adamts-5 inhibitor

ADAMTS-5 Inhibitor 是 ADAMTS-5 的抑制剂，IC50 为 1.1 µM，可用于关节炎中软骨破坏的研究。

GSK-3 Inhibitor 5 (4-Cyanophenacyl bromide) 是一种酮类衍生物，可作为医药和有机合成的中间体，且对糖原合成酶激酶3(GSK-3)有抑制作用。

5-LOX inhibitor (1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one) 是伊曲康唑杂质之一，是一种选择性 LOX-5 抑制剂。

1-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-6-sulfonyl)piperazin-1-yl]-2-(6-methyl-1-benzofuran-3-yl)ethan-1-one 是一种有机结构单元。

ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂（IC50 ： 15.3 nM），可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平，具有抗肝纤维化作用，。

Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂，IC50范围为 0.1 μM~1 μM，可用于静脉血栓栓塞的研究。

ADAMTS-5-IN-2 是一种有效的ADAMTS-5抑制剂，IC50值为 0.71 µM。ADAMTS-5-IN-2 具有改善骨关节炎的研究潜力。

ADAMTS-5-IN-3 (Example 37-2) 是一种有效的 ADAMTS-5 (IC50: 8 nM)和 ADAMTS-4 (IC50: 12 nM) 抑制剂。ADAMTS-5-IN-3 能够用于研究软骨退化或软骨稳态破坏相关疾病，尤其是骨关节病和 或类风湿性关节炎。

Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种 DNAtopoisomerase II 抑制剂，具有抗癌作用。

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

Tuberculosis inhibitor 5 (Compound 11i) 是一种有效的抗结核剂，无明显细胞毒性。Tuberculosis inhibitor 5 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial) 联苯类似物。

Cathepsin K inhibitor 5 functions as a powerful inhibitor of Cathepsin K [1].

SIRT5 inhibitor5，作为一种高效SIRT5抑制剂，其IC50为0.21 µM，特点是不占据NAD+结合口袋，而是作为一种竞争性底物抑制剂。

KRAS G12D inhibitor 5 is a KRAS G12D inhibitor for the potential treatment of pancreatic cancer.

P-gp inhibitor 5 是 P 糖蛋白 (P-gp) 的有效抑制剂，在 1.25 μM 和 2.5 μM 时 P-gp 抑制倍数分别为 2.5 和 3.0。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞表现出抗增殖效果。P-gp inhibitor 5 能够恢复细胞对 Vincristine 和 Paclitaxel 的敏感性，进而逆转 ABCB1 Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。

Protein kinase inhibitor 5 作为一种有效的TRK-A抑制剂，其IC50值达到1.8 nM，且能抑制细胞活力。

Chitin synthase inhibitor 5 是一种几丁质合成酶的抑制剂 (IC50: 0.14 mM)。Chitin synthase inhibitor 5 表现出广谱的真菌抗活性，能够较好的抑制白色念珠菌、黄曲霉、烟毒念珠菌和新生念珠菌，能够用于研究真菌。

MAT2A inhibitor 5(compound 39) 作为一种具备血脑通透性、口服活性及选择性的MAT2A抑制剂，展现出了11 nM的IC50值。此化合物有效地抑制了体内的肿瘤细胞生长。

'5-HT NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 作为一种选择性的双重5-HT和NA再摄取抑制剂，其IC50值分别为660 nM和70 nM。该化合物在人体体外展现出优良的代谢稳定性、hERG 选择性以及被动膜通透性。'

c-Myc inhibitor5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤，可选择性靶向 c-MYCG-四链体(KD16 μM)。c-Myc inhibitor5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用，而不是其他 G4 驱动的癌基因。

HIF-1 inhibitor-5 (Compound 16e) 是一种有效的 HIF-1抑制剂，其 IC50为 2.38 μM。HIF-1 inhibitor-5 具有抗血管生成潜能。

WIN site inhibitor 1 TFA is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM).

Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 作为TRK-A抑制剂，具有高效性，其IC50值仅为1.8 nM，能有效抑制细胞活力。

WRN inhibitor 5（例157）为环状乙烯基砜化合物，充当韦默综合征ATP依赖性解旋酶（WRN）的抑制剂，适用于癌症研究领域。

Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c)是一种选择性Pim-1激酶抑制剂，具有0.61 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116癌细胞系表现出细胞毒性，其IC50s值介于6.95至20.19 μM之间。

IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是一种 IDH1（异柠檬酸脱氢酶 1）的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 能够抑制 MOG 细胞 (IC50: 64.4 nM) 以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞 (IC50: 34.9 nM)。

ITK inhibitor 5 (compound 27) is a highly potent and selectively targeted inhibitor of ITK. It exhibits IC50 values of 5.6 nM and 25 nM for ITK and BTK respectively [1].

