glucagon receptor antagonists4

Protease-Activated Receptor-4 diTFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 激动剂。

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I functions as an antagonist to the parathyroid hormone receptors that sense calcium.

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、口服活性的 NMDAR 阻断剂，IC50值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，可用于研究阿兹海默症。

Estrogen receptor antagonist4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist4 具有研究癌症疾病的潜力。

Glucagon receptor antagonist -1 is a highly effective glucagon receptor antagonist.

Protease-Activated Receptor-4 是蛋白酶激活受体 4 激动剂，具有抗血小板治疗。

Glucocorticoid receptoragonist-4 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 9) 是一种缀合物，它将抗人 TNFα 抗体与糖皮质激素受体激动剂 (GC) 结合。此化合物主要用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

Glucocorticoid receptor modulator 4 (Compound DL5) 结合了连接子和糖皮质激素受体调节剂的特性。在 K562 细胞中，该化合物通过GRE报告机制表达mTNF，具有EC50值为40μM的活性。此外，Glucocorticoid receptor modulator 4与抗肿瘤坏死因子(TNF)抗体相结合，在小鼠模型中展现了显著的抗关节炎抗炎效应。

Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂，IC50 值为 3 nM，并抑制前列腺癌细胞的增殖。

Orexin receptor antagonist 4 是有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂。Orexin receptor antagonist 4 抑制 OX2R 和 OX1R 的 IC50分别为 4.27 nM 和295 nM。

GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力，已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。

Glucocorticoid Receptor Agonist-4 (Compound Preparation 5) serves as an agonist for glucocorticoid receptors and can be conjugated with TNF-α antibodies, facilitating research into autoimmune and inflammatory diseases [1].

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Glucagon receptor antagonist I is a competitive antagonist of the glucagon receptor (GCGR; IC50 = 181 nM). It blocks glucagon-induced glycogenolysis in primary human hepatocytes and isolated liver. Glucagon receptor antagonist I, at 50 mg/kg, reduces the increase in glucose levels observed after intraperitoneal administration of glucagon in humanized mice. Glucagon receptor antagonist inactive control does not prevent glucagon-mediated actions.

AMPA receptor modulator-4 是一种口服有效的 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD) 类 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPAR PAM)。该化合物能穿透血脑屏障，能够增强小鼠的认知能力并改善其工作记忆。

NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 可用于神经系统疾病的研究，它是 NMDA 受体的有效调节剂。

EP4 receptor antagonist 4 是一种EP4受体激动剂 (human pEC50 = 6.3)。

P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。

Glucagon receptor antagonist -3 is a highly effective glucagon receptor antagonist.

GLP-1 receptor agonist 4 is a glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist with an EC50 of 64.5 nM, and is utilized in diabetes treatment research.

Glucagon receptor antagonists-5 is an orally bioavailable indazole-based glucagon receptor antagonist (Ki: 32 nM). It has potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).

Glucagon receptor antagonist -2 is a highly effective glucagon receptor antagonist.

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。

Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂，能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性，显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

Glucagon Receptor Antagonist Inactive Control 是一种 Glucagon 受体拮抗剂，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T36580，CAS号为 362482-00-6。

EP2受体激动剂4，为EP2受体选择性激动剂，具EC50值43 nM。

PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是口服有活性的胰高血糖素受体非肽类拮抗剂。它正用于研究 2 型糖尿病。