱导凋亡、抗肿瘤活性。

T1020

Doxorubicinhydrochloride

Doxorubicinhydrochloride属于蒽环类抗⽣素,是⼈类DNA拓扑异构酶I/II抑制剂,具有细胞毒性和抗肿瘤活性。

T0132

Etoposide

Etoposide是⼀种拓扑异构酶II的抑制剂,通过与拓扑异构酶IIDNA形成复合物来抑DNA合成,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、⾃噬。

T1123

Camptothecin

Camptothecin属于⽣物碱类天然产物,是⼀种DNA拓扑异构酶I(TopoI)的抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。

T6228

Berberine

Berberine属于⽣物碱类天然产物,可以激活AMPK、抑制DNA拓扑异构酶、诱导ROS⽣成,具有抗肿瘤、抗菌、降⾎糖等⽣物学活性。

T4S0797

BleomycinSulfate

BleomycinSulfate是⼀种糖肽抗⽣素,⼀种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性。

T6116

BrefeldinA

BrefeldinA属于⼤环内酯类抗⽣素,是⼀种ATPase抑制剂,可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制⾃噬的活性。

T6062

Curcumin

Curcumin属于酚类天然产物,是⼀种组蛋⽩⼄酰化转移酶p300/CREB的抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

T1516

Decitabine

Decitabine是脱氧胞苷类似物,⼀种DNA甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性和抗代谢活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡。

T1508

Doxycycline

Doxycycline属于四环素类抗⽣素,是⼀种⼴谱的⾦属蛋⽩酶(MMP)抑制剂,具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

T1687

Retinoicacid

Retinoicacid是维⽣素A的代谢产物,是⼀种视⻩酸受体RAR的天然激动剂,可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发⽣。

T1051

Cytarabine

Cytarabine是⼀种核苷类似物,⼀种DNA合成抑制剂,可以抑制DNA聚合酶,诱导细胞周期阻滞、细胞⾃噬和凋亡,具有抗肿瘤活性。

T1272

Shikonin

Shikonin属于天然产物,是⼀种TMEM16A氯离⼦通道抑制剂和选择性PKM2抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和伤⼝愈合活性。

T1125

Kaempferol

Kaempferol属于天然类⻩酮,是⼀种ERRα和ERRγ的反向激动剂,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。

T2177

Triptolide

Triptolide属于三环⼆萜类天然产物,是⼀种NF-κB活化的抑制剂,具有免疫抑制、抗⻛湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

T2179

Homoharringtonine

Homoharringtonine属于⽣物碱类天然产物,作⽤于肿瘤细胞的核糖体,可以抑制蛋⽩质的翻译,具有细胞毒性和抗肿瘤活性。

T3380

Tannicacid

Tannicacid属于多酚类天然产物,是⼀种hERG通道阻塞剂,具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种⽣物活性。

T0801

Rutin

Rutin属于⻩酮类天然产物,具有⼴泛的⽣物活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降⾎糖、神经保护、抗菌、抗衰⽼等等。

T0795

Irinotecan

Irinotecan是喜树碱的衍⽣物,是⼀种DNA拓扑异构酶I(TopoI)的抑制剂,具有抗肿瘤活性。



抗体抑制剂

种类丰富体内活性低内毒素



编号

名称

产品介绍

T76796

Patritumab

Patritumab是抗HER3单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性,促使细胞凋亡,抑制⾮⼩细胞肺癌的增殖。

