β-lactamase-in-2

β-Lactamase-IN-2 是 β-内酰胺酶的有效抑制剂。β-Lactamase-IN-2显示出抗菌活性。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对于 VIM-1、NDM-1和 IMP-7的 IC50值分别为 0.1 μM, 1.3 μM 和 5.0 μM。

Durlobactam sodium salt (ETX2514 sodium salt)是一种 β-内酰胺酶抑制剂，针对 A 类 KPC-2、C 类 AmpC 和 D 类 OXA-24，IC50 值分别为 4 nM、14 nM 和 190 nM。 Durlobactam sodium salt 可用于对包括鲍曼不动杆菌在内的耐药革兰氏阴性菌的研究。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

β-Lactamase-IN-1 (4-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-6-methoxypyrido[2,3-b]pyrazin-3-one) 是一种 β-Lactamase 抑制剂，针对淋病奈瑟菌的感染。

Metallo-β-lactamase-IN-14（Compound 17e）为一种针对Metallo-β-Lactamase的抑制剂，对VIM-1和VIM-2表现出显著的抑制效果。此外，该化合物还对革兰氏阴性（GN）细菌和铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）展现出有效的抗菌活性。

Pracinostat dihydrochloride 是一种高效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其对HDACs的IC50范围为40-140 nM，适用于癌症研究。同时，Pracinostat dihydrochloride 还抑制MBLAC2水解酶活性，EC50小于10 nM。

MßL-IN-2I is a potent broad-spectrum metallo-β-lactamase (MβL) inhibitor which inhibits the MβLs NDM-1, VIM-2, ImiS, and L1.

Captopril (SQ 14225) hydrochloride 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50值为0.025 μM，已广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril hydrochloride 也是 NDM-1抑制剂，IC50值为 7.9 μM。

ANT3310 是一种广谱共价丝氨酸 β-内酰胺酶抑制剂，对 AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23 和 KPC-2 的 IC50 范围为 1 nM 至 175 nM。 ANT3310 可用于细菌感染研究。

Metallo-β-lactamase-IN-7 是VIM 型金属 β-内酰胺酶的有效抑制剂，其对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的IC50值分别为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。它还可以增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。

O-Benzylhydroxylamine is a building block.1,2It has been used in the synthesis of β-lactam inhibitor precursors and fluoroquinolone derivatives with antibiotic activity. 1.Bellettini, J.R., and Miller, M.J.A short synthesis of an important precursor to a new class of bicyclic β-lactamase inhibitorsTetrahedron Lett.38(2)167-168(1997) 2.Asadipour, A., Moshafi, M.H., Khosravani, L., et al.N-substituted piperazinyl sarafloxacin derivatives: synthesis and in vitro antibacterial evaluationDaru.26(2)199-207(2018)

Cefcanel is a semisynthetic third-generation cephalosporin with antibacterial activity. Cefcanel is active against the species E. coli, K. aerogenes and Proteus mirabilis; H. influenzae and M. catarrhalis has reasonable susceptibility. Cefcanel inhibits 90% of S. aureus strains at 2 µg ml, irrespective of the presence of a β-lactamase. Cefcanel binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the terminal stages of assembling the bacterial cell wall and in reshaping the cell wall during growth and division. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linkage of peptidoglycan chains necessary for bacterial cell wall strength and rigidity. This results in the weakening of the bacterial cell wall and causes cell lysis.

Metallo-β-lactamase-IN-15 (Compound ±13) 作为一种MBL抑制剂，展现出对NDM-1、IMP-1 及 VIM-2 的卓越抑制效果，其IC50值分别为0.29 μM、0.088 μM 和 0.063 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-8 (化合物 17) 是有效，可逆和竞争性的广谱金属-β-内酰胺酶 (MβLs)抑制剂，具有抗菌活性。Metallo-β-lactamase-IN-8 对L1，ImiS，IMP-1和VIM-2的IC50值分别为 1.3 μM，5.7 μM，9.8 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-6 is a highly effective inhibitor of VIM-Type metallo-β-lactamase, demonstrating IC 50 values of 0.56 μM, 29.50 μM, and 5.78 μM for VIM-2, VIM-1, and VIM-5, respectively. In addition, Metallo-β-lactamase-IN-6 exhibits potent synergistic antibacterial properties when combined with Meropenem, particularly against engineered Escherichia coli strains and clinically isolated Pseudomonas aeruginosa carrying the VIM-2 MBL gene [1].

VIM-2-IN-1 (compound 1dj) 是一种 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，具有抗菌作用。VIM-2-IN-1 能够作用于 Verona 整合子编码的金属-β-内酰胺酶 (VIM-2) (IC50: 23 μM)、德国亚胺培内酶-1 (GIM-1) (IC50: 48 μM) 和新德里金属 (NDM-1) (IC50: 231 μM)。