brd4 degrader at1

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的高选择性 Brd4 降解剂，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种基于烷基链的PROTAC连结剂，用于PROTAC MG-277[1]的合成。

PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

PROTAC CDK9 degrader-4 is a potent and efficacious chemical compound designed specifically to degrade CDK9, a protein involved in transcription regulation. This compound effectively targets and reduces the levels of CDK9, thereby modulating transcriptional activity.

PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) is a bioactive compound that functions as a proteolysis targeting chimera (PROTAC), linking ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 proteins. In the context of PC3 prostate cancer cells, this compound effectively degrades the BRD4 protein through conjugation with STEAP1 and CLL1 antibodies. The degradation of BRD4 protein is achieved with remarkable potency, exhibiting a DC 50 of 0.025 nM and 6.0 nM when combined with STEAP1 and CLL1 antibodies, respectively.

SHP2 protein degrader-1 is a highly efficient allosteric inhibitor targeting SHP2. It effectively induces degradation of SHP2 protein, resulting in cell apoptosis. This compound shows promising potential for studying diseases associated with SHP2.

PROTACAR Degrader-4 包含IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。

PROTACBRD4 Degrader-17 (compound 13i)，作为一种高效的 PROTACBRD4 降解剂，其 IC50 值分别为 29.54 nM（针对 BRD4(BD1)）和 3.82 nM（针对 BRD4(BD2)）。该化合物有效抑制 G2 M 相的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 的表达，并在 MV-4-11 细胞中显著诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACBRD4Degrader-14 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，对 BRD4BD1和 BD2的 IC50值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTACBRD4Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白。

PROTACBRD4Degrader-12 (compound 9c) 是一种由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC。PROTACBRD4Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4蛋白，DC50值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

PROTACBcl-xL degrader-1是一种针对Bcl-xL（Bcl-2家族成员）的PROTAC，具备配体结合基团、linker以及IAPE3连接酶结合基团。这种化合物是一个有效的Bcl-xL降解剂，对人血小板和MyLa 1929细胞显示出明显的毒性，其IC50值分别为62 nM和8.5 μM。

PROTAC BRD4 Degrader-8 is a potent BRD4 inhibitor, with IC50s of 1.1 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BD2, respectively. PROTAC BRD4 Degrader-8 is capable of potently degrading the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells[1]. PROTAC BRD4 Degrader-8 (compound 8; 6 days) inhibits the proliferation of PC3 prostate cancer cells, with an IC50 of 28 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) suppresses MYC gene transcript in MV4-11 AML cells, with an IC50 of 11 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) potently degrades the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, with an DC50 of 7.5 nM[1]. [1]. Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.

PROTAC IRAK4 degrader-4 (US20190192668A1, compound I-127) is a Cereblon-based PROTAC specifically designed to target and degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).

PROTAC ERα Degrader-1 is a chemical compound. It consists of a ubiquitin E3 ligase binding group, a linker, and a protein binding group. This compound serves as a degrader of estrogen receptor-alpha (ERα).

PROTAC CRBN Degrader-1 is a chemical compound consisting of a cereblon (CRBN) ligand binding group, a linker, and a von Hippel-Landau (VHL) binding group. It functions as a cereblon (CRBN) degrader[1].

PROTAC ER Degrader-4 is a PROTAC degrader of the estrogen receptor (ER) with an IC50 of 0.8 nM.

PROTAC IRAK4 degrader-1 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera) compound that targets and degrades interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).

