bi 3406

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

SOS1-IN-14 是选择性的、有效的、口服具有活力的 SOS1 抑制剂 (IC50: 3.9 nM)。SOS1-IN-14 能够利用 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 能够用于 KRAS 突变的癌症的研究，且抑瘤效果比 BI-3406 好。