T9912

Trastuzumab

Trastuzumab属于⼈源化单克隆抗体,可以⾼亲和⼒与HER2选择性结合,具有抗肿瘤活性,可⽤于治疗HER2阳性肿瘤。

T9909

Pertuzumab

Pertuzumab属于⼈源化单克隆抗体,是HER2⼆聚化抑制剂,可⽤于转移性HER2阳性乳腺癌的研究。

T76877

Vofatamab

Vofatamab是⼀种全⼈源靶向FGFR3的单克隆抗体,具有潜在的抗癌抗肿瘤活性,常与其他化合物联⽤来治疗癌症。

T76673

Bemarituzumab

Bemarituzumab是⼀种新型⼈源化IgG1单抗,靶向xGFR2b,可防⽌FGFR2b与FGF的结合并活化,在癌症研究中的潜在应⽤。

T76780

Onartuzumab

Onartuzumab是⼀种⼈源化抗酪氨酸激酶c-MET单价单克隆抗体,具有抗肿瘤活性,对HGF结合、受体磷酸化和信号转导有抑制作⽤。

T76743

Emibetuzumab

Emibetuzumab是⼀种有效的⼈源化⼆价MET抗体(IgG4型),具有抗肿瘤活性,对HGF依赖性和⾮依赖性MET通路的激活和肿瘤⽣⻓有抑制作⽤。

T9904

Bevacizumab

Bevacizumab是⼀种⼈源化单克隆抗体,能以⾼亲和⼒与所有VEGF-A异构体特异性结合,具有抗肿瘤活性。

T76794

Ulocuplumab

Ulocuplumab是⼀种完全⼈源化抗CXCR4的IgG4抗体,在急性髓系⽩⾎病、⾮霍奇⾦淋巴瘤和多发性⻣髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。

T76873

Nidanilimab

Nidanilimab是⼀种完全⼈源化的IL1RAP单克隆抗体,具有抗肿瘤活性,切断IL1α和IL1β信号通路,并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。

T76978

Siltuximab

Siltuximab是⼀种靶向IL-6且具有抗肿瘤活性的单克隆抗体,可⽤于研究巨⼤淋巴结增⽣症(MCD)COVID-19。

T77093

Theralizumab

Theralizumab是⼀种抗靶向CD28的单克隆抗体,可直接刺激T细胞,具有抗肿瘤活性,⽤于治疗B细胞慢性淋巴细胞⽩⾎病和类⻛湿性关节炎。

T9910

Rituximab

Rituximab是抗CD20嵌合单克隆抗体,⽤于研究某些⾃⾝免疫疾病和肿瘤。

T9924

Obinutuzumab

Obinutuzumab是⼀种新型糖⼯程化IICD20单克隆抗体,⽤于研究⾮霍奇⾦淋巴瘤。

Obinutuzumab是⼀种新型糖⼯程化IICD20单克隆抗体,⽤于研究⾮霍奇⾦淋巴瘤。

T76706

Varlilumab

Varlilumab是⼀种新型的⼈IgG1抗CD27单克隆抗体,具有抗肿瘤活性,可⽤于研究晚期实体肿瘤。

T9918

Daratumumab

Daratumumab是⼀种特异性抗CD38单克隆抗体,损伤MM细胞的粘附,具有抗多发性⻣髓瘤的作⽤。

T35390

Magrolimab

Magrolimab是⼀种⼈源化抗CD47IgG4单克隆抗体,通过阻断CD47来展现其抗肿瘤活性,可⽤于和其他化合物联合治疗复发性⻣髓瘤。

T9919

Alemtuzumab

Alemtuzumab是⼈源化抗CD52单克隆抗体,能够特异性作⽤于CD52抗原,诱导淋巴细胞深度耗竭,可⽤于治疗B淋巴细胞⽩⾎病。

T77367

Urelumab

Urelumab是⼀种⼈源化的IgG4单克隆抗体,经常被当作CD137激动剂使⽤,具有潜在的抗肿瘤活性。

T76691

Monalizumab

Monalizumab是⼀种⼈源化抗NKG2A的单克隆抗体,激活⾃然杀伤细胞功能,具有抗肿瘤活性,可⽤于研究颈部鳞状细胞癌。



重组蛋⽩

种属、标签、表达系统选择丰富

⾼纯度、低内毒素

严格活性验证



编号

名称

产品介绍

TMPY-00897

PD-1Protein,Human,Recombinant(His)

PD-1是⼀种I型跨膜糖蛋⽩,是属于CD28/CTLA-4家族的免疫受体,在与两个配体PD-L1PD-L2相互作⽤时,通过募集蛋⽩酪氨酸磷酸酶SHP-2来负调控抗原受体信号传导。

TMPY-05208

PD-L1Protein,Human,Recombinant

PD-L1是PD1的配体,通过增加抗原特异性T细胞的凋亡⽽导致免疫原性肿瘤⽣⻓的⽣⻓,并可能有助于癌症的免疫逃避。

TMPY-04824

CTLA-4Protein,Human,Recombinant

CTLA4是⼀种单程I型膜蛋⽩,是免疫球蛋⽩超家族的成员,是参与T细胞活化负调控的必需受体,向T细胞传递抑制信号。

TMPY-01621

TIM -3/KIM -3/HAVCR2 Protein,Human,Recombinant ( His)

