肿瘤研究手册（一）肿瘤热门研究方向：铁死亡、免疫检查点、代谢与肿瘤

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肿瘤研究手册（一）

肿瘤热门研究方向：铁死亡、免疫检查点、代谢与肿瘤

肿瘤研究相关产品和服务

10,000+种肿瘤治疗相关化合物

我们提供种类⻬全，专业质检，性价⽐⾼的产品，包括⼩分⼦化合物、天然产物、抗体抑制剂等。

1,000+种肿瘤相关靶点的重组蛋⽩

我们的产品可选择不同种属、标签、表达系统，可⽤于体内外实验研究，满⾜各类实验需求。

100+种肿瘤相关化合物库

我们的化合物库分类严谨，定期更新，包括已知活性库、天然产物库、类药多样性化合物库等，同时⽀持个性化定制库。

丰富的肿瘤研究实验相关试剂盒和技术服务项⽬

我们的筛选模型丰富、实验科学、操作严谨，确保结果可信，助⼒肿瘤药物发现全流程。

肿瘤与肿瘤治疗

肿瘤是对⼈类健康产⽣巨⼤影响的重要疾病，也是全球第⼆⼤常⻅的死亡原因。根据CA杂志发布的最新全球癌症统计报告显⽰，2022年全球新发癌症病例接近2000万，⽽癌症导致的死亡⼈数约970万。其中，肺癌是全球发病率最⾼的癌症，其次是⼥性乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌和胃癌。⽽死亡率最⾼的癌症则分别是肺癌、结直肠癌、肝癌、⼥性乳腺癌和胃癌。

2022年癌症的发病率和死亡率分布【1】

最新研究认为，肿瘤具有14种标志性特征，基于对肿瘤研究的不断深化，肿瘤治疗⽅法也持续发⽣演变。⽬前，肿瘤治疗主要包括三⼤⽅法：外科治疗、放射治疗和药物治疗。其中，药物治疗经历了三次⾰命，为肿瘤患者带来了更多的治疗选择。第⼀次⾰命开拓了化学治疗领域，以氟尿嘧啶、顺铂、紫杉醇等为代表的化疗药物得到了快速发展。第⼆次⾰命引⼊了靶向治疗策略，基于EGFR、ABL、CDK等靶点开发出了⼀系列分⼦靶向药物，特异性⾼、疗效显著且副作⽤⼩。第三次⾰命则创新了免疫治疗⼿段，⽬前已有20+款免疫检查点抑制剂上市，包括PD-1、PD-L1、CTLA-4药物等。

癌症的标志性特征【2】

肿瘤热门研究⽅向

1、铁死亡与肿瘤

铁死亡是铁依赖性的磷脂过氧化驱动的⼀种细胞死亡⽅式，其机制涉及氧化还原稳态、铁代谢、线粒体活性，以及氨基酸、脂质、糖的代谢等过程。癌细胞通常表现出多重药物抗药性，因此易于通过铁死亡途径受到影响，尤其是处于间充质状态且易于转移的肿瘤细胞。因此，通过调节铁死亡的诱导或抑制，在治疗耐药性肿瘤疾病中可能具有巨⼤的潜⼒。

铁死亡的抑制途径【3】

>铁死亡化合物库——L8700

铁死亡化合物库，收集了700+种与铁死亡通路相关的化合物，靶点包括GPX4、ROS、P53、Nrf2等，另外还包含了铁螯合剂、抗氧化剂等多种类型⼩分⼦。其中部分化合物已被FDA批准上市，⽣物活性和安全性良好。所有化合物均使⽤NMR、HPLC/LCMS等多种技术进⾏质量检测，保证产品结构正确，纯度⾼，减少假阳性。

