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肿瘤研究手册(二)
肿瘤热门研究方向:EGFR、RAS与肿瘤
EGFR与肿瘤
EGFR(表⽪⽣⻓因⼦受体)是肿瘤发⽣的重要驱动因素,肿瘤中EGFR的不适当激活主要由基因组中EGFR基因座的扩增和点突变引起,进⽽激活下游信号通路,引起肿瘤的过度⽣⻓。因此靶向EGFR及其下游信号级联被认为是癌症治疗中⼀种有价值的⽅法。近年来,已有⼏种靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)和抗体药物(mAbs)上市。然⽽,鉴于对现有抑制剂的耐药性问题,研究仍在进⾏中,以寻找更有效的EGFR抑制剂。
EGFR信号转导通路模型【6】
EGFR与肿瘤相关化合物库
编号 |
名称 |
名称 |
产品介绍 |
L1600 |
激酶抑制剂库 |
2700+ |
激酶抑制剂/调节剂的独特集合,可⽤于⾼通量筛选和⾼内涵筛选;主要激酶靶点包括:EGFR、CDK、PI3K、VEGFR、JAK、FGFR等。 |
L1300 |
PI3K/Akt/mTOR化合物库 |
400+ |
PI3K/Akt/mTOR相关的⽣物活性⼩分⼦化合物的特有集合,靶点含Akt、AMPK、mTOR、PI3K、ATR/ATM等。 |
L1400 |
MAPK抑制剂库 |
300+ |
MAPK信号通路相关的⽣物活性⼩分⼦化合物的特有集合;靶点含ERK、JNK、MEK、p38、MAPK、Raf等。 |
OT4900 |
表⽪⽣⻓因⼦受体(EGFR)激酶抑制剂库 |
300+ |
EGFR靶点相关的化合物的集合,可⽤于⾼通量和⾼内涵筛选;是抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。 |
EGFR与肿瘤相关化合物
编号 |
名称 |
产品介绍 |
T1181 |
Gefitinib |
Gefitinib是⼀种EGFR⼀代抑制剂,具有⼝服活性,抑制EGFR19Del和L858R突变,具有抗肿瘤活性。 |
T0373 |
Erlotinib |
Erlotinib是⼀种EGFR⼀代抑制剂,可降低完整肿瘤细胞的EGFR⾃磷酸化,⽤于治疗⾮⼩细胞肺癌。 |
T6153 |
Icotinib |
Icotinib是⼀种⼝服的EGFR⼀代抑制剂,具有抗肿瘤活性,可⽤于治疗晚期⾮⼩细胞肺癌。 |
T21312 |
Afatinib |
Afatinib是⼀种不可逆的EGFR⼆代抑制剂,抑制EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2。 |
T2483 |
Dacomitinib |
Dacomitinib是⼀种不可逆的特异性EGFR⼆代抑制剂,作⽤于EGFR、ERBB2和ERBB4。 |
T2490 |
Osimertinib |
Osimertinib是⼀种EGFR三代抑制剂,抑制⼆代EGFR抑制剂产⽣的T790M耐药突变,具有抗肿瘤活性。 |
T2325 |
Neratinib |
Neratinib是⼀种⼝服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,抑制HER2和EGFR,具有抗肿瘤活性。 |
T12594 |
Pyrotinibdimaleate |
Pyrotinibdimaleate是选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,具有抗肿瘤活性,常⽤于乳腺癌研究。 |
T9927 |
Panitumumab |
Panitumumab是⼀种重组全⼈源IgG2单克隆抗体,可与EGFR结合,具有抗肿瘤活性。 |
T5462 |
Almonertinib |
Almonertinib是⼀种EGFR三代抑制剂,对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19表现出较强的抑制活性,具有抗肿瘤活性。 |
T22254 |
Alflutinib |
Alflutinib是⼀种EGFR三代抑制剂,它对T790M的耐药突变以及EGFR活性突变具有抑制作⽤,对于肿瘤具有研究潜⼒。 |
T6918 |
Olmutinib |
Olmutinib是⼀种可⼝服的不可逆的EGFR三代抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合,可⽤于⾮⼩细胞肺癌的研究。 |
T11161 |
EGFR-IN-7 |
EGFR-IN-7(TQB3804)是⼀种有效选择性的EGFR四代抑制剂,抑制EGFRWT和EGFR、C797S/T790M/L858R,具有抗肿瘤活性。 |
T9754 |
BLU-945 |
BLU-945是⼀种强效的、⾼选择性的、⼝服有效的、可逆的EGFR四代抑制剂,可有效抑制具有L858R和/或外显⼦19缺失突变、T790M突变和C797S突变的EGFR。 |
