homo protac pvhl30 degrader 1

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。

PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

PROTACAR AR-V7 degrader-1 (27c) 作为AR与AR-V7的双效PROTAC降解剂，显示出DC50值为2.67 μM和2.64 μM。此外，该化合物具备诱导凋亡的功能 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。

cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5，一种与cBu-Cit偶联的PROTAC降解剂，能够有效地降解HER2阳性及阴性乳腺癌细胞系中的BRD4。

PROTACATR degrader-1 (compound ZS-7) 作为一种针对共济失调毛细血管扩张症和Rad3相关 (ATR) 的有效PROTAC降解剂，展现出了DC50为0.53μM的强效活性。此化合物在癌症研究领域扮演着关键角色。

PROTACBcI-2 BcI-xI Degrader-1 (15) 是一种用于降解BcI-2 BcI-xI的PROTAC降解剂 (Red: BcI-2 BcI-xI inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。

PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂，专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用，其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。

PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡以及 G2 M 期的阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 diTFA 展现了潜在的抗肿瘤活性，适合应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

PROTACBRD9 Degrader-3为BRD9靶向的双功能降解剂，用于癌症研究。

PROTACTTK degrader-2是一种TTK(苏氨酸酪氨酸激酶)的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中分别展现出3.1和12.4 nM的DC50值。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中，此化合物证实了其针对性降解与抗癌活性。

BCL6PROTAC1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6)PROTAC。BCL6PROTAC1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50值为 8.8 µM。BCL6PROTAC1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6PROTAC1 可用于肿瘤相关研究。

PROTACSTINGDegrader-1 (Compound SP23) 是一种STINGPROTAC 降解剂，其DC50为 3.2 μM。PROTACSTINGDegrader-1 具有抗炎活性。

HEMTAC CDK4 6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4 6而形成的PROTAC，其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中，该化合物能够诱导CDK4 6的降解，从而将细胞周期阻滞在G0 G1期，并引发细胞凋亡。因此，HEMTAC CDK4 6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。

PROTACEZH2 Degrader-1 (Compound 150d)是高效的PROTACEZH2降解剂，能够抑制EZH2甲基转移酶的活性，其IC50值为2.7 nM。由于EZH2在许多肿瘤的发生及进展中具有关键作用，这种化合物的研发具有重要意义。

PROTACBTK Degrader-2 是一种有效的BTKPROTAC 降解剂。PROTACBTK Degrader-2 可有效降低BTK 蛋白水平。

PROTACEGFRdegrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，其 DC50为 13.2 nM。PROTACEGFRdegrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50为 46.82 nM。PROTACEGFRdegrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2 M 期阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

PROTACAxl Degrader 1 是一种有效的选择性PROTACAxl 降解剂，IC50为 0.92 µM。PROTACAxl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTACAxl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。

PROTACPARP EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术用于合成双 PARPEGFR 降解剂的合成。

PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) is a PROTAC designed for the targeted degradation of RIP Kinase, featuring a RIP2 kinase inhibitor connected through a linker to a cereblon binder[1].

PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

PROTACBRD4Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTACBRD4Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的BRD4蛋白，DC50值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1 PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B OS-8 hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

PROTAC Her3-binding moiety 1 is a Her3 Ligand for PROTAC.

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 is a potent CDK2 and CDK9 dual degrader(DC50 of 62 nM and 33 nM).

PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.

PROTAC BET-binding moiety 1 is a key intermediate in the synthesis of high affinity BET inhibitors

PROTAC IRAK4 ligand-1 is a synthetic ligand for interleukin-1 receptor-associated kinase 4.

PROTAC MDM2 Degrader-1 is a chemical compound that utilizes PROTAC technology to degrade MDM2. This compound is comprised of a highly effective MDM2 inhibitor, a linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase[1].

PROTAC BRD4-binding moiety 1 is a BRD4 ligand that binds to the cereblon ligand through a linker, enabling the formation of a PROTAC complex. This complex efficiently degrades BRD4[1].

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 is the ligand of PROTAC .

PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN) cullin 4A[1].

PROTAC CRABP-II Degrader-3 is a potent degrader of cellular retinoic acid binding protein (CRABP-II) based on [cIAp1].

PROTAC CRABP-II Degrader-1 is a potent degrader of cellular retinoic acid binding protein (CRABP-II) based on cIAp1.

PROTAC EED degrader-1, a PROTAC targeting EED (pKD = 9.02), is an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.17.

PROTACSMARCA2 degrader-3(Compound 153)作为SWI SNF ATPase亚基SMARCA2的PROTAC降解剂，展现出抗癌活性。

PROTACERαY537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTACERαY537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。

PROTACBRD3 BRD4-L degrader-2 是一款可以特异性地降解BRD3和BRD4-L的PROTAC分子，其对BRD3的Ki值为16.91 nM，对BRD4-L为2.8 nM。在小鼠异种移植模型中，该分子展示了卓越的抗肿瘤效果，可被应用于癌症相关研究。

PROTACBRD9Degrader-6，作为BRD9降解剂，表现出高效率（IC50=0.13 nM），主要应用于BAF复合物相关疾病的研究领域。

PROTACCYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTACCYP1B1 Degrader-1 可用于研究 CYP1B1过表达的前列腺癌。

PROTACVHL-type degrader-1 是一种VHL型PROTAC降解剂，可诱导ATM降解，并增强ATR抑制剂AZD6738的效力。

PROTACHPK1 Degrader-2 (compound 3)，一种针对HPK1的PROTAC降解剂，在人PBMC中表现出23 nM的DC50。该化合物在癌症研究领域具有重要作用。

Compound PROTAC-2, also known as PROTAC Chk1 degrader-1, is a potent degrader of Chk1, exhibiting a DC50 of 1.33 μM. It is utilized in cancer research [1].