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MELK-8a hydrochloride

产品编号 T11996Cas号 2096992-20-8

别名

MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂，IC50 为 2 nM。

MELK-8a hydrochloride

产品编号 T11996Cas号 2096992-20-8

MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂，IC50 为 2 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,150	现货
5 mg	¥ 2,320	现货
10 mg	¥ 3,380	现货
25 mg	¥ 5,390	现货
50 mg	¥ 7,380	现货
100 mg	¥ 9,950	现货
500 mg	¥ 19,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,390	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM).
靶点活性	MELK:2 nM
体外活性	MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性，其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时，MELK-8a hydrochloride仍保持强效，IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性，在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性（在pH 6.8时为0.22 g/L）并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。
体内活性	在C57BL/6小鼠中，MELK-8a hydrochloride（30 mg/kg; s.c.）展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速（Tmax=0.4 h），血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明，化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大，所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而，MELK-8a hydrochloride（10 mg/kg; 口服）显示出非常差的药代动力学（口服生物利用度仅为3.6%），这与高清除率的体内活性一致[1]。

化学信息

分子量	469.02
分子式	C₂₅H₃₃ClN₆O
CAS No.	2096992-20-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 100 mg/mL (213.21 mM)

DMSO: 8 mg/mL (17.06 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1321 mL	10.6605 mL	21.3211 mL	106.6053 mL
5 mM	0.4264 mL	2.1321 mL	4.2642 mL	21.3211 mL
10 mM	0.2132 mL	1.0661 mL	2.1321 mL	10.6605 mL

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.1066 mL	0.5330 mL	1.0661 mL	5.3303 mL
50 mM	0.0426 mL	0.2132 mL	0.4264 mL	2.1321 mL
100 mM	0.0213 mL	0.1066 mL	0.2132 mL	1.0661 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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