T6824 |
EAI045 |
EAI045是EGFR的四代抑制剂,可有效抑制携带激活的L858R或外显⼦19缺失突变以及获得性T790M和C797S突变的三重突变EGFR。 |
T8872 |
(Rac)-JBJ-04-125-02 |
(Rac)-JBJ-04-125-02是选择性突变、可⼝服、变构的EGFR四代抑制剂,在体外和体内对EGFRL858R/T790M/C797S突变均有效。 |
T10534 |
BI-4020 |
BI-4020是⼀种⼝服有效、⾮共价的EGFR四代抑制剂,能有效抑制T790M和/或C797S突变,具有⾼激酶组选择性和良好的DMPK性质。 |
T0078 |
Lapatinib |
Lapatinib是⼀种⼝服的ErbB2和EGFR的抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以⽤于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌。 |
T9905 |
Cetuximab |
Cetuximab属于单克隆抗体,是⼀种EGFR的抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡。 |
T76890 |
Petosemtamab |
Petosemtamab是⼀种⾼效的抗EGFR和抗LGR5的单克隆抗体,促使LGR5+癌细胞中的EGFR信号传导中断和受体分解。 |
RAS与肿瘤
RAS(包括KRAS、NRAS和HRAS)是肿瘤中最常⻅的突变基因家族之⼀,约1/3的⼈类癌症中会发⽣RAS基因突变,因此RAS被称为原癌基因。RAS是⼀个⼩开关,⽤于发出GTP信号,在GTP绑定的活动状态和GDP绑定的⾮活动状态之间进⾏切换。RAS的突变破坏了⻦嘌呤交换周期,通常通过变得不依赖GAP并将RAS“锁定”在活性的GTP结合状态,从⽽激活下游信号通路,导致肿瘤细胞的⽣⻓。随着KRASG12C共价抑制剂的成功研发,针对RAS靶点的药物研发正处于如⽕如荼的阶段。
⼈类肿瘤中RAS突变的频率和分布【7】
KRAS靶向化合物库——DP3800
KRAS靶向类药化合物库包含11,000+种化合物,是基于以下策略进⾏虚拟筛选得到的:采⽤评估药物相似性和化学活性的标准“MedChem”过滤器,利⽤Tanimoto度量,与已知K/HRas配体进⾏⼆维结构相似性分析,随后进⾏修饰分⼦结构同时保留其核⼼性质的等位变形程序,识别和利⽤已知具有⽣物活性的特权结构或碎⽚,最终得到KRAS靶向库。
TargetMolKRAS靶向化合物库是⾼通量筛选的有⼒⼯具,助⼒您进⾏RAS的靶点研究和药物研发。
RAS与肿瘤相关化合物
编号 |
名称 |
产品介绍 |
T72062 |
BI-2865 |
BI-2865是⼀种⾮共价的泛-KRAS抑制剂,可与KRASWT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体结合,对肿瘤细胞显⽰出抗增殖活性。 |
T8684 |
Sotorasib |
Sotorasib是⼀种KRASG12C共价抑制剂,具有⼝服活性和选择性,对KRASG12C突变肿瘤具有抑制活性。 |
T8369 |
Adagrasib |
Adagrasib是⼀种KRASG12C共价抑制剂,具有⼝服活性和选择性,对KRASG12C突变肿瘤具有抑制活性。 |
T7414 |
ARS-853 |
ARS-853是⼀种选择性共价KRASG12C抑制剂,通过与GDP结合的癌蛋⽩结合并阻⽌激活来抑制突变KRAS驱动的信号传导。 |
T40292 |
Opnurasib |
Opnurasib是⼀种可⼝服且具有选择性和有效性的共价KRASG12C抑制剂,具有抗肿瘤活性,可⽤于研究晚期⾮⼩细胞肺癌。 |
T36256 |
LC-2 |
LC-2是⼀种与MRTX849共价结合KRASG12C并招募E3连接酶VH的PROTAC,诱导KRASG12C快速持续降解。 |
T9303 |
MRTX1133 |
MRTX1133是⼀种KRASG12D抑制剂,具有强效性、选择性和⾮共价性,对KRASG12D突变的肿瘤具有抑制活性。 |
TP2358 |
KRPEP-2Dacetate |
KRPEP-2Dacetate被鉴定为针对K-RasG12D突变体的选择性抑制肽,K-Ras是有吸引⼒的癌症治疗靶点。 |
T74698 |
RMC-6236 |
RMC-6236是⼀种RAS(ON)多选择性抑制剂,对KRAS突变癌细胞系HPAC和Capan-2有抑制活性,可⽤于癌症治疗。 |
T81263 |
RMC-7977 |
RMC-7977是⼀种可逆的三重复合RAS抑制剂,对KRAS、NRAS和HRAS的突变型及野⽣型变体表现出⼴谱活性。 |
T12979 |
BI-3406 |
BI-3406是⼀种可⼝服、⾼效且选择性的KRAS-SOS1抑制剂,抑制KRAS与SOS1之间相互作⽤,具有抗癌活性。 |