PROTACBRM degrader-1 (compound 17) 作为一种基于PROTAC的BRM与BRG1降解剂，其对BRM的DC50值为93 pM，而对BRG1的DC50值为4.9 nM。

PROTACeEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向eEF2K 的PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

PROTACBCR-ABLDegrader-1（化合物PROTAC1）是一种含有2-oxoethyl linker的PROTAC。该化合物能通过泛素蛋白酶体（ubiquitinproteasom）系统诱导Bcr-Abl的降解，并对K562细胞表现出抗增殖效果，显示出其在癌症研究中的应用潜力。

PROTACBRD9 Degrader-4 是一种针对BRD9的双功能降解剂，用于癌症研究。

HDAC6Degrader-1是一种PROTAC，融合了作为HDAC6结合剂的Nexturastat A（Nex A）选择性抑制剂，连接肽及E3泛素连接酶配体。该化合物显著促进HDAC6降解，具备对其他HDAC亚型的高选择性，并有效抑制细胞增殖。

PROTACKRAS G12C degrader-1是基于Cereblon的KRASG12C PROTAC降解剂，能诱导CRBN/KRASG12C二聚化，并在报告细胞中降解GFP-KRASG12C。

PROTACVHL-type degrader-1 是一种VHL型PROTAC降解剂，可诱导ATM降解，并增强ATR抑制剂AZD6738的效力。

Compound PROTAC-2, also known as PROTAC Chk1 degrader-1, is a potent degrader of Chk1, exhibiting a DC50 of 1.33 μM. It is utilized in cancer research [1].

PROTACBRD4Degrader-16是一种高效的PROTAC BRD4降解剂，具有对BRD4(BD1)和BRD4(BD2)分别为34.58 nM及40.23 nM的IC50值。该化合物有效抑制G2 M阶段细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）的表达，并显著诱导MV-4-11细胞的细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACHemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin(HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTACHemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

PROTACBTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的PROTACBTK 降解剂，对野生型BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTACBTK Degrader-1 能有效降低BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

PROTACPTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2降解剂。PROTACPTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

PROTACGPX4 degrader-1 (DC-2) 是GPX4的PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50值为 0.03 μM。

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的，选择性针对AR-V7的降解剂，DC50值为0.32 µM，其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外，PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性，EC50值为0.88 µM。

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1 2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

PROTACMLKL Degrader-1 (Compound 36) 为MLKL的PROTAC靶向降解剂，具有超过90%的Dmax效率。该化合物构成包含了修饰后的CRBN配体、linker 及 Lenalidomide 接头片段，能有效消除TSZ坏死模型中的细胞死亡。

PROTACTG2 degrader-1（化合物 11）是一种靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 的VHL基PROTAC，具有68.9 μM的KD值。该化合物通过蛋白酶体途径降低卵巢癌细胞中TG2的水平。

PROTACTTK degrader-1是一种针对TTK（苏氨酸酪氨酸激酶）的高效PROTAC降解剂，其在COLO-205和HCT-116细胞中的DC50值分别仅为1.7和5.8 nM。在COLO-205人结直肠癌细胞异种移植的小鼠模型中，PROTACTTK degrader-1展现了显著的靶向降解活性和抗肿瘤作用。

PROTACBRD4Degrader-22 (Compd 44h) 作为BRD4PROTAC降解剂，展现出高效性，其在MOLT4细胞中24小时处理后的pDC50值达到9.2。

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

PROTAC K-Ras Degrader-1 is potent degrader of K-Ras based PROTAC.

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.

PROTACVEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTACVEGFR-2降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50> 100μM)。

Nrf2 degrader 1 (compound 1) 作为一种PROTAC Nrf2降解剂，展现了抗癌活性。该化合物在 A549 和 LK-2 癌细胞系中的抑制效果明显，其IC50值分别达到 100 nM 和 40 nM。

PROTACERα Degrader-4 是一种高效、高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor ERR) ERα亚型PROTACs，包含 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTACERα Degrader-4 对Tamoxifen 敏感和耐药的 ER+BC 细胞及 ERα突变的 BC 细胞展现出优异的细胞抑制和ERα降解活性，并能诱导自噬 (Apoptosis)，适用于癌症研究。

PROTAC tubulin-Degrader-1（化合物 W13）作为PROTAC tubulin的抑制剂，展示了对人类肺癌的抗肿瘤活性。

PROTACGDI2 Degrader-1（化合物 21）为高效的PROTACGDI2降解剂，在GDI2过表达的胰腺异种移植模型中展现出显著的体内抗肿瘤活性。