TargetMol铁死亡化合物库可⽤于⾼通量和⾼内涵筛选，助⼒您铁死亡通路相关的靶点鉴定和药物研发。

>铁死亡与肿瘤相关化合物

编号	名称	产品介绍
T1765	Erastin	Erastin是⼀种ROS和铁依赖性的作⽤于线粒体VDAC的铁死亡激活剂，具有抗肿瘤活性，选择性作⽤于RAS致癌突变的肿瘤细胞。
T3646	RSL3	RSL3(RSL31S)是⼀种GPX4的抑制剂，⼀种不依赖VDAC的铁死亡激活剂，对携带致癌RAS的肿瘤细胞具有选择性。
T77745	N6F11	N6F11是⼀种新型且具有选择性和有效性的铁死亡诱导剂，通过与癌细胞中的TRIM25结合从⽽促进GPX4降解，具有抗肿瘤活性。
T77755	GPX4-IN-5	GPX4-IN-5是⼀种⼩分⼦共价GPX4抑制剂，可促使铁死亡，具有抗肿瘤活性，可⽤于预防和治疗三阴性乳腺癌(TNBC)。
T0787	Butylhydroxyanisole	Butylhydroxyanisole是⼀种抗氧化剂，也是⼀种铁死亡诱导剂，能导致⼤脑和神经发育中断，具有神经毒性。
T5523	Imidazole ketoneerastin	Imidazoleketoneerastin是⼀种铁死亡诱导剂，对systemXc-胱氨酸/⾕氨酸转运蛋⽩具有抑制作⽤，具有抗肿瘤活性。
T20819	Ammoniumiron(III)citrate	Ammoniumiron(III)citrate是⼀种⾮运铁蛋⽩结合的铁的⽣理形式，会引起的细胞内铁超负荷从⽽导致细胞铁死亡，能增强蛋⽩质产⽣。
T60202	MMRi62	MMRi62是⼀种铁死亡诱导剂，靶向MDM2-MDM4，对胰腺导管腺癌细胞显⽰出p53独⽴的促凋亡活性，并诱导其⾃噬。
T11631	iFSP1	iFSP1是⼀种强效、选择性和⾕胱⽢肽独⽴的铁死亡抑制蛋⽩1(FSP1)抑制剂，能够使多种⼈类癌细胞系对铁死亡诱导剂敏感。
T1637	DeferoxamineMesylate	DeferoxamineMesylate是⼀种铁螯合剂和铁死亡抑制剂，可将游离铁结合成稳定的复合物，可以上调HIF-1α⽔平，诱导细胞凋亡。
T2376	Liproxstatin-1	Liproxstatin-1是⼀种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性，以保护细胞免受铁死亡诱导剂(如Erastin、RSL3)诱导的铁死亡。
T7092	NADPHtetrasodiumsalt	NADPHtetrasodiumsalt是电⼦受体烟酰胺腺嘌呤⼆核苷酸磷酸的还原形式，在各种⽣物反应中充当电⼦供体，是⼀种内源性铁死亡抑制剂。
T3109	Sp600125	SP600125是⼀种JNK抑制剂，具有⼝服有效性、可逆性和ATP竞争性，也是⼀种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制⾃噬，诱导凋亡。
T8922	SRS11-92	SRS11-92是⼀种铁死亡抑制剂和Ferrostatin-1的衍⽣物，抑制Erastin诱导的HT-1080⼈纤维⾁瘤细胞铁致细胞死亡。
T77765	FSEN1	FSEN1是⼀种新型⾼效的⾮竞争性FSP1抑制剂，通过抑制FSP1诱导癌细胞中的铁死亡，可⽤于预防和治疗癌症。
T9073	SRS16-86	SRS16-86是⼀种铁死亡抑制剂，可研究肾缺⾎再灌注损伤和脊髓损伤，在体内⽐Ferrostatin-1更稳定。
T4066	FIN56	FIN56是⼀种铁死亡特异性诱导剂，能结合并激活⻆鲨烯合酶，可通过诱导GPX4降解来诱导铁死亡。
T4309	CIL56	CIL56是⼀种选择性铁死亡诱导剂，可通过产⽣铁依赖性活性氧来诱导细胞铁死亡。
T6500	Ferrostatin-1	Ferrostatin-1是⼀种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性，还具抗氧化和抗真菌活性。
T5343	UAMC-3203	UAMC-3203是⼀种有效的选择性铁死亡抑制剂，IC50为12nM。

2、免疫检查点与肿瘤

免疫检查点是⼀类免疫抑制性分⼦，它们在免疫细胞上表达，并能调节免疫激活的程度。这些分⼦对防⽌⾃⾝免疫作⽤的发⽣起着重要作⽤，然⽽，⼀些肿瘤可以通过刺激免疫检查点靶点来保护⾃⾝免受免疫攻击。基于程序性死亡受体及其配体的免疫检查点阻断疗法通过抑制程序性死亡受体及其配体的结合，从⽽提⾼宿主免疫系统对肿瘤细胞的攻击性。