T13176 |
TNO155 |
TNO155是具有⼝服活性野⽣型SHP2的选择性变构抑制剂,有研究RTK依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜⼒。 |
T38170 |
RMC-0331 |
RMC-0331是⼀种可⼝服且具有⾼效性的SOS1抑制剂,具有潜在的抗癌活性,通过破坏RAS-SOS1相互作⽤阻断RAS激活。 |
T3564 |
SHP099 |
SHP099是⼀种选择性的,有效的,有⼝服活性的SHP2抑制剂,IC50=70nM。 |
T7609 |
ARS-1620 |
ARS-1620是K-RASG12C的共价抑制剂,具有理想的药代动⼒学。 |
T9972 |
Divarasib |
Divarasib是⼀种⼝服的、⾼效⼒和选择性的KRASG12C抑制剂,正在被研究⽤于实体肿瘤。 |
T39658 |
RMC-4630 |
RMC-4630是⼀种有效的、敏感的、⼝服SHP2的抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
T16762 |
RMC-4550 |
RMC-4550是有效的、选择性的SHP2的变构抑制剂,其IC50=0.583nM。 |
T5418 |
BAY-293 |
BAY-293是化学探针,是⼀种有效的细胞活性SOS1抑制剂,可破坏KRAS-SOS1相互作⽤。 |
T9755 |
MRTX0902 |
MRTX0902是⼀种有效且⾼选择性的SOS1抑制剂,IC50为46nM,Ki为2nM。 |
更多肿瘤相关产品
除了上述提及的肿瘤热⻔研究⽅向以外,TargetMol还可以提供包括化合物、化合物库、试剂盒、技术服务等在内的其他各类肿瘤研究相关的产品及服务,充分满⾜您的实验需求,帮助您在肿瘤研究中取得更多进展。
⼩分⼦化合物产品
20+信号通路靶点⼴泛质量保障
编号 |
名称 |
产品介绍 |
T1564 |
Cisplatin |
Cisplatin是⼀种DNA交联剂,具有抗肿瘤活性,能够通过在癌细胞中形成DNA加合物来抑制DNA合成。 |
T0251 |
Gemcitabine |
Gemcitabine是⼀种⼈⼯合成的胞嘧啶核苷衍⽣物,⼀种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。 |
T1339 |
5-Azacytidine |
5-Azacytidine是⼀种胞苷核苷类似物,⼀种DNA甲基化抑制剂,可以诱导细胞⾃噬,具有抗肿瘤活性。 |
T0093L |
Sorafenib |
Sorafenib是⼀种多激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞⾃噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 |
T1792 |
Regorafenib |
Regorafenib是⼀种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗⾎管⽣成活性。 |
T6230 |
Imatinib |
Imatinib是⼀种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,可⽤于治疗慢性粒细胞⽩⾎病。 |
T1829 |
Ruxolitinib |
Ruxolitinib是⼀种JAK1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞⾃噬和凋亡。 |
T1785 |
Palbociclib |
Palbociclib是⼀种CDK抑制剂,抑制CDK4和CDK6,具有抗肿瘤活性,有⽤于乳腺癌的研究潜⼒。 |
T1448 |
Dasatinib |
Dasatinib是⼀种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Src和Bcr-Abl,具有抗肿瘤活性,⽤于治疗⽩⾎病和淋巴瘤等。 |
T2382 |
Vemurafenib |
Vemurafenib是⼀种B-RAF抑制剂,具有抗肿瘤活性,⽤于BRAFV600E突变阳性的⿊⾊素瘤治疗。 |
T2125 |
Trametinib |
Trametinib是⼀种MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,可以激活⾃噬,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
T1583 |
Vorinostat |
Vorinostat是⼀种泛的HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。 |
T1952 |
MK-2206 dihydrochloride |
