fkbp-12 protac dtag-7

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

PROTACSOS1 degrader-7 (示例15) 是一种针对SOS1的PROTAC降解剂，展现出特定的抗肿瘤活性。

PROTACCDK9 degrader-7 是一种特异性靶向CDK9的PROTAC。PROTACCDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导CDK9降解。

PROTAC FKBP Degrader-3 is a PROTAC that comprises a FKBP ligand binding group, a linker and an VHL binding group. PROTAC FKBP Degrader-3 is a potent FKBP degrader[1].

PROTACERα Degrader-7 (compound i-320) 作为一种高效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha (ERα)) PROTAC降解剂，其 DC50 值仅为0.000006 µM。该化合物具备小分子 LBM 部分与配体 ERBM 的连接，其中配体 ERBM 能特异性地结合ERα，并且含有苯并稠合部分以及饱和的6元碳环或杂环结构。

PROTACBRD9Degrader-7 是具有口服活性的BRD9选择性降解剂，DC50 值为 1.02 nM，表现出较好的口服生物利用度，其Cmax 达到 3436.95 ng/mL。

PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白，DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

PROTACBRD4Degrader-7 是一种有效的溴结构域BRD4降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的IC50分别为 15.5 和 12.3 nM。

PROTACIRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种具有口服活性的 PROTACIRAK4降解剂，具有抗肿瘤效果。

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) is a degrader of FKBP12F36V with expression of FKBP12F36V in-frame with a protein of interest. FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) also is a selective degrader of BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by bridging BET bromodomains to an E3 ubiquitin ligase CRBN. FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) is a PROTAC-based heterobifunctional degrader.

PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡以及 G2 M 期的阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 diTFA 展现了潜在的抗肿瘤活性，适合应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

PROTACEGFRdegrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，其 DC50为 13.2 nM。PROTACEGFRdegrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50为 46.82 nM。PROTACEGFRdegrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2 M 期阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。