melk

MELK-IN-1 (MELK inhibitor 17)是一种母体胚胎亮氨酸拉链激酶的有效抑制剂，IC50=3 nM，Ki=0.39 nM。

MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂，IC50 为 2 nM。

MELK-8a Dihydrochloride 是一种新型的母体胚胎亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，其 IC50值为2 nM。

OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，其 IC50=0.41 nM。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的MELK 抑制剂，其 IC50=0.41 nM。

NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂，IC50值为 182 nM。

Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种显示出对MELK受体具有结合亲和力的抗肿瘤剂，它具有抗增殖活性并能诱导细胞凋亡(apoptosis)。

JTV-519 hemifumarate,Antiarrhythmic and cardioprotective properties. is a Ca2+-dependent blocker of sarcoplasmic reticulum Ca2+-stimulated ATPase (SERCA) and a partial agonist of ryanodine receptors in striated muscle.

MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂 (IC50: 2 nM)。MELK-8a 也能够抑制 Flt3 (ITD) (IC50: 0.18 μM)、Haspin (IC50: 0.19 μM)、PDGFRα (IC50: 0.42 μM)。其中 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中具有重要作用。

JNJ-47117096 hydrochloride is potent and selective MELK inhibitor, with an IC50 of 23 nM, also effectively inhibits Flt3, with an IC50 of 18 nM.

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK SIK AMPK inhibitor (IC50s of 2 2 3 2 nM, 10 10 nM, and 110 12 43 nM for MARK1 MARK2 MARK3 MARK14, AMPKα1 AMPKα2, and SIK1 SIK2 SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用，FMF-06-098-1针对多种激酶，能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。

HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK)抑制剂，其IC50为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。

JW-7-25-1 is a potent multi-target inhibitor, acting on MELK, PIK3CA, mTOR, GSK3A and CDK7.