有助于肿瘤免疫的细胞相互作⽤【4】

免疫检查点与肿瘤相关化合物库

编号	名称	数量	产品介绍
L2170	肿瘤免疫治疗⼩分⼦化合物库	400+	靶向肿瘤免疫治疗靶点的⼩分⼦集合，可⽤于⾼通量和⾼内涵筛选，是研究肿瘤免疫治疗的有⼒⼯具。
EN2800	免疫-肿瘤化合物库	52900+	旨在发现免疫肿瘤治疗领域的新型候选药物；特别关注了PD-1、CTLA- 4、CD152、CD279/74和PD-L1等检查点蛋⽩。
LF9600	免疫-肿瘤筛选化合物库	3700+	专注于⼀系列已建⽴和新兴的免疫肿瘤学靶点，包括：TDO、CD73、精氨酸酶- 1、IDO1、GCN2、⼀氧化氮合酶。
DP2450	PD-1/L1化合物库	500+	PD-1/L1相关⼩分⼦化合物的集合，是研究免疫肿瘤学和早期药物发现的有⽤⼯具。

免疫检查点与肿瘤相关化合物

编号	名称	产品介绍
T3655	BMS-1	BMS-1是⼀种PD-1/PD-L1蛋⽩质/蛋⽩质相互作⽤的抑制剂，IC50为6到100nM。
T3146	BMS-202	BMS-202是⼀种⾮肽类PD-1/PD-L复合物抑制剂，与PD-L1直接结合并阻断⼈类PD-1/PD-L的相互作⽤，具有抗肿瘤活性。
T9616	PD-1/PD-L1-IN-10	PD-1/PD-L1-IN-10是⼀种⼝服有效的PD-1/PD-L1抑制剂，显⽰出抗肿瘤活性。
T9902	Atezolizumab	Atezolizumab是⼀种⼈源化单克隆抗体IgG1，阻断PD-L1与PD-1的相互作⽤，可⽤于肿瘤研究。
T9903	Avelumab	Avelumab是⼈IgG1抗PD-L1单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作⽤。
T9907	Nivolumab	Nivolumab是PD-1抗体类抑制剂，可⽤于研究晚期（转移性）⾮⼩细胞肺癌。
T9908	Pembrolizumab	Pembrolizumab是⼀种⼈源化单克隆抗体IgG4，在晚期⾮⼩细胞肺癌患者中具有抗肿瘤活性。
T11126	Durvalumab	Durvalumab是⼀种⼈源化的抗PD-L1蛋⽩单克隆抗体，常与铂类化合物联合⼀起⽤来治疗⾮⼩细胞肺癌和晚期肝癌细胞。
T37535	Camrelizumab	Camrelizumab是⼀种具有⾼亲和⼒且针对PD-1的⼈源IgG4-κ单克隆抗体，具有抗肿瘤活性和耐受性。
T76750	Cemiplimab	Cemiplimab是⼀种针对PD-1的⼈单克隆抗体，可阻断PD-1/PD-L1介导的T细胞抑制，可⽤于转移性癌症和鳞状细胞⽪肤癌研究。
T35394	Sintilimab	Sintilimab是⼀种⼈源化的IgG4单克隆抗体，具有显著的抗肿瘤活性，通过与PD-1结合从⽽阻断PD-1与其配体的相互作⽤。
T78269	RMP1-14	RM RMP1-14是⼀种IgG1样免疫球蛋⽩抗⼩⿏PD-1抗体，可阻断PD-1/PD-L1信号传导
T9906	Ipilimumab	Ipilimumab是全⼈类单克隆抗体IgG1κ,能够抗CTLA-4，具有抗肿瘤活性。
T77466	Tremelimumab	Tremelimumab是⼀种CTLA-4阻断抗体，常与Durvalumab联合使⽤来治疗肝癌、肺癌等实体肺癌 Tremelimumab是⼀种CTLA-4阻断抗体，常与Durvalumab联合使⽤来治疗肝癌、肺癌等实体癌。等实体癌。
T9901A-001	Relatlimab	Relatlimab是⼀种靶向⼈抗LAG-3的单克隆抗体，可阻断LAG-3/MHCII的相互作⽤，常与Nivolumab⼀起⽤来治疗晚期⿊⾊素瘤。
T76699	Sabatolimab	Sabatolimab是⼀种靶向TIM-3的⼈源化IgG4抗体，是⼀种有效的调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。
T77149	Cobolimab	Cobolimab是⼀种有效的TIM-3单克隆抗体，诱导TIM-3的内化，具有抗肿瘤活性，可⽤于研究晚期/转移性⿊⾊素瘤和晚期肝细胞癌。
T35391	Vibostolimab	Vibostolimab是⼀种抗T细胞免疫蛋⽩和ITIM域(TIGIT)的单克隆抗体，显⽰出抗肿瘤活性，可⽤于研究⾮⼩细胞肺癌(NSCLC)和⿊⾊素瘤。
T35392	Tiragolumab	Tiragolumab是⼀种靶向T细胞免疫球蛋⽩和ITIM结构域(TIGIT)的单克隆抗体，常与PD-L1抑制剂Atezolizumab联合使⽤⽤来治疗恶性肿瘤。
T76696	Onvatilimab	Onvatilimab是⼀种⼈IgG1κ抗VISTA(T细胞激活的V域Ig抑制剂)单克隆抗体，具有抗肿瘤活性，可⽤于治疗晚期头颈癌。

