protac mdm2 degrader 3

PROTAC MDM2 Degrader-3 is a compound that leverages PROTAC technology to degrade MDM2. It consists of a highly effective MDM2 inhibitor, a linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase[1].

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α （ERRα）反向激动剂。它对 ERRα (IC50=5.67 nM) 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC STING Degrader-2 是针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂，具有DC50为0.53 μM的活性。它通过同时与STING蛋白和E3泛素连接酶共价结合，诱导STING蛋白的降解。该化合物可用于研究STING在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK:STINGbinder ; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。

PROTAC EGF R degrader 10 (Compound B56) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 100 nM。它可以结合 CRBN-DDB1，Ki 为 37 nM。PROTAC EGF R degrader 10 能降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，并有效抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的细胞增殖，IC50 小于 150 nM。

PROTACERα Degrader-7 (compound i-320) 作为一种高效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha (ERα)) PROTAC降解剂，其 DC50 值仅为0.000006 µM。该化合物具备小分子 LBM 部分与配体 ERBM 的连接，其中配体 ERBM 能特异性地结合ERα，并且含有苯并稠合部分以及饱和的6元碳环或杂环结构。

PROTACSOS1 degrader-5 (compound 4) 作为高效的PROTACSOS1降解剂，显示出 DC50 为 13 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-5 在抑制 NCI-H358 细胞增殖方面表现出色，其 IC50 达到 5 nM。

1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 4-(2-aminoethoxy)-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

PROTACSMARCA2 degrader-2，作为一种高效的SMARCA2/4PROTAC降解剂，在HeLa HiBiT检测中显示出极低的IC50值（<0.1 μΜ）。该化合物对于SMARCA4相关或缺陷癌症研究具有潜在应用价值。

PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) is a bioactive compound that functions as a proteolysis targeting chimera (PROTAC), linking ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 proteins. In the context of PC3 prostate cancer cells, this compound effectively degrades the BRD4 protein through conjugation with STEAP1 and CLL1 antibodies. The degradation of BRD4 protein is achieved with remarkable potency, exhibiting a DC 50 of 0.025 nM and 6.0 nM when combined with STEAP1 and CLL1 antibodies, respectively.

PROTAC BET Degrader-10 (WO2017007612A1, example 37) is a highly efficient and selective small molecule compound designed to degrade BET protein BRD4. PROTAC BET Degrader-10 functions by utilizing specific ligands that connect Cereblon and BRD4, with a DC 50 value of 49 nM.

PROTACα-synuclein degrader 5为针对α-synuclein聚集体的高度选择性小分子(PROTAC)，具有DC50值为7.51 μM和最大降解率Dmax达89%。该化合物结合了探针分子sery308与E3 ligase链接剂，适用于神经系统疾病研究。

PROTACPTPN2 degrader-2（example 187B）作为PTPN2降解剂，展现出对研究癌症和代谢性疾病的有效性。

PROTACBRD9Degrader-7 是具有口服活性的BRD9选择性降解剂，DC50 值为 1.02 nM，表现出较好的口服生物利用度，其Cmax 达到 3436.95 ng/mL。

PROTACBRD9 Degrader-5为针对BRD9的专一性靶向降解PROTAC，具备选择性地介导BRD9蛋白的降解能力。

PROTAC CDK9 degrader-4 is a potent and efficacious chemical compound designed specifically to degrade CDK9, a protein involved in transcription regulation. This compound effectively targets and reduces the levels of CDK9, thereby modulating transcriptional activity.

PROTACAR Degrader-4 包含IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。

PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

PROTACSOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTACSOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

PROTACCDK9 degrader-6 是靶向CDK9的特异性PROTAC分子，能通过蛋白酶体介导的机制实现CDK9的降解。该化合物针对CDK942与CDK955异构体的DC50分别为0.03 μM和0.05 μM。

