gp130 receptor agonist 1

GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) (diABZI STING agonist (Compound 3)) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。

Apelin agonist 1 is an oral selective apelin agonist AM-2995, an agonist of the APJ (APLNR, angiotensin receptor like-1) receptor. It may be used in the treatment of cardiovascular conditions.

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中的 EC50值分别为 130 和 186 nM。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

Edg-2 receptor inhibitor 1 (SAR-100842) 是一种提取的 Edg-2 受体抑制剂 (IC50: <0.1 μM)。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Dopamine D2 receptor agonist-2 (Dopamine D2 Receptor) 是靶向多巴胺D2受体的配体。

5-HT7 agonist 1 (4-[4-[(2-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1H-indole)是一种5-HT7的选择性激动剂(IC50=222.93 nM)。5-HT7 agonist 1可用于有关中枢神经系统疾病的研究。

D4R agonist-1 是一种具有选择性和有效性的 D4R 部分激动剂(Ki:2.2 nM)。D4R agonist-1 可用于研究神经系统疾病。

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活，从而调节离子通道。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

GLP-1 receptor agonist 9 citrate 是 GLP-1 的激动剂。

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

Dopamine D2 receptor antagonist-1，一种对多巴胺D2受体（D2R）表现出亚毫摩尔级别亲和力的负变构调节剂（NAM）。

Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂，其 IC50 值为 2.8 nM。

TREM2 agonist-1 (I-246) 是一种髓系细胞触发受体 2 (triggering receptor expressed on myeloid cells-2,TREM2) 激动剂 (EC50: 3.0 μM-100 μM)。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

diABZI STING agonist-1 是一种具有选择性和高效性的干扰素基因刺激受体 (STING) 激动剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，可用于研究癌症。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

STING agonist-1 (G10)是一种人类特异性 STING 激动剂，可引发针对新兴甲病毒的抗病毒活性。它抑制甲病毒属 VEEV 复制，IC90值为 24.57 μM。

P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性，EC50 为 57.9 nM（K562 A02 细胞）。

C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中，C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。

Interferon receptor inducer-1 是一种干扰素(IFN)受体诱导剂，可用于干扰素诱导参与的紊乱性疾病的研究。

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

1H-Benzimidazole-6-carboxylic acid 是GLP-1 receptor 激动剂。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。

Ca2+channel agonist 1 是 N-型钙离子通道激动剂和Cdk2的抑制剂，EC50分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，可用作运动神经末梢功能障碍的潜在治疗方法。

M4 mAChR agonist-1 (4-Piperidinecarboxamide, 1-(5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂（EC50 >10 μM）。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

TLX agonist 1 是一种孤核受体tailless (TLX, NR2E1)调节剂 (EC50=1 μM;Kd= 650 nM)。它能够提高 TLX 转录抑制活性。

TRPV4 agonist-1 free base (OUN67600) 是有效的瞬时受体电位香草酸亚型 4 激动剂， hTRPV4 Ca2+实验中 EC50值为60 nM。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

CB2R 5-HT1AR agonist 1 (Compound 2o) 作为CB2受体的部分激动剂，显示出口服活性（EC50=479.6 nM）。此化合物同时也是5-HT1A受体的完全激动剂（EC50=2.7 μM），并具有抗焦虑与抗抑郁效果。此外，CB2R 5-HT1AR agonist 1展示了优秀的药代动力学特性。

Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是一种小分子化合物，专门促进Aβ42的聚集。它与Aβ42的寡聚体和五聚体发生相互作用，加速无毒聚集体的自组装以及原纤维的快速形成，同时防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。