神经退行性疾病技术手册（一）阿尔兹海默病

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神经退行性疾病技术手册（一）

阿尔兹海默病

神经退行性疾病是一组异质性神经疾病，主要包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、额颞叶痴呆(FTD)、亨廷顿舞蹈症(HD)、肌萎缩性侧索硬化症(ALS)和脊髓小脑共济失调(SCA)等等。神经退行性疾病会引起中枢神经系统(CNS)或外周神经系统(PNS)神经元的逐渐丧失，最终导致记忆、认知、行为、感觉和/或运动功能受损，对全球数百万人的生活产生了不利影响。

数十年的研究已经确定了与神经退行性疾病相关的遗传因素和生化过程，《Cell》杂志发表的综述文章揭示了神经退行性疾病具有八大标志：病理性蛋白质聚集、突触和神经元网络功能障碍、异常蛋白稳定、细胞骨架异常、能量代谢改变、DNA和RNA缺陷、炎症和神经元细胞死亡，为新型药物的研发提供了新思路。

阿尔兹海默病

Alzheimer'sdisease,AD

阿尔兹海默病是一种复杂的多因素神经退行性疾病，也是痴呆最常见的类型，占所有痴呆病例的60%~70%,通常表现为显著的遗忘性认知障碍。AD具有复杂的病理生物学特征，最主要的标志是细胞外β-淀粉样蛋白(Aβ)沉积为神经炎斑块，和细胞内过度磷酸化的tau蛋白积聚为神经原纤维缠结。此外，小胶质细胞介导的炎症、突触衰竭和功能障碍、线粒体功能障碍等也与AD的发生发展密切相关。

阿尔茨海默病的细胞特征[3]

抗阿尔茨海默症化合物库—— L9840

抗阿尔茨海默症化合物库收集了900+种具有抗阿尔茨海默症活性的化合物及靶向阿尔兹海默症主要靶点的化合物，靶点包括tau protein,γ Secretase,5-HT Receptor,BACE等，结构多样，药效显著，可渗透细胞。所有化合物使用NMR、HPLC/LCMS 等多种技术进行质量检测，保证产品结构正确，纯度高，减少假阳性。TargetMol抗阿尔茨海默症化合物库可用于高通量和高内涵筛选，助力您阿尔茨海默症相关的药物开发和药理研究。

化合物
产品编号	产品名称	产品介绍
T7041	Donepezil	Donepezil是一种AChE抑制剂，可以提高ACh的含量，对Aβ42神经毒性具有神经保护作用，可改善AD患者的认知功能。
T0229	Rivastigmine	Rivastigmine是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，用于研究轻度至中度AD痴呆和PD引起的痴呆。
T4S1725	Galanthamine	Galanthamine是一种中枢活性AChE抑制剂，是神经元烟碱型ACh受体的变构增强剂，可用于AD的研究。
T20993	Memantine	Memantine是口服具有活性的、非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，可用于研究中重度AD。
T14199	ALZ-801	ALZ-801是一种可口服的小分子Aβ抗寡聚体和聚集抑制剂，是曲米酸的缬氨酸偶联前药，是治疗AD的先进且显著改善的候选药物。
T77042	Aducanumab	Aducanumab是一种选择性人免疫球蛋白γ-1(lgG1)单克隆抗体，靶向Aβ的聚集形式，显示出脑渗透性，可用于治疗AD。
T77054	Lecanemab	Lecanemab是一种靶向可溶性聚集性Aβ的lgG1单克隆抗体，可用于研究AD引起的轻度认知障碍和轻度AD痴呆。
T6125	Semagacestat	Semagacestat是一种y-secretase抑制剂，抑制Aβ42,Aβ38和Aβ40,可用于研究AD。
TQ0026	MDR-1339	MDR-1339是口服有效Aβ聚集抑制剂，可透过血脑屏障的，可用于AD的研究。
T7003	Leucomethylene blue mesylate	Leucomethylene blue mesylate是一种具有口服活性的二代tau蛋白聚集的抑制剂，可用于AD的研究。
T22204	Ly2389575 hydrochloride	LY2389575 hydrochloride是一种mGlu3负变构调节剂，具有选择性和非竞争性，对 Aβ的毒性具有放大作用，可用于研究AD。
T7011	Verubecestat	Verubecestat是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，还可以有效降低Aβ40,并具有潜力用于AD。
T6249	Avagacestat	Avagacestat是一种有效的γ-secretase抑制剂，抑制Aβ42和Aβ40的产生，可用于AD的研究。
T2004	Ciproxifan maleate	Ciproxifan maleate是一种选择性的，可口服和竞争性的组胺H3受体拮抗剂，可用于研究衰老性疾病和AD。
T10630	BuChE-IN-TM-10	BuChE-IN-TM-10是一种有效的BuChE抑制剂，能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合，表现出良好的血脑屏障渗透性。可用于AD的研究。
T80662	CDD0102 HCl	CDD0102HCl是一种具有选择性和有效的M1毒蕈碱受体激动剂，可用于治疗AD。
T5297	3-Indolepropionic acid	3-Indolepropionic acid是强效的抗氧化剂，对Aβ具有强效的神经保护作用，具有研究 AD的潜能。
T76726	Zagotenemab	Zagotenemab是一种人源化抗微管相关蛋白tau抗体，能选择性地调节大脑中的 tau沉积物，可用于研究AD等神经系统疾病。
T16481	PF-04995274	PF-04995274是强效，高亲和力，口服活性血清素4受体的部分激动剂，具有脑渗透性，可用于与AD相关的认知障碍的研究。
T77053	Latozinemab	Latozinemab是一种具有有效性和选择性的重组人源化针Sortilin的单克隆抗体，可用于研究痴呆和AD。