tolllike receptor modulator

Toll-like receptor modulator is a TLR7 8 modulator, which modulates immune function.

AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活，从而调节离子通道。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Estrogen receptor modulator8 (compound 4) 为一口服活性化合物，作用为抑制雌激素受体/ERR α（IC50=0.437 nM，MCF-7 细胞）。此化合物能有效抑制MCF-7细胞的增殖，其IC50值仅为0.1 nM。

NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是有效的 NMDA receptor 调节剂，在神经障碍中具有研究价值

Glucocorticoid receptor modulator1 是一种高效且具有口服活性的 NF-κB 和 AP-1抑制剂，IC50分别为 9 nM 和 130 nM。Glucocorticoid receptor modulator1 可有效降低炎症因子 IL-6、IL-1β、TNF-α 的表达，可缓解小鼠皮炎。

NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种用于神经障碍研究的，NMDA 受体的调节剂。

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

Glucocorticoid receptor modulator 4 (Compound DL5) 结合了连接子和糖皮质激素受体调节剂的特性。在 K562 细胞中，该化合物通过GRE报告机制表达mTNF，具有EC50值为40μM的活性。此外，Glucocorticoid receptor modulator 4与抗肿瘤坏死因子(TNF)抗体相结合，在小鼠模型中展现了显著的抗关节炎抗炎效应。

GluN2B receptor modulator-1 is a potent and selective allosteric modulator of the GluN2B receptor. It demonstrates negative modulation, inhibiting receptor activity, and exhibits high selectivity towards the GluN2B subunit, with an impressive IC50 value of 31 nM.

NMDA receptor modulator 5 (Compound 195), a potent NMDA receptor modulator, exhibits potential for neurological disorder research [1].

Orexin receptormodulator-1 是一款针对食欲素受体的调节剂，主要应用于物质成瘾、惊恐障碍、焦虑、创伤后应激障碍 (PTSD)、疼痛、抑郁、季节性情感障碍、进食障碍及高血压的科研领域。

AMPA receptor modulator-4 是一种口服有效的 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD) 类 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPAR PAM)。该化合物能穿透血脑屏障，能够增强小鼠的认知能力并改善其工作记忆。

NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 可用于神经系统疾病的研究，它是 NMDA 受体的有效调节剂。

Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) is a highly specific and potent agonist of the estrogen receptor (ER) β with a remarkable affinity (K i = 0.44 nM). This compound exhibits an impressive 19-fold selectivity for ERβ over ERα, as evidenced by its affinity (K i = 8.4 nM).

Opioid receptor modulator 1 is a modulator of opioid receptor.

Glucocorticoid receptor modulator3 (Payload 6) 是一种调节糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的含硫酯化合物，具有IC50值为0.6 nM。该化合物通过加速肝脏代谢灭活非偶联形式的有效载荷，以减少系统性暴露。此外，Glucocorticoid receptor modulator3 也适用于开发针对自身免疫性疾病的抗体偶联活性分子 (ADCs)。

Estrogen receptor modulator7 为一高效雌激素受体调节剂，主要用途涉及癌症研究领域。

AMPA receptormodulator-5 (Example 217) 为一种AMPA receptor调节剂，适用于神经系统疾病研究。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的NMDA 受体调节剂，可用于研究神经障碍。

GPR52受体调制剂1（程序1）是一种有潜力用于神经精神疾病研究的GPR52受体调节剂。

AMPA receptormodulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 作为一种AMPA受体正向变构调节剂 (AMPA receptor PAM)，可应用于神经系统性疾病的研究领域。

GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、口服具有活力的 α5-GABAAR 负向变构调节剂 (Ki: 4.1 nM)。GABAA receptor modulator-2 表现出高代谢稳定性、良好的中枢神经系统安全性。