3、代谢与肿瘤

代谢重编程既是肿瘤发展的结果，也是肿瘤进展的重要推动因素，并对肿瘤的治疗有着重要影响。在此过程中，肿瘤细胞会主动适应性地改变其多种代谢途径的通量，以满⾜其能量产⽣和⽣物合成的需求，并减轻肿瘤细胞的氧化应激反应。当代谢产物异常积累时，也可促进肿瘤的发⽣（如IDH突变型肿瘤）。在过去⼏⼗年中，研究⼈员揭⽰了⼤量维持肿瘤⽣⻓的新代谢途径。

⽀持肿瘤产⽣的代谢相关信号通路【5】

代谢与肿瘤相关化合物库

编号	名称	数量	产品介绍
L2560	代谢化合物库	2300+	代谢途径相关⽣物活性⼩分⼦化合物的特有集合，⽤于⾼通量、⾼内涵筛选；靶向糖代谢、脂质代谢、核苷酸代谢等多个代谢途径；涵盖GLUT、Hexokinase、PyruvateKinase等代谢相关热⻔靶点。
L2130	抗癌细胞代谢库	1200+	癌细胞代谢相关的⽣物活性⼩分⼦化合物的特有集合，⽤于肿瘤相关的研究以及抗肿瘤药物的筛选，⽤于⾼通量、⾼内涵筛选；是肿瘤发⽣机理研究、抗肿瘤药物筛选的有效⼯具。
L2500	⼈内源代谢化合物库	500+	⼈内源性代谢产物的独特集合，可⽤于⾼通量、⾼内涵筛选；部分产品已上市或进⼊临床，具有⽣物安全保障和良好的⽣物活性；种类多样，信息详细。
L2520	糖代谢化合物库	700+	糖代谢相关的化合物，可⽤于⾼通量和⾼内涵筛选；作⽤靶点包含GLUTs、Hexokinase（HK）、PyruvateKinase（PK）、phosphofructokinase（PFK）、IDH1/2、LDH、AMPK等糖代谢相关靶点。
L2550	⾕氨酰胺代谢化合物库	500+	⾕氨酰胺代谢相关的分⼦，可以⽤于⾼通量和⾼内涵筛选；研究⾕氨酰胺代谢和癌症的有效⼯具；靶点包括glutaminase（GLS）、ASCT2、glutamatedehydrogenase、c-Myc等。
L7000	活性脂质化合物库	300+	脂质相关的⼩分⼦化合物，⽤于⾼通量、⾼内涵筛选；靶点包括GPCR、HDAC、PPAR、DNAAlkylating、EGFR等。
EN3200	⽝尿氨酸通路化合物库	12300+	作⽤于酪氨酸代谢通路的新的潜在活性化合物集合，可以作为早期药物开发的便捷且具有质量保证的起点。酪氨酸代谢通路的紊乱与恶性肿瘤密切相关。
EN3400	脂氧合酶靶向化合物库	1300+	脂氧合酶催化多不饱和脂肪酸⽣成相应的过氧化物，⼴泛表达于免疫、上⽪和肿瘤细胞中，激活这些酶会引起许多结构和代谢变化。异常的LOX活性与肿瘤发⽣相关。
LF3000	⾕氨酸受体靶向化合物库	4600+	代谢型⾕氨酸受体是⼀类包含⼋种G蛋⽩偶联受体（GPCR）的家族，对于调节⾕氨酸的作⽤和反应具有吸引⼒，与肿瘤的发⽣发展相关，是药物发现的⽬标之⼀