MK-2206dihydrochloride是⼀种变构Akt抑制剂,抑制Akt1、Akt2和Akt3,具有抗肿瘤活性。MK-2206dihydrochloride是⼀种变构Akt抑制剂,抑制Akt1、Akt2和Akt3,具有抗肿瘤活性。t3,具 有抗肿瘤活性。 |
T1178 |
Temozolomide |
Temozolomide是⼀种DNA烷基化剂,具有⾎脑屏障渗透性和⼝服活性,具有抗肿瘤活性和抗⾎管⽣成活性。 |
T0984 |
5-Fluorouracil |
5-Fluorouracil是⼀种尿嘧啶类似物,⼀种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性,通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。 |
T1977 |
Dorsomorphin |
Dorsomorphin是⼀种AMPK抑制剂,可以抑制BMPI型受体ALK2、ALK3和ALK6,可诱导⾃噬,具有抗肿瘤活性。 |
T2381 |
Abemaciclib |
Abemaciclib是⼀种选择性和特异性发CDK4/6的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性,被⽤于治疗晚期或转移性乳腺癌。 |
T1784 |
Everolimus |
Everolimus是⼀种⼝服活性的mTOR1选择性抑制剂,可以抑制肿瘤细胞增殖,具有免疫抑制和抗肿瘤活性。 |
T2101 |
Navitoclax |
Navitoclax是⼀种Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w等蛋⽩结合,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。 |
T2383 |
Panobinostat |
Panobinostat是⼀种⼴谱的HDAC抑制剂,有⼝服活性和⾮选择性,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和⾃噬。 |
天然产物
来源⼴泛结构多样信息全⾯
编号 |
名称 |
产品介绍 |
T0968 |
Paclitaxel |
Paclitaxel是⼀种微管聚合物稳定剂,具有抗肿瘤活性,通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞⾃噬等,导致细胞死亡。 |
T1034 |
Docetaxel |
Docetaxel是紫杉醇的半合成类似物,是⼀种微管解聚抑制剂,可以减弱bcl-2和bcl-xL基因表达的影响,具有诱导凋亡、抗肿瘤活性。 |
T1020 |
Doxorubicinhydrochloride |
Doxorubicinhydrochloride属于蒽环类抗⽣素,是⼈类DNA拓扑异构酶I/II抑制剂,具有细胞毒性和抗肿瘤活性。 |
T0132 |
Etoposide |
Etoposide是⼀种拓扑异构酶II的抑制剂,通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、⾃噬。 |
T1123 |
Camptothecin |
Camptothecin属于⽣物碱类天然产物,是⼀种DNA拓扑异构酶I(TopoI)的抑制剂,具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。 |
T6228 |
Berberine |
Berberine属于⽣物碱类天然产物,可以激活AMPK、抑制DNA拓扑异构酶、诱导ROS⽣成,具有抗肿瘤、抗菌、降⾎糖等⽣物学活性。 |
T4S0797 |
BleomycinSulfate |
BleomycinSulfate是⼀种糖肽抗⽣素,⼀种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
T6116 |
BrefeldinA |
BrefeldinA属于⼤环内酯类抗⽣素,是⼀种ATPase抑制剂,可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制⾃噬的活性。 |
T6062 |
Curcumin |
Curcumin属于酚类天然产物,是⼀种组蛋⽩⼄酰化转移酶p300/CREB的抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。 |
T1516 |
Decitabine |
Decitabine是脱氧胞苷类似物,⼀种DNA甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性和抗代谢活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
T1508 |
Doxycycline |
