si2

SI-2是类固醇受体辅激活因子-3（SRC-3或 AIB1）的抑制剂（SMI）。SI-2可选择性降低细胞中 SRC-3的转录活性和蛋白浓度，并选择性诱导低纳摩尔范围（3-20 nM）内的乳腺癌症细胞死亡，但不影响正常细胞存活率。

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。