a1ar

A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A，hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂，作用于人 A1 (Ki: 9.69 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 0.529 nM)。A1AR antagonist 3 能够用于研究神经性疾病。

A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是A1 腺苷受体(A1AR)的有效选择性拮抗剂，其pKi 值为 6.11，pIC50值为 5.83。

A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A，hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。

A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是 A1 腺苷受体(A1AR)的有效的选择性拮抗剂，其pKi 值为 7.13，pIC50值为 6.38。

A1AR antagonist 4 (compound 22) is a highly developed chemical compound that acts as a potent and selective antagonist of the A1 adenosine receptor (A1AR). It possesses a pIC50 value of 5.51 and a pKi value of 6.29 [1].

A2A A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。

A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的、双重腺苷酸 1 (A1)和腺苷酸 3 (A3)受体拮抗剂，能够作用于人 A1 (Ki: 37.6 nM)、人 A3 (Ki: 25.4 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 1.47 nM)。A1/A3 AR antagonist 1 能够用于研究肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症。

PROTACAR AR-V7 degrader-1 (27c) 作为AR与AR-V7的双效PROTAC降解剂，显示出DC50值为2.67 μM和2.64 μM。此外，该化合物具备诱导凋亡的功能 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。

α1B-AR antagonist 1（Compound Cpd1）是一种选择性的α1B-AR拮抗剂，可用于心血管和中枢神经系统疾病的研究。

AR AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 作为一种有效的AR AR-V7抑制剂，其 IC50 值为 172.85 nM。在 LNCaP 和 22RV1 细胞系中，该化合物的 IC50 值分别为 4.87 μM 和 2.07 μM，有效抑制了细胞生长。此外，AR AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，表明其在前列腺癌研究中的潜在应用价值。

β3-AR agonist 1 is a highly selective, and orally available agonist of β3-adrenergic receptor (EC50: 18 nM), being inactive to β1-, β2-, and α1A-AR (β1/β3, β2/β3, and α1A/β3>556-fold).

Ar-V7-IN-1 is a highly potent inhibitor specifically targeting Ar-V7, a splice variant of the androgen receptor that exhibits hormone-independent behavior. Its development shows promise for researching various indications, notably cancers such as prostate cancer[1].

PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的，选择性针对AR-V7的降解剂，DC50值为0.32 µM，其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外，PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性，EC50值为0.88 µM。

A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。

PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。

N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物和腺苷受体激动剂，对大鼠和人 A1 的 Ki 值分别为 11.8 nM 和 30.1 nM。

N6-Ethyladenosine 是腺苷衍生物，是一种腺苷受体激动剂，对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。

CPFPX is a highly selective radioactive ligand for the A1 adenosine receptor (A1AR).

Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是有效的AR(腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 显示对 A1 A2AARs 的双重亲和性，对 A1- 的亲和性比A2AAR 更高。Adenosine receptor inhibitor 2 抑制A1AR 和A2AAR 的Ki 分别为 52.2 和 167 nM。

VCP-746 is a potent adenosine A2B receptor agonist that stimulates anti-fibrotic signalling. VCP746 reduces hypertrophy in a rat neonatal cardiac myocyte model. VCP746 is a hybrid molecule consisting of an adenosine moiety linked to an adenosine A1 receptor (A1AR) allosteric modulator moiety. At the A1AR, VCP746 mediated cardioprotection in the absence of haemodynamic side effects such as bradycardia.

2'-MeCCPA 是一种具有有效性和高选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂，对 AR 的 K 值为 1.8 nM。2'-MeCCPA 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，IC值为13.1 nM。2'-MeCCPA 具有镇痛活性，可用于研究 HCV 。

FSCPX是一种针对A1 腺苷受体（A1AR）的强效、选择性不可逆拮抗剂，显示出低纳摩尔级的结合效能。此外，FSCPX能有效降低豚鼠心房中的间质腺苷水平，进而改变核苷转运抑制剂NBTI的效果。

MIPS521 ({2-Amino-4-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]thiophen-3-yl}(4-chlorophenyl)methanone) 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂，通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。