TIM-3是⼀种跨膜糖蛋⽩,在终末分化的Th1细胞表⾯表达。sTim-3显著损害了T细胞的抗肿瘤免疫,表现为抗肿瘤CTL活性降低和肿瘤中肿瘤浸润淋巴细胞数量减少。

TMPY-00742

EGFRProtein,Human,Recombinant(His)

EGFR蛋⽩是I型跨膜糖蛋⽩,在调节细胞增殖、存活和分化的信号通路中起着⾄关重要的作⽤,EGFR信号传导也已被证明对肿瘤发⽣和疾病进展具有作⽤。

TMPY-00167

HER2/ERBB2Protein,Human,Recombinant

HER2是⼀种I型膜糖蛋⽩,属于EGFR家族,在发育、细胞增殖和分化中起着关键作⽤,与乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌等多种癌症的恶性程度和预后不良有关。

TMPJ-00412

VEGFR1/FLT-1Protein,

Human,Recombinant(hFc)

VEGFR1是⼀种必需的受体酪氨酸激酶,在调节VEGF家族介导的⾎管⽣成、⾎管⽣成和淋巴管⽣成中发挥重要作⽤,可以促进PGF介导的内⽪细胞增殖,某些类型癌症细胞的增殖。

TMPY-02361

VEGFR2/KDRProtein,

Human,Recombinant(His)

VEGFR2是⾎管⽣成和病理条件(如癌症和糖尿病视⽹膜病变)发展的主要信号转导⼦,主要在内⽪细胞中表达,并且在肿瘤⾎管系统中表达上调。

TMPY-04396

C-ABL/ABL1Protein,Human,

Recombinant(GST)

c-Abl是⼀种⾮受体酪氨酸激酶,参与连接细胞表⾯、细胞⻣架和细胞核的多种信号通路,已成为⼈类慢性粒细胞⽩⾎病的重要治疗靶点。

TMPY-06056

KRASProtein,Human,Recombinant(G12D,His)

K-Ras属于⼩GTP酶超家族Ras家族,是许多信号转导途径的早期参与者。K-Ras基因的突变也是许多癌症发展的重要步骤,在⽩⾎病、结肠癌、胰腺癌和肺癌中发现率很⾼。

TMPY-01168

ALK-1Protein,Human,Recombinant(His)

ALK是⼀种受体酪氨酸激酶,发⽣变异时被异常激活,⽽⾃⾝激酶活性的增强能激活下游信号分⼦,进⽽使细胞增殖失控,导致肿瘤的产⽣。

TMPY-01296

HGFR/c-MetProtein,Human,

Recombinant(His)

HGFR是⼀种受体酪氨酸激酶,正常的HGF/HGFR信号传导对胚胎发育、组织修复或伤⼝愈合⾄关重要,⽽异常活性的HGFR与肿瘤发⽣密切相关,特别是在侵袭和转移表型的发展中。

TMPY-01188

PARPProtein,Human,Recombinant(His)

PARP参与了包括DNA修复、基因组稳定性等在内的⼀系列细胞过程。PARP1抑制剂被⽤于重组缺陷型癌症(如BRCA2肿瘤)的靶向癌症治疗。

TMPY-02700

BCL2Protein,Human,Recombinant(His)

BCL2属于Bcl-2家族,调节并参与程序性细胞死亡或凋亡。BCL2的组成性表达,例如BCL2易位到Ig重链位点,被认为是滤泡性淋巴瘤的病因。

TMPY-01400

CD4Protein,Human,Recombinant(His)

T细胞表⾯糖蛋⽩CD4是⼀种单程I型膜蛋⽩,在辅助T细胞、调节性T细胞、单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞表⾯表达。

TMPY-01949

CD19Protein,Human,Recombinant(His)

CD19是B细胞的⽣物标志物,通过B细胞受体调节B细胞的发育增殖和分化并介导T细胞对靶细胞的杀伤。CD19被⼴泛应⽤于⽩⾎病、淋巴瘤及免疫系统疾病的诊断和预后判断。