代谢与肿瘤相关化合物

编号	名称	产品介绍
T0189	Pemetrexed	Pemetrexedacid是⼀种⻦嘌呤衍⽣的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、⼆氢叶酸还原酶和⽢氨酰胺核苷酸甲酰转移酶。
T1038	Fludarabine	Fludarabine是⼀种氟化嘌呤类似物，⼀种核酸合成抑制剂和STAT1激活抑制剂，具有抗肿瘤活性，可以⽤于治疗⽩⾎病和淋巴瘤。
T0010	6-Mercaptopurine	6-Mercaptopurine是⼀种具有免疫抑制特性的抗代谢物抗肿瘤剂，通过抑制嘌呤代谢来⼲扰核酸合成，通常与其他药物联合⽤于⽩⾎病的治疗。
T1485	Methotrexate	Methotrexate是⼀种叶酸类似物，⼀种⼆氢叶酸还原酶DHFR的抑制剂，具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性。
T2346	Enasidenib	Enasidenib是⼝服具有活⼒的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q和IDH2R172K。
T3617	Ivosidenib	Ivosidenib是⼀种⼝服具有活⼒的异柠檬酸脱氢酶1的突变体酶(mIDH1)抑制剂，具有良好的的安全性和临床活性，具有研究AML的潜⼒。
T6157	Devimistat	Devimistat是⼀种线粒体代谢抑制剂，还是⼀种lipoicacid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。
T8532	IM156	IM156是衍⽣⾃⼆甲双胍的化合物，是⼀种有效的氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂，可⽤于实体肿瘤的研究。
T5337	IACS-010759	IACS-010759是⼀种⼝服有效的线粒体氧化磷酸化复合物I抑制剂，有研究复发/难治性AML和实体瘤潜⼒。
T6797	Telaglenastat	Telaglenastat是⼀种选择性可逆的，有⼝服活性的⾕氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂，可诱导细胞⾃噬，具有抗肿瘤活性。
T11412	IPN60090	IPN60090是⼀种新型、强效、⼝服⽣物利⽤度⾼的肾型⾕氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性。
T6543	Indoximod	Indoximod是⼀种具有⼝服具有活⼒的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)途径抑制剂，是⼀种可⽤于癌症研究的免疫代谢佐剂。
T0676	Hydroxyurea	Hydroxyurea是⼀种抗肿瘤剂，通过抑制核糖核苷⼆磷酸还原酶来抑制DNA合成。
T62560	Sirpiglenastat	Sirpiglenastat是⼀种⾕氨酰胺(glutamine)拮抗剂，是DON的前药，具有抗肿瘤活性。
T3210	AZD3965	AZD3965是单羧酸转运蛋⽩1(MCT1)的选择性抑制剂，Ki值为1.6nM，具有抗肿瘤活性。
T15271	Denifanstat	Denifanstat是⼀种⼝服具有活性的选择性FASN抑制剂，有⽤于脂肪肝和癌症的研究潜⼒。
T9050	AG-270	AG-270是⼀种可逆的、⾮竞争性的、具有⼝服活性的MAT2A变构抑制剂，具有抗肿瘤活性。
T20700	Racemetirosine	Racemetirosine是⼀种酪氨酸3-单加氧酶抑制剂，因此会抑制⼉茶酚胺的合成，可以⽤于治疗胰腺癌。
T3548	Epacadostat	Epacadostat是选择性的IDO1抑制剂，IC50=71.8nM，具有抗肿瘤活性。
T1159	Leﬂunomide	Leﬂunomide是嘧啶合成抑制剂，能够抑制⼆氢乳清酸脱氢酶，具有抗⻛湿的活性和潜在抗肿瘤活性。