PROTACBRD4 Degrader-17 (compound 13i)，作为一种高效的 PROTACBRD4 降解剂，其 IC50 值分别为 29.54 nM（针对 BRD4(BD1)）和 3.82 nM（针对 BRD4(BD2)）。该化合物有效抑制 G2 M 相的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 的表达，并在 MV-4-11 细胞中显著诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACBcl-xL degrader-1是一种针对Bcl-xL（Bcl-2家族成员）的PROTAC，具备配体结合基团、linker以及IAPE3连接酶结合基团。这种化合物是一个有效的Bcl-xL降解剂，对人血小板和MyLa 1929细胞显示出明显的毒性，其IC50值分别为62 nM和8.5 μM。

PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白，DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

PROTACBRD4Degrader-14 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，对 BRD4BD1和 BD2的 IC50值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTACBRD4Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白。

PROTAC BRD4 Degrader-8 is a potent BRD4 inhibitor, with IC50s of 1.1 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BD2, respectively. PROTAC BRD4 Degrader-8 is capable of potently degrading the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells[1]. PROTAC BRD4 Degrader-8 (compound 8; 6 days) inhibits the proliferation of PC3 prostate cancer cells, with an IC50 of 28 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) suppresses MYC gene transcript in MV4-11 AML cells, with an IC50 of 11 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) potently degrades the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, with an DC50 of 7.5 nM[1]. [1]. Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a potent Cereblon-based compound designed to degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).

PROTAC BRD4 ligand-2 is a ligand for target BRD4 protein for PROTAC CFT-2718.

PROTAC IRAK4 degrader-4 (US20190192668A1, compound I-127) is a Cereblon-based PROTAC specifically designed to target and degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).

PROTAC IRAK4 degrader-3 is a PROTAC-induced IRAK4 degrader based on von Hippel-Lindau.

PROTAC ERα Degrader-1 is a chemical compound. It consists of a ubiquitin E3 ligase binding group, a linker, and a protein binding group. This compound serves as a degrader of estrogen receptor-alpha (ERα).

PROTAC CRBN Degrader-1 is a chemical compound consisting of a cereblon (CRBN) ligand binding group, a linker, and a von Hippel-Landau (VHL) binding group. It functions as a cereblon (CRBN) degrader[1].

PROTAC ER Degrader-4 is a PROTAC degrader of the estrogen receptor (ER) with an IC50 of 0.8 nM.

PROTAC BET Degrader-3 is a potent degrader of BET proteins based on the PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) technology.

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744，CAS号为 2417296-82-1。

PROTAC IRAK4 degrader-1 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera) compound that targets and degrades interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).

PROTACBRM degrader-1 (compound 17) 作为一种基于PROTAC的BRM与BRG1降解剂，其对BRM的DC50值为93 pM，而对BRG1的DC50值为4.9 nM。

PROTACEGFRdegrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50为 34.8 nM。PROTACEGFRdegrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

PROTACER Degrader-10 是一种有效的PROTACER 降解剂，可用于癌症研究。

PROTACeEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向eEF2K 的PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

Namptdegrader-2 是一种荧光PROTAC，可有效降解NAMPT，IC50为 41.9 nM。Namptdegrader-2 与NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导NAMPT 降解。Namptdegrader-2 导致 NAD+显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

PROTACSOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

PROTACBCR-ABLDegrader-1（化合物PROTAC1）是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体（ubiquitinproteasom）系统诱导Bcr-Abl的降解，并对K562细胞表现出抗增殖效果，显示出其在癌症研究中的应用潜力。

PROTACBRD9 Degrader-4 是一种针对BRD9的双功能降解剂，用于癌症研究。

PROTACKRAS G12C degrader-1是基于Cereblon的KRASG12C PROTAC降解剂，能诱导CRBN/KRASG12C二聚化，并在报告细胞中降解GFP-KRASG12C。

PROTACATRdegrader-2 (Compound 8i) 作为一种有效的ATRPROTAC降解剂，能够在急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中分别以 DC50 值 22.9 nM 和 34.5 nM 降解 ATR。此外，PROTACATRdegrader-2 还能诱导细胞凋亡（apoptosis）并抑制 AML 细胞的增殖。在小鼠体内，该化合物示出了优良的药物代谢动力学属性及显著的抗AML肿瘤活性。 (Pink: ATRligand; Blue: E3 ligase ligand Lenalidomide; Black: linker)