TMPY-05201

Siglec-2/CD22Protein,Human,Recombinant

CD22是凝集素的免疫球蛋⽩超家族SIGLEC家族的成员,在体外激活B细胞并调节抗原受体信号传导,主要参与⻣髓、⾎液和淋巴组织边缘区内成熟B细胞的产⽣。

TMPY-03401

CD27/TNFRSF7Protein,Human,Recombinant(His)

Cd27是TNF受体超家族的⼀个成员,,在淋巴增殖、分化和凋亡中发挥作⽤,在T细胞免疫的产⽣中起着重要作⽤,是正常记忆B细胞的强⼤标志物。

TMPY-05319

BCMA/TNFRSF17Protein,Human,Recombinant(His)

BCMA/TNFRSF17是TNF受体超家族的成员,在成熟的B淋巴细胞中优先表达,对B细胞的发育和⾃⾝免疫反应很重要,是⻣髓瘤患者对DLI有反应的供体B细胞免疫的靶点。

TMPY-01139

PDGFRAProtein,Human,

Recombinant(His)

PDGFRA是⾎⼩板衍⽣⽣⻓因⼦家族成员的细胞表⾯受体,参与肿瘤⾎管⽣成和肿瘤微环境的维持,并与肝细胞癌的发展和转移有关。



活性化合物库

活性良好

靶点明确

⽀持定制


编号

名称

数量

产品介绍

L1000

上市药物库

2800+

上市药物化合物集合,所有化合物得到FDAEMANMPA等权威部⻔审批;⽼药新⽤、新药物靶点筛选的有效⼯具。

L4000

经典已知活性库

14500+

可⽤于⾼通量筛选、⾼内涵筛选、细胞诱导和靶点确认;所有化合物都有相应的靶点信息的描述,靶点信息已知;是⽼药新⽤、细胞诱导靶点筛选的有效⼯具。

L4200

FDA上市药物库

1700+

全部得到FDA批准,提供FDA批准编号,⽤于药物重定位、新的药物靶点筛选的有效⼯具;经过了严格的临床前研究和临床试验,⽣物活性和安全性得到保障。

L6000

⾼通量筛选天然产物库

4300+

天然产物的独特集合,是药物开发、药理研究、⼲细胞分化、指纹图谱研究、质量研究等领域的有⼒⼯具,可⽤于HTS和HCS。

L2100

抗癌化合物库

7300+

产品经过临床验证,具有⽣物安全保障和⼀定的⽣物活性;是肿瘤发⽣机理研究、抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。

L2110

抗癌上市药物库

1800+

所有化合物都经过了严格的临床前研究和临床试验,FDAEMANMPA批准上市,具有已知且良好的⽣物活性、安全性和⽣物利⽤度,可⽤于⾼通量、⾼内涵筛选。

L2120

抗癌临床化合物库

2600+

⽣物活性已经临床前实验证实,所有化合物均已进⼊临床实验阶段的抗癌化合物;包括肺癌、乳腺癌、⽩⾎病、淋巴瘤等15种癌症,是癌症相关研究的有效筛选⼯具。

L2160

抗癌活性化合物库

3200+

抗癌化合物库中筛选具有抗癌活性的化合物,⽤于⾼通量、⾼内涵筛选;肿瘤机理研究、抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。

