lrh-1

LRH-1 Inhibitor-3 is the first small molecule LRH-1 activity antagonist.

LRH-1 modulator-1 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator-1 能够诱导抗炎细胞因子 IL-10，对炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa 表现出抑制作用。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎活性。

TPNQRQNVC为HLA-B0702的九肽抗原决定簇，能激活CD8+ T细胞的免疫响应。

RJW100是一种化合物，作为肝受体同源体1(LRH-1, NR5A2)和类固醇生成因子-1(SF-1, NR5A1)的强效激动剂，分别展现出6.6和7.5的pEC50值。此外，RJW100能强力激活miR-200c(miRNA-200c, microRNA-200c)启动子。

(Iso)-RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1，NR5A2) 和类固醇生成因子-1 (SF-1，NR5A1) 激动剂，pEC50 分别为 6.4 和 7.2。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

SS-RJW100 is an enantiomer of RJW100, known as a racemic agonist that targets two nuclear receptors: liver receptor homolog 1 (LRH-1) and steroidogenic factor 1 (SF-1). In vitro experiments reveal that SS-RJW100 promotes the recruitment of coregulator protein fragments and enhances the interaction with the transcriptional intermediary factor 2 (Tif2) coactivator specifically for LRH-1. Additionally, SS-RJW100 disrupts the allosteric activation networks of LRH-1, displaying suboptimal thermal stability [1] [2].

7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene is an LRH-1 antagonist with an IC50 of 3.1 μM.

RR-RJW100是RJW100的对映异构体之一，后者为核受体肝受体同源物1(LRH-1)和类固醇生成因子1(SF-1)的激动剂。相比于另一对映异构体SS-RJW100，RR-RJW100展现出更强的LRH-1激活能力。此化合物在调节代谢稳态方面具有潜力，因而在糖尿病、肝病以及炎症性肠病等疾病的研究中有所应用。

DLPC 是LRH-1 激动剂的配体，是一种可用于生物学研究的磷脂。