Doxycycline属于四环素类抗⽣素,是⼀种⼴谱的⾦属蛋⽩酶(MMP)抑制剂,具有抗菌活性和抗肿瘤活性。 |
T1687 |
Retinoicacid |
Retinoicacid是维⽣素A的代谢产物,是⼀种视⻩酸受体RAR的天然激动剂,可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发⽣。 |
T1051 |
Cytarabine |
Cytarabine是⼀种核苷类似物,⼀种DNA合成抑制剂,可以抑制DNA聚合酶,诱导细胞周期阻滞、细胞⾃噬和凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
T1272 |
Shikonin |
Shikonin属于天然产物,是⼀种TMEM16A氯离⼦通道抑制剂和选择性PKM2抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和伤⼝愈合活性。 |
T1125 |
Kaempferol |
Kaempferol属于天然类⻩酮,是⼀种ERRα和ERRγ的反向激动剂,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。 |
T2177 |
Triptolide |
Triptolide属于三环⼆萜类天然产物,是⼀种NF-κB活化的抑制剂,具有免疫抑制、抗⻛湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。 |
T2179 |
Homoharringtonine |
Homoharringtonine属于⽣物碱类天然产物,作⽤于肿瘤细胞的核糖体,可以抑制蛋⽩质的翻译,具有细胞毒性和抗肿瘤活性。 |
T3380 |
Tannicacid |
Tannicacid属于多酚类天然产物,是⼀种hERG通道阻塞剂,具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种⽣物活性。 |
T0801 |
Rutin |
Rutin属于⻩酮类天然产物,具有⼴泛的⽣物活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降⾎糖、神经保护、抗菌、抗衰⽼等等。 |
T0795 |
Irinotecan |
Irinotecan是喜树碱的衍⽣物,是⼀种DNA拓扑异构酶I(TopoI)的抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
抗体抑制剂
种类丰富体内活性低内毒素
编号 |
名称 |
产品介绍 |
T76796 |
Patritumab |
Patritumab是抗HER3单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性,促使细胞凋亡,抑制⾮⼩细胞肺癌的增殖。 |
T9912 |
Trastuzumab |
Trastuzumab属于⼈源化单克隆抗体,可以⾼亲和⼒与HER2选择性结合,具有抗肿瘤活性,可⽤于治疗HER2阳性肿瘤。 |
T9909 |
Pertuzumab |
Pertuzumab属于⼈源化单克隆抗体,是HER2⼆聚化抑制剂,可⽤于转移性HER2阳性乳腺癌的研究。 |
T76877 |
Vofatamab |
Vofatamab是⼀种全⼈源靶向FGFR3的单克隆抗体,具有潜在的抗癌抗肿瘤活性,常与其他化合物联⽤来治疗癌症。 |
T76673 |
Bemarituzumab |
Bemarituzumab是⼀种新型⼈源化IgG1单抗,靶向xGFR2b,可防⽌FGFR2b与FGF的结合并活化,在癌症研究中的潜在应⽤。 |
T76780 |
Onartuzumab |
Onartuzumab是⼀种⼈源化抗酪氨酸激酶c-MET单价单克隆抗体,具有抗肿瘤活性,对HGF结合、受体磷酸化和信号转导有抑制作⽤。 |
T76743 |
Emibetuzumab |
Emibetuzumab是⼀种有效的⼈源化⼆价MET抗体(IgG4型),具有抗肿瘤活性,对HGF依赖性和⾮依赖性MET通路的激活和肿瘤⽣⻓有抑制作⽤。 |
T9904 |
Bevacizumab |
Bevacizumab是⼀种⼈源化单克隆抗体,能以⾼亲和⼒与所有VEGF-A异构体特异性结合,具有抗肿瘤活性。 |
T76794 |
Ulocuplumab |
Ulocuplumab是⼀种完全⼈源化抗CXCR4的IgG4抗体,在急性髓系⽩⾎病、⾮霍奇⾦淋巴瘤和多发性⻣髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。 |
T76873 |
Nidanilimab |
Nidanilimab是⼀种完全⼈源化的IL1RAP单克隆抗体,具有抗肿瘤活性,切断IL1α和IL1β信号通路,并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。 |
