paritaprevir

Paritaprevir (ABT450) 是一种非结构蛋白 3 4A 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 HCV 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.31 μM。

Paritaprevir free base (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物，由非结构蛋白 3 和 4A (NS3 NS4A) 组成，对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后，paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3 NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点，并阻止 NS3 NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成，从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。 NS3 是一种丝氨酸蛋白酶，对于 HCV 多蛋白内多个位点的蛋白水解切割至关重要，并且在 HCV 核糖核酸 (RNA) 复制过程中起关键作用。 NS4A 是 NS3 的激活因子。 HCV 是属于黄病毒科的一种小的、有包膜的单链 RNA 病毒，感染与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关。

Paritaprevir (ABT-450) dihydrate，一种口服非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对HCV1a 和 1b 具有高效抗病毒活性，EC50值分别为1 nM 和 0.21 nM。此外，其作为SARS-CoV3CLpro 抑制剂，IC50为1.31 μM。其主要通过细胞色素P450 (CYP) 3A代谢，且利托那韦 (Ritonavir，CYP450 抑制剂) 能增强其血浆浓度和延长半衰期。