tr 1

TR antagonist 1 是一种高效甲状腺激素受体（TR）拮抗剂（对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 和 22 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

TRβ agonist 1 为一种选择性且对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，其EC50值为21 nM。该化合物适用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 与甲状腺激素抵抗 (RTH) 研究。

GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂，IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶，IC50为 64.8 μM，抑制布氏锥虫，EC50为 1 μM。

NKG2D-IN-2（化合物47）为NKG2D抑制剂，其IC50在NKG2D MICA及ULBP6 TR-FRET测定中分别为0.1 µM与0.2 µM。

MProinhibitor 11b is an inhibitor of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) main protease (MPro; IC50= 0.04 μM in a TR-FRET assay).1It reduces viral yield in the culture supernatant of SARS-CoV-2-infected Vero E6 cells (EC50= 0.72 μM). MProinhibitor 11b also reduces viral RNA copy numbers in the same model when used at concentrations ranging from 1.85 to 50 μM. 1.Dai, W., Zhang, B., Jiang, X.-M., et al.Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main proteaseScience368(6497)1331-1335(2020)

NKG2D-IN-1（compound 21）是一种NKG2D抑制剂，其在NKG2D/MICA和ULBP6 TR-FRET测定中的IC50值分别为0.3 µM和0.7 µM。

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

(R)-Butaprost (free acid) 是PGE2的一个结构类似物，特异性地对EP2受体亚型有选择性。该化合物用于药理学研究，以确定不同人类及动物组织和细胞中EP受体的分布。去除甲酯基团并恢复C-1自然羧酸后，增强了(R)-butaprost与前列腺素受体的结合亲和力，通常情况下，游离酸形式的亲和力是相应酯形式的10到100倍。尽管(R)-butaprost作为C-16的较低活性差向异构体，其药理作用未经充分研究，但在1986年Gardiner的论文中提到的TR 4979即布他前列素，结构中的差向异构体错误表达为16(R)，实际为16(S)，该错误直至1990年代后期才被美国和日本的研究纠正。

Antileishmanial agent-23 (compound G1 9) 作为一种选择性trypanothione reductase (TR)抑制剂效力显著，展现了2.24 ± 0.52 μM的IC50值。该化合物有效抑制了利什曼原虫、克氏锥虫和布氏锥虫的生长。

CELT-133是一种选择性的hα1A肾上腺素能受体荧光拮抗剂。它对α1A显示出完全的选择性，相对于α2A，在放射配体结合实验中的Ki值为5 nM，1 μM时位移为15%。CELT-133对α1肾上腺素能受体的所有亚型都有相同的结合能力。激发和发射峰值(λ)分别是560 nm和571 nm。这些波长与作为TR-FRET实验中接受体染料的使用兼容，同时可以与CoraFluor 1 TR-FRET供体配合使用。

Tr-PEG2-OH is a PEG-based PROTAC linker utilized in PROTAC synthesis[1]. It also serves as a non-cleavable 2-unit PEG ADC linker for the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[2].

ABX-002 (MA-JD21) 是一种 TR-β 选择性中枢神经系统渗透型 TR-β 激动剂前药，可用于重度抑郁症 (MDD) 的研究。

(1α,1'S,4β)-Lanabecestat is a Beta site APP Cleaving Enzymel (BACE1) inhibitor, and has IC50s of 2.2 nM (TR-FRET assay) and 0.28 nM (sAPPp release assay), respectively.

Aristolochic acid A (TR 1736) 是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分，主要存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。它降低人细胞中膀胱癌相关BLCAP 基因表达。它显著降低激活蛋白1 (AP-1) 和NF-κB 活性。

Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 作为Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其FP试验与TR-FRET试验的IC50值分别为77 nM和2.5 nM，显示出高效的抑制活性。