T76978 |
Siltuximab |
Siltuximab是⼀种靶向IL-6且具有抗肿瘤活性的单克隆抗体,可⽤于研究巨⼤淋巴结增⽣症(MCD)和COVID-19。 |
T77093 |
Theralizumab |
Theralizumab是⼀种抗靶向CD28的单克隆抗体,可直接刺激T细胞,具有抗肿瘤活性,⽤于治疗B细胞慢性淋巴细胞⽩⾎病和类⻛湿性关节炎。 |
T9910 |
Rituximab |
Rituximab是抗CD20嵌合单克隆抗体,⽤于研究某些⾃⾝免疫疾病和肿瘤。 |
T9924 |
Obinutuzumab |
Obinutuzumab是⼀种新型糖⼯程化II型CD20单克隆抗体,⽤于研究⾮霍奇⾦淋巴瘤。 Obinutuzumab是⼀种新型糖⼯程化II型CD20单克隆抗体,⽤于研究⾮霍奇⾦淋巴瘤。 |
T76706 |
Varlilumab |
Varlilumab是⼀种新型的⼈IgG1抗CD27单克隆抗体,具有抗肿瘤活性,可⽤于研究晚期实体肿瘤。 |
T9918 |
Daratumumab |
Daratumumab是⼀种特异性抗CD38单克隆抗体,损伤MM细胞的粘附,具有抗多发性⻣髓瘤的作⽤。 |
T35390 |
Magrolimab |
Magrolimab是⼀种⼈源化抗CD47IgG4单克隆抗体,通过阻断CD47来展现其抗肿瘤活性,可⽤于和其他化合物联合治疗复发性⻣髓瘤。 |
T9919 |
Alemtuzumab |
Alemtuzumab是⼈源化抗CD52单克隆抗体,能够特异性作⽤于CD52抗原,诱导淋巴细胞深度耗竭,可⽤于治疗B淋巴细胞⽩⾎病。 |
T77367 |
Urelumab |
Urelumab是⼀种⼈源化的IgG4单克隆抗体,经常被当作CD137激动剂使⽤,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
T76691 |
Monalizumab |
Monalizumab是⼀种⼈源化抗NKG2A的单克隆抗体,激活⾃然杀伤细胞功能,具有抗肿瘤活性,可⽤于研究颈部鳞状细胞癌。 |
重组蛋⽩
种属、标签、表达系统选择丰富
⾼纯度、低内毒素
严格活性验证
编号 |
名称 |
产品介绍 |
TMPY-00897 |
PD-1Protein,Human,Recombinant(His) |
PD-1是⼀种I型跨膜糖蛋⽩,是属于CD28/CTLA-4家族的免疫受体,在与两个配体PD-L1或PD-L2相互作⽤时,通过募集蛋⽩酪氨酸磷酸酶SHP-2来负调控抗原受体信号传导。 |
TMPY-05208 |
PD-L1Protein,Human,Recombinant |
PD-L1是PD1的配体,通过增加抗原特异性T细胞的凋亡⽽导致免疫原性肿瘤⽣⻓的⽣⻓,并可能有助于癌症的免疫逃避。 |
TMPY-04824 |
CTLA-4Protein,Human,Recombinant |
CTLA4是⼀种单程I型膜蛋⽩,是免疫球蛋⽩超家族的成员,是参与T细胞活化负调控的必需受体,向T细胞传递抑制信号。 |
TMPY-01621 |
TIM -3/KIM -3/HAVCR2 Protein,Human,Recombinant ( His) |
TIM-3是⼀种跨膜糖蛋⽩,在终末分化的Th1细胞表⾯表达。sTim-3显著损害了T细胞的抗肿瘤免疫,表现为抗肿瘤CTL活性降低和肿瘤中肿瘤浸润淋巴细胞数量减少。 |
TMPY-00742 |
EGFRProtein,Human,Recombinant(His) |
EGFR蛋⽩是I型跨膜糖蛋⽩,在调节细胞增殖、存活和分化的信号通路中起着⾄关重要的作⽤,EGFR信号传导也已被证明对肿瘤发⽣和疾病进展具有作⽤。 |
TMPY-00167 |
HER2/ERBB2Protein,Human,Recombinant |
HER2是⼀种I型膜糖蛋⽩,属于EGFR家族,在发育、细胞增殖和分化中起着关键作⽤,与乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌等多种癌症的恶性程度和预后不良有关。 |
TMPJ-00412 |
VEGFR1/FLT-1Protein, Human,Recombinant(hFc) |
VEGFR1是⼀种必需的受体酪氨酸激酶,在调节VEGF家族介导的⾎管⽣成、⾎管⽣成和淋巴管⽣成中发挥重要作⽤,可以促进PGF介导的内⽪细胞增殖,某些类型癌症细胞的增殖。 |
TMPY-02361 |
VEGFR2/KDRProtein, Human,Recombinant(His) |
VEGFR2是⾎管⽣成和病理条件(如癌症和糖尿病视⽹膜病变)发展的主要信号转导⼦,主要在内⽪细胞中表达,并且在肿瘤⾎管系统中表达上调。 |
TMPY-04396 |
C-ABL/ABL1Protein,Human, Recombinant(GST) |