KRAS G12C inhibitor 5 is a KRas G12C inhibitor.

Compound 16d, 或称为 Monoamine OxidaseB inhibitor 5，是一种针对单胺氧化酶 B (hMAO-B) 的选择性可逆性抑制剂，具有IC50值为 67.3 nM 和 Ki值为 82.5 nM。在大鼠模型中，该化合物表现出优秀的药代动力学属性并具有低毒性。此外，Compound 16d 能有效改善帕金森病小鼠模型中由 MPTP 引起的运动障碍，且可穿透血脑屏障 (BBB)。

α-Synuclein inhibitor 5 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂 (IC50: 1.22 μM)，在 30 μM 时的抑制率为 94.3%。

ChoKα inhibitor-5，一种含硫胆碱激酶(Choline Kinase)抑制剂，对HChoK α1表现出显著抑制效果，IC50值为0.64 μM。此外，该化合物还可诱导细胞凋亡，常用于癌症相关研究领域。

sEH inhibitor-5 是一种 sEH (可溶性环氧化物水解酶) 的有效抑制剂 (IC50: 0.1 nM)。

FAK inhibitor 5 is a novel allosteric FAK inhibitor, with IC50 values in the low micromolar range.

PI3Kγ inhibitor 5 is a potent inhibitor of phosphoinositide 3-kinase γ (PI3Kγ), exhibiting an exceptional IC50 value of 34 nM.

Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) is a highly potent cytotoxic agent that inhibits microtubule function. It exhibits a substantial cytotoxic effect on NCI-H460 cells, with an IC50 value of 154.5 nM. Moreover, this compound demonstrates excellent cell permeability [1].

PKI PKA Inhibitor (5-24) is a synthetic peptide inhibitor of PKA (cAMP-dependent protein kinase) (Ki= 2.3 nM) derived from the active site of the skeletal muscle inhibitor protein.1It mimics the protein substrate by binding to the catalytic site through the arginine-cluster basic subsite.1The prominent enzyme-substrate interaction site occurs where PKA catalytic subunit residues Tyr235and Phe239form a sandwich-like structure with residue Phe10of PKI (5-24).2

NDM-1 inhibitor-5 (compound 57) 作为一种有效的NDM-1抑制剂，其Ki值为2.5 μM。此外，NDM-1 inhibitor-5 与meropenem共同表现出抗菌协同活性。

p38 Kinase inhibitor 5 (AA6) 作为一种p38激酶抑制剂，表现出403.57 nM的IC50值，显示其具备抗炎活性。

URAT1 inhibitor5 (compound 16) 作为一种高效的URAT1抑制剂，主要用于研究高尿酸血症。

RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 为一RIP1抑制剂，作为肿瘤免疫检查点激酶应用，与 SIR1-365 (compound 13) 类似，具有抑制坏死 (necrosis) 与铁死亡活性。

GLS1 Inhibitor-5 (compound 24y) 是一种选择性的、口服具有活力的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50: 68 nM)。GLS1 Inhibitor-5 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤效果。

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 5 是一种有效的、选择性的人谷氨酰胺酰基环化酶 (hQC) 抑制剂，IC50为 3.2 nM。

PI3K/mTOR Inhibitor-5 是一种有效的 PI3K 和mTOR 双抑制剂，其IC50值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。

Glyoxalase I inhibitor 5 (Compound 9h) is a potent inhibitor of glyoxalase I (Glo-I), with an IC50 value of 1.28 μM. This compound holds promise as an anticancer agent [1].

ERK1 2 inhibitor 5 是一种 ERK1 2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1 2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

Carbonic anhydrase inhibitor 5 是一种有效的、选择性的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂，能够作用于 hCA II (IC50: 42.9 nM)、hCA IX (IC50: 47.6 nM) 和 hCA XII (IC50: 6.7 nM)。

T-5224 是选择性的转录因子c-Fos activator protein (AP)-1抑制剂，具有抗炎作用，能够特异性抑制 c-Fos c-Jun 的 DNA 结合活性，但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

Aldumastat（GLPG1972）是一种具有高效性、特异性和口服活性的 ADAMTS-5抑制剂。Aldumastat 可用于研究膝骨关节炎。