L2150

抗癌药物库

3100+

从抗癌活性库中筛选上市和临床期药物,所有化合物都具有已知且良好的⽣物活性、安全性和⽣物利⽤度,是进⾏癌症相关研究和药物重定位有效的筛选⼯具。

L2151

化疗药物库

50+

肿瘤化疗药物的集合;包括烷化剂、抗代谢药、抗癌抗⽣素、植物类抗癌药、激素、免疫制剂等。

L2152

靶向治疗药物库

100+

肿瘤靶向治疗药物的集合,可以⽤于⾼通量和⾼内涵筛选;靶点包括EGFR、VEGFR、c-Met、Bcr-Abl、HER2等。

L2140

癌细胞分化化合物库

400+

诱导肿瘤细胞分化化合物的独特集合,可⽤于⾼通量筛选和⾼内涵筛选;提供产品的来源、化学信息和⽣物学信息,为筛选提供理论⽅向和研究基础。

L2180

抗肿瘤库Plus

1400+

抗肿瘤相关、结构新颖的化合物;99%以上化合物活性⼩于3μM,具有较⾼抗肿瘤潜⼒;靶向42种肿瘤相关靶点。

L2190

抗肺癌化合物库

1700+

与肺癌相关的化合物,可以⽤于抗肺癌药物研发和药理研究;靶点包含EGFR,PI3K,FGFR,HER2,ALK,c-Met等。

L2191

抗乳腺癌化合物库

1900+

可以⽤于抗乳腺癌药物研发和药理研究;靶点包含HER-2,VEGF,EGFR,PARP,CDK4/6,HSP,PD-1,SET7/9,BRCA等。

L2192

抗胰腺癌化合物库

2200+

与胰腺癌相关的化合物;靶点含KRas,MEK,ERK,RAF,PI3K,HER2,EGFR,JAK/STAT,IGF-1R,VEGF,TGFβ等。

L2193

抗肝癌化合物库

1700+

与肝癌相关的化合物,可以⽤于抗肝癌药物研发和药理研究;通路靶点包含PI3K/Akt/mTOR,EGFR,FGFR,Met等。

L6700

抗癌天然产物库

1800+

已知活性天然产物的独特集合,是肿瘤药物开发、抗癌先导化合物筛选等领域的有⼒⼯具,可⽤于HTS和HCS;全部产品活性已知,来源清晰,信息全⾯,性价⽐⾼。

L6740

抗结直肠癌中药单体化合物库

300+

抗结直肠癌相关的中药单体集合,结构多样,包含⻩酮、皂苷、萜类、⽣物碱等类别;靶向Wnt/beta-cateninTGF-beta/SmadNF-κB、Notch等多种靶点。

L2200

酪氨酸激酶分⼦库

1000+

酪氨酸激酶抑制剂的独特集合;靶点含c-kit、c-MetEGFRFGFRSRCJAKSYK、Btk、Bcr-Abl等。




类药化合物库

多样性好类药性佳新颖性好


试剂盒

灵敏度⾼稳定性好⾼分引⽤⽂献


编号

名称

产品介绍

C0005

Cell CountingKit-8(CCK-8)

Cell Counting Kit-8(CCK-8)是⼀种氧化还原反应的指⽰剂,通过⽐⾊,可以动态地量化活细胞的数量,从⽽对细胞增殖或药物毒性进⾏检测。

C0045

RIPA裂解液

RIPA裂解液是⼀种传统的细胞组织快速裂解液,裂解得到的蛋⽩样品可以⽤于常规的PAGE、WesternBlot、IP、co-IP和ELISA等。

C0001

蛋⽩酶抑制剂Cocktail

蛋⽩酶抑制剂Cocktail由6个成分组成,适⽤于从多种组织细胞中提取蛋⽩质,能够更有效的获得⽬的蛋⽩质。

C0004

磷酸酶抑制剂Cocktail

磷酸酶抑制剂Cocktail是含有⼴谱磷酸酶抑制剂的混合物,⾼效抑制蛋⽩提取物中的磷酸酶,提供更全⾯的磷酸酶抑制能⼒。

C0048

去⼄酰化酶抑制剂Cocktail

去⼄酰化酶抑制剂Cocktail由4个成分组成,抑制ClassI/II/IIIHDAC,可以有效抑制各类去⼄酰化酶的活性,维持蛋⽩⼄酰化状态。

C0050

BCA蛋⽩浓度测定试剂盒

BCA应⽤最⼴泛的蛋⽩浓度测定⽅法,常⽤于蛋⽩提取后的定量检测,具有操作简单、稳定性好、灵敏度⾼和兼容性⾼等优势。




参考文献

【6】NatCancer.2021Apr;2(4):377-391.

【7】NatRevDrugDiscov.2020Aug;19(8):533-552.

其他文章

肿瘤研究手册(一) 肿瘤热门研究方向:铁死亡、免疫检查点、代谢与肿瘤
肿瘤研究手册(二) 肿瘤热门研究方向:EGFR、RAS与肿瘤
肿瘤研究手册(三)肿瘤新药发现技术服务
药物功能重定位技术指南
CADD指南之数据库的选择