c-Abl是⼀种⾮受体酪氨酸激酶,参与连接细胞表⾯、细胞⻣架和细胞核的多种信号通路,已成为⼈类慢性粒细胞⽩⾎病的重要治疗靶点。 |
TMPY-06056 |
KRASProtein,Human,Recombinant(G12D,His) |
K-Ras属于⼩GTP酶超家族Ras家族,是许多信号转导途径的早期参与者。K-Ras基因的突变也是许多癌症发展的重要步骤,在⽩⾎病、结肠癌、胰腺癌和肺癌中发现率很⾼。 |
TMPY-01168 |
ALK-1Protein,Human,Recombinant(His) |
ALK是⼀种受体酪氨酸激酶,发⽣变异时被异常激活,⽽⾃⾝激酶活性的增强能激活下游信号分⼦,进⽽使细胞增殖失控,导致肿瘤的产⽣。 |
TMPY-01296 |
HGFR/c-MetProtein,Human, Recombinant(His) |
HGFR是⼀种受体酪氨酸激酶,正常的HGF/HGFR信号传导对胚胎发育、组织修复或伤⼝愈合⾄关重要,⽽异常活性的HGFR与肿瘤发⽣密切相关,特别是在侵袭和转移表型的发展中。 |
TMPY-01188 |
PARPProtein,Human,Recombinant(His) |
PARP参与了包括DNA修复、基因组稳定性等在内的⼀系列细胞过程。PARP1抑制剂被⽤于重组缺陷型癌症(如BRCA2肿瘤)的靶向癌症治疗。 |
TMPY-02700 |
BCL2Protein,Human,Recombinant(His) |
BCL2属于Bcl-2家族,调节并参与程序性细胞死亡或凋亡。BCL2的组成性表达,例如BCL2易位到Ig重链位点,被认为是滤泡性淋巴瘤的病因。 |
TMPY-01400 |
CD4Protein,Human,Recombinant(His) |
T细胞表⾯糖蛋⽩CD4是⼀种单程I型膜蛋⽩,在辅助T细胞、调节性T细胞、单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞表⾯表达。 |
TMPY-01949 |
CD19Protein,Human,Recombinant(His) |
CD19是B细胞的⽣物标志物,通过B细胞受体调节B细胞的发育增殖和分化并介导T细胞对靶细胞的杀伤。CD19被⼴泛应⽤于⽩⾎病、淋巴瘤及免疫系统疾病的诊断和预后判断。 |
TMPY-05201 |
Siglec-2/CD22Protein,Human,Recombinant |
CD22是凝集素的免疫球蛋⽩超家族SIGLEC家族的成员,在体外激活B细胞并调节抗原受体信号传导,主要参与⻣髓、⾎液和淋巴组织边缘区内成熟B细胞的产⽣。 |
TMPY-03401 |
CD27/TNFRSF7Protein,Human,Recombinant(His) |
Cd27是TNF受体超家族的⼀个成员,,在淋巴增殖、分化和凋亡中发挥作⽤,在T细胞免疫的产⽣中起着重要作⽤,是正常记忆B细胞的强⼤标志物。 |
TMPY-05319 |
BCMA/TNFRSF17Protein,Human,Recombinant(His) |
BCMA/TNFRSF17是TNF受体超家族的成员,在成熟的B淋巴细胞中优先表达,对B细胞的发育和⾃⾝免疫反应很重要,是⻣髓瘤患者对DLI有反应的供体B细胞免疫的靶点。 |
TMPY-01139 |
PDGFRAProtein,Human, Recombinant(His) |
PDGFRA是⾎⼩板衍⽣⽣⻓因⼦家族成员的细胞表⾯受体,参与肿瘤⾎管⽣成和肿瘤微环境的维持,并与肝细胞癌的发展和转移有关。 |
活性化合物库
活性良好
靶点明确
⽀持定制
编号 |
名称 |
数量 |
产品介绍 |
L1000 |
上市药物库 |
2800+ |
上市药物化合物集合,所有化合物得到FDA、EMA、NMPA等权威部⻔审批;⽼药新⽤、新药物靶点筛选的有效⼯具。 |
L4000 |
经典已知活性库 |
14500+ |
可⽤于⾼通量筛选、⾼内涵筛选、细胞诱导和靶点确认;所有化合物都有相应的靶点信息的描述,靶点信息已知;是⽼药新⽤、细胞诱导靶点筛选的有效⼯具。 |
L4200 |
FDA上市药物库 |
1700+ |
全部得到FDA批准,提供FDA批准编号,⽤于药物重定位、新的药物靶点筛选的有效⼯具;经过了严格的临床前研究和临床试验,⽣物活性和安全性得到保障。 |
L6000 |
⾼通量筛选天然产物库 |
4300+ |
天然产物的独特集合,是药物开发、药理研究、⼲细胞分化、指纹图谱研究、质量研究等领域的有⼒⼯具,可⽤于HTS和HCS。 |
L2100 |
抗癌化合物库 |
7300+ |
产品经过临床验证,具有⽣物安全保障和⼀定的⽣物活性;是肿瘤发⽣机理研究、抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。 |
L2110 |
抗癌上市药物库 |
1800+ |
所有化合物都经过了严格的临床前研究和临床试验,由FDA、EMA或NMPA批准上市,具有已知且良好的⽣物活性、安全性和⽣物利⽤度,可⽤于⾼通量、⾼内涵筛选。 |
