bmp signaling agonist sb 4

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1 5 9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。

RORγt agonist 4 (compound 14)表现为高效的RORγt选择性激动剂。该化合物显著增强了代谢稳定性，并在小鼠B16F10黑色素瘤和LLC肺腺癌肿瘤模型中展示了改善效果。

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

TLR7 8 agonist 4 (compound 41) 是具有抗癌活性的，TLR7 8 的有效激动剂。

CB1/2 agonist 4 (compound 24) 是一种 CB1 完全激动剂 (EC50: 15.09 nM) ，也是一种 CB2 部分激动剂 (EC50: 1.16 nM)。CB1/2 agonist 4 具有显著的抗伤害感受活性，也能够激活大麻素和TRPV1受体 (IC50: 0.8 μM, EC50: 0.12 μM)。

TLR7 8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) is a drug-linker conjugate employed in antibody-drug conjugates (ADC). This compound exhibits remarkable antitumor activity by utilizing TLR7 8 agonist 4, which acts as a potent activator of TLR7 8. The TLR7 8 agonist 4 is linked to hydroxy-PEG10-acid, the ADC linker, via a cleavable bond. Overall, it demonstrates promising pharmaceutical potential in the context of ADC-based therapeutics.

S1P1 agonist 4 在效价（EC50< 0.05 mg kg）和预测人类半衰期方面都有更好的表现 （t1 2 ～ 5 天）。

Glucocorticoid receptoragonist-4 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 9) 是一种缀合物，它将抗人 TNFα 抗体与糖皮质激素受体激动剂 (GC) 结合。此化合物主要用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

A3AR agonist 4 是一种 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (对 hA3AR 的 Ki 为 1.24 nM)，可抑制 cAMP 产生 (EC50 为 0.17 nM)，适用于炎症和疼痛相关的研究。

GPR120 Agonist 4 (例子1) 作为GPR120激动剂，展示了针对β-arrestin A和Calcium A的EC50值，分别为1 μM和0.35 μM。该化合物主要用于II型糖尿病的相关研究。

TLR7 8 agonist 4 TFA (compound 41) is a highly potent TLR7 8 agonist that exhibits significant anti-cancer activity.

BMP agonist 2 是一种骨诱导细胞因子，促进骨组织的生成，可用于研究老年性骨质疏松症 (SOP)。BMP agonist 2 具有上调骨形态发生蛋白 BMP-2 在体内表达活性和抗骨质疏松症的作用，还具有改善 SAMP6 小鼠骨质疏松症症状的作用。

RXFP3 4 agonist 2 是一种高效的非肽双 RXFP3 4 激动剂，诱导 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，可用于研究代谢异常引起的疾病。

PPARγ agonist 4 (Compound 18b), a potent and selective PPARγ agonist, demonstrates antitumor efficacy only when used in conjunction with Imatinib. Notably, PPARγ agonist 4 does not exhibit cytotoxic effects on either non-resistant or resistant cells [1].

STING agonist-4 是 是干扰素基因 (STING) 受体刺激剂的激动剂，IC50为 20 nM。

BMP agonist 1 (compound 2 b) 是一种作用于骨形态发生蛋白 (BMP) 的小分子激动剂。该化合物能在C2C12细胞中与BMP协同作用，诱导其分化，其机制高度依赖BMP的活性信号传递路径。此外，BMP agonist 1 通过抑制GSK3β和增强β-catenin信号的表达，进而共同调控了Id2和Id3基因的表达。这种化合物主要用于研究骨骼相关疾病及损伤。

GPR55agonist 4 (Compound 28)，作为一种高选择性激动剂，对hGPR55 和 rGPR55 的EC50值分别为131 nM和1.41 nM，能有效诱导β-arrestin招募至人GPR55。

TLR7 8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid 为ADC药物-连接子偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC）。该合成物结合了TLR7 8 agonist 4与连接子hydroxy-PEG6-acid，专门用于ADC合成。

TLR7 agonist 4 (Compound 1.2) 是一种 TLR7 激动剂 (EC50: 4.3 nM)。

TLR7 8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride (compound 9) is a drug-linker conjugate used in antibody-drug conjugates (ADCs) with high efficacy against tumors. It consists of TLR7 8 agonist 4, a potent TLR7 8 agonist, linked to the ADC linker hydroxy-PEG10-acid which can be cleaved.

Glucocorticoid Receptor Agonist-4 (Compound Preparation 5) serves as an agonist for glucocorticoid receptors and can be conjugated with TNF-α antibodies, facilitating research into autoimmune and inflammatory diseases [1].

TLR7 8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid hydrochloride为一种用于抗体药物偶联体(ADC)的药物-连接子偶联物。该化合物为TLR7 8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid的盐酸盐形式，由TLR7 8 agonist 4与连接子 Hydroxy-PEG6-acid构成，适用于ADC合成。

Nurr1激动剂4（化合物8）是一种具有高亲和力的化合物，其EC50值为2.1μM。

PAR-4 Agonist Peptide, amide (AY-NH2) 是蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 的激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。

FXR agonist4，一种法尼酯X受体(FXR)激动剂，具有1.05 μM的EC50值。该化合物在DIO小鼠模型中有效地改善了高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗以及肝脏炎症，因此可用于非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究。

Wnt/β-catenin agonist 4 是一种Wnt的激动剂，可激活Wnt/β-catenin信号，引导信号传输。

THR-β agonist 4 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 4 对代谢疾病表现出研究潜力，如高脂血症、肥胖、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病 。

GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力。

TGR5激动剂4（化合物19），作为一种胆酸衍生物，具有优越的TGR5选择性，其EC50值为4μM。

AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂，关联Th17/22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物，它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。

GLP-1 receptor agonist 4 is a glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist with an EC50 of 64.5 nM, and is utilized in diabetes treatment research.

SSTR4 agonist 4 是一种有效的SSTR4激动剂，具有用于疼痛研究的潜力。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关疼痛的啮齿动物模型中有效。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中的表达水平相对较高。

PAR-4 Agonist Peptide, amide acetate 是蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 的激动剂。

TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。

MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7和 HER2-TLR8免疫激动剂复合物。

MRGPRX1 agonist 4 是有效的、口服具有活力的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1)正向变构调节剂 (EC50: 0.1 μM)。MRGPRX1 agonist 4 表现出良好的代谢稳定性以及口服生物利用度。MRGPRX1 agonist 4 能够改善人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠行为性热过敏反应。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

RXFP3/4 agonist 1 is a relaxin family peptide 3/4 receptor (RXFP3/4) agonist(EC50s of 82/2 nM, respectivley).

TLR8 agonist 4 能够有效的抑制野生型和耐药（拉米夫定和恩替卡韦）HBV 菌株，他们的IC50值分别为 0.15 和 0.10 μM。

EP2受体激动剂4，为EP2受体选择性激动剂，具EC50值43 nM。