nrf2/are pathway

Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，IC50 为 13 nM。

Nrf2 HO-1 activator 2 (compound 13m), a difluoro-substituted derivative, is a highly potent activator of Nrf2 HO-1. It exhibits substantial neuroprotective and antioxidant properties by activating the Nrf2 HO-1 pathway through phosphorylation of ERK1 2, JNK, or Akt in PC12 cells. This compound finds utility in the investigation of Parkinson's disease (PD) [1].

Nrf2 activator-2 (referred to as compound O15), an Osthole derivative, is a highly potent Nrf2 agonist exhibiting an EC 50 of 2.9 μM in 293 T cells. By effectively disrupting the binding between Keap1 and Nrf2, Nrf2 activator-2 activates the Nrf2 pathway. Furthermore, this compound significantly reduces the ubiquitination of Nrf2 in cells, indicating its potential in regulating Nrf2 activity [1].

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2 ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

L-Sulforaphane 是高效的Keap1 Nrf2 ARE途径诱导剂。与 S-异构体相比，它对大鼠肝脏和肺部的致癌解毒酶系统的诱导能力更强。

Tigloylgomisin H 是分离自S. chinensis 果实中的木酚素。Tigloylgomisin H 能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶活性。Tigloylgomisin H 是单功能诱导剂，通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1。Tigloylgomisin H 是潜在的肝癌预防剂。

2-HBA 是姜黄素的合成类似物，是通过 Keap1-Nrf2-ARE 途径催化解毒反应的酶的间接诱导剂。

DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物， 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2 的泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂，能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。

Nrf2-ARE hMAO-B QR2 modulator 1是一种新的基于白藜芦醇的多靶点定向配体(MTDL)，显示出良好的平衡 MTDL 特征:细胞激活 Nrf2-ARE 通路(CD = 9.83 μM)，选择性抑制 hMAO-B 和 QR2 (IC50s = 8.05和0.57 μM)，并具有较佳的促进海马神经发生的能力。Nrf2-ARE hMAO-B QR2调节剂1在急性和慢性阿尔茨海默症模型中使用海马组织发挥神经保护和抗氧化作用。

(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenylheptan-3-one ((5R)-Dihydroyashabushiketol) 是从中药材高良姜的根茎中提取的。它抑制茶碱刺激的鼠 B16 黑色素瘤 4A5 细胞中的黑色素生成。

S21-1011 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂，针对eqBChE和hBChE的IC50分别为0.059和0.162 μM。它具有良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和优良的药代动力学特性。S21-1011 通过激活keap1-Nrf2-ARE通路展现抗炎活性 (激活抗氧化元素ARE的EC50为23.48 μM)，并改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知功能障碍。

Rehmapicrogenin 调节 Nrf2 ARE 信号通路。Nrf2 ARE 信号通路是氧化应激的重要途径。

Shinorine, a mycosporine-like amino acid (MAA), is a small molecule sunscreen produced in some bacteria. Shinorine ameliorates chromium induced toxicity in zebrafish hepatocytes through the facultative activation of Nrf2-Keap1-ARE pathway. Shinorine is also an analogue of porphyra-344. Both porphyra-334 and shinorine are antioxidants and direct antagonists of Keap1-Nrf2 binding. Shinorine may be a useful agent to prevent or retard the progression of multiple degenerative disorders of ageing. Shinorine is a demethyl-analog of Porphyra 334.