L2120 |
抗癌临床化合物库 |
2600+ |
⽣物活性已经临床前实验证实,所有化合物均已进⼊临床实验阶段的抗癌化合物;包括肺癌、乳腺癌、⽩⾎病、淋巴瘤等15种癌症,是癌症相关研究的有效筛选⼯具。 |
L2160 |
抗癌活性化合物库 |
3200+ |
抗癌化合物库中筛选具有抗癌活性的化合物,⽤于⾼通量、⾼内涵筛选;肿瘤机理研究、抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。 |
L2150 |
抗癌药物库 |
3100+ |
从抗癌活性库中筛选上市和临床期药物,所有化合物都具有已知且良好的⽣物活性、安全性和⽣物利⽤度,是进⾏癌症相关研究和药物重定位有效的筛选⼯具。 |
L2151 |
化疗药物库 |
50+ |
肿瘤化疗药物的集合;包括烷化剂、抗代谢药、抗癌抗⽣素、植物类抗癌药、激素、免疫制剂等。 |
L2152 |
靶向治疗药物库 |
100+ |
肿瘤靶向治疗药物的集合,可以⽤于⾼通量和⾼内涵筛选;靶点包括EGFR、VEGFR、c-Met、Bcr-Abl、HER2等。 |
L2140 |
癌细胞分化化合物库 |
400+ |
诱导肿瘤细胞分化化合物的独特集合,可⽤于⾼通量筛选和⾼内涵筛选;提供产品的来源、化学信息和⽣物学信息,为筛选提供理论⽅向和研究基础。 |
L2180 |
抗肿瘤库Plus |
1400+ |
抗肿瘤相关、结构新颖的化合物;99%以上化合物活性⼩于3μM,具有较⾼抗肿瘤潜⼒;靶向42种肿瘤相关靶点。 |
L2190 |
抗肺癌化合物库 |
1700+ |
与肺癌相关的化合物,可以⽤于抗肺癌药物研发和药理研究;靶点包含EGFR,PI3K,FGFR,HER2,ALK,c-Met等。 |
L2191 |
抗乳腺癌化合物库 |
1900+ |
可以⽤于抗乳腺癌药物研发和药理研究;靶点包含HER-2,VEGF,EGFR,PARP,CDK4/6,HSP,PD-1,SET7/9,BRCA等。 |
L2192 |
抗胰腺癌化合物库 |
2200+ |
与胰腺癌相关的化合物;靶点含KRas,MEK,ERK,RAF,PI3K,HER2,EGFR,JAK/STAT,IGF-1R,VEGF,TGFβ等。 |
L2193 |
抗肝癌化合物库 |
1700+ |
与肝癌相关的化合物,可以⽤于抗肝癌药物研发和药理研究;通路靶点包含PI3K/Akt/mTOR,EGFR,FGFR,Met等。 |
L6700 |
抗癌天然产物库 |
1800+ |
已知活性天然产物的独特集合,是肿瘤药物开发、抗癌先导化合物筛选等领域的有⼒⼯具,可⽤于HTS和HCS;全部产品活性已知,来源清晰,信息全⾯,性价⽐⾼。 |
L6740 |
抗结直肠癌中药单体化合物库 |
300+ |
抗结直肠癌相关的中药单体集合,结构多样,包含⻩酮、皂苷、萜类、⽣物碱等类别;靶向Wnt/beta-catenin、TGF-beta/Smad、NF-κB、Notch等多种靶点。 |
L2200 |
酪氨酸激酶分⼦库 |
1000+ |
酪氨酸激酶抑制剂的独特集合;靶点含c-kit、c-Met、EGFR、FGFR、SRC、JAK、SYK、Btk、Bcr-Abl等。 |
类药化合物库
多样性好类药性佳新颖性好
试剂盒
灵敏度⾼稳定性好⾼分引⽤⽂献
编号 |
名称 |
产品介绍 |
C0005 |
Cell CountingKit-8(CCK-8) |
Cell Counting Kit-8(CCK-8)是⼀种氧化还原反应的指⽰剂,通过⽐⾊,可以动态地量化活细胞的数量,从⽽对细胞增殖或药物毒性进⾏检测。 |
C0045 |
RIPA裂解液 |
RIPA裂解液是⼀种传统的细胞组织快速裂解液,裂解得到的蛋⽩样品可以⽤于常规的PAGE、WesternBlot、IP、co-IP和ELISA等。 |
C0001 |
蛋⽩酶抑制剂Cocktail |
蛋⽩酶抑制剂Cocktail由6个成分组成,适⽤于从多种组织细胞中提取蛋⽩质,能够更有效的获得⽬的蛋⽩质。 |
C0004 |
磷酸酶抑制剂Cocktail |
磷酸酶抑制剂Cocktail是含有⼴谱磷酸酶抑制剂的混合物,⾼效抑制蛋⽩提取物中的磷酸酶,提供更全⾯的磷酸酶抑制能⼒。 |
C0048 |
去⼄酰化酶抑制剂Cocktail |
去⼄酰化酶抑制剂Cocktail由4个成分组成,抑制ClassI/II/IIIHDAC,可以有效抑制各类去⼄酰化酶的活性,维持蛋⽩⼄酰化状态。 |
C0050 |
BCA蛋⽩浓度测定试剂盒 |
BCA应⽤最⼴泛的蛋⽩浓度测定⽅法,常⽤于蛋⽩提取后的定量检测,具有操作简单、稳定性好、灵敏度⾼和兼容性⾼等优势。 |
参考文献
【6】NatCancer.2021Apr;2(4):377-391.
【7】NatRevDrugDiscov.2020Aug;19(8):533-552.
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