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活动中心 前沿资讯 内分泌与代谢研究指南(一)研究综述

内分泌与代谢



内分泌失调和代谢异常可能由遗传、不良生活习惯、药物使用和自身免疫性疾病等因素引起(如图1),会增加肥胖、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、高尿酸血症、多囊卵巢疾病和脂肪肝等疾病的风险[1]。内分泌系统和代谢系统之间相互配合,共同协调机体的能量平衡和代谢过程。任何一个系统的紊乱都可能影响另一系统,从而导致疾病或代谢问题。因此,研究内分泌与代谢对于理解疾病机制和开发新的治疗方法至关重要[2]

图一.内分泌系统通过甲状腺调节代谢部位示意图[3]


TargetMol作为专业的药物发现一站式平台,可以提供多种内分泌与代谢研究领域的相关产品:


活性化合物

相关的活性小分子,可用于糖代谢、脂代谢机制研究、代谢性疾病动物模型诱导等。

涵盖了激动剂和抑制剂,产品种类丰富,作用靶点广泛,性价比高。

筛选化合物库

涵盖了神经激素调节以及代谢综合征相关化合物的集合,可用于高通量和高内涵筛选,用于抗癌药物筛选、内分泌紊乱机制研究等相关研究领域。

化合物库分类严谨,活性良好,质检严格,同时支持个性化深度定制。

靶点重组蛋白

糖尿病及其并发症相关的重组蛋白产品,可用于类器官培养、发病机制研究等。

重组蛋白产品涵盖不同种属、标签、表达系统,安全性及稳定性可靠,可满足多种相关实验需求。


内分泌与代谢热门研究方向


1.肥胖与代谢综合征:肥胖和代谢综合征已成为全球性健康挑战。肥胖和代谢综合征的发病机制,包括能量代谢调节、胰岛素抵抗、脂肪组织炎症等,以及开发新的治疗策略和药物。

2.糖尿病:糖尿病是一种慢性代谢性疾病,分为1型糖尿病和2型糖尿病。研究人员致力于理解胰岛素分泌和作用机制的变化,以及血糖调节、胰岛素抵抗等方面的分子机制,并寻找新的治疗方法,如胰岛素替代疗法、胰岛素增敏剂等。常见的研究领域是糖尿病精准化分型与诊疗;糖尿病慢性并发症早期诊断、干预和发病机制研究;胰岛素强化治疗2型糖尿病基础和临床研究;妊娠期糖代谢紊乱疾病管理策略;脂肪因子与糖尿病及其慢性并发症研究代谢(糖尿病)-泛血管病变临床与基础研究等。

3.甲状腺功能与疾病:甲状腺激素在身体代谢中起着重要作用,甲状腺功能异常会导致一系列疾病,包括甲状腺亢进症、甲状腺功能减退症等。研究人员关注甲状腺激素合成、分泌和作用机制,以及相关疾病的分子机制和治疗方法。

4.性激素与生殖健康:雄激素和雌激素对生殖健康和性别特征的发育起着关键作用。研究人员关注性激素在生殖系统、神经系统和其他器官中的作用机制,以及性激素相关疾病的治疗方法。

5.生物钟与代谢节律:生物钟调节着身体的代谢节律,影响能量代谢、食欲调节等生理过程。研究人员研究生物钟与代谢之间的相互作用,以及失调对健康的影响,探索调整生物钟来改善代谢健康的策略。

6.神经内分泌调节:神经系统和内分泌系统相互作用,调节体内的代谢和生理功能。研究人员关注神经内分泌调节的分子机制,以及与肥胖、糖尿病等代谢性疾病相关的神经内分泌通路。

7.代谢性肝病的动物模型、分子机理与药物干预。

8.动脉粥样硬化的发病机理与天然心血管药物的研究开发。

9.受体离子通道在内分泌代谢疾病发病和干预中的作用。


汇总:

●肥胖与代谢●神经内分泌调节●糖尿病及并发症●代谢性肝病

●性激素与生殖健康●动脉粥样硬化●生物钟与代谢节律●癌症代谢重编程


糖尿病与糖代谢紊乱

糖尿病是一种慢性代谢疾病,主要特征是持续性高血糖。通常是由于胰岛素分泌不足或身体细胞对胰岛素的反应不足造成的。糖尿病主要分为两大类型:1型糖尿病和2型糖尿病。1型糖尿病通常由免疫系统错误地攻击并摧毁产生胰岛素的胰腺β细胞引起,导致胰岛素绝对不足。2型糖尿病更为常见,与肥胖、不良生活习惯和遗传因素密切相关,通常由胰岛素抵抗和相对胰岛素分泌不足共同作用引起。此外,还有妊娠糖尿病和其他由遗传因素或疾病引起的特定类型糖尿病。研究领域涵盖了胰岛细胞再生、糖尿病相关血管病变、其他慢性并发症的发病机制,以及新药开发等。 GLP-1及其受体激动剂(GLP-1RA)在调控糖尿病和糖代谢中扮演关键角色(如图2)。

图2.GLP-1GLP-1RA参与能量摄入和消耗调节的大脑区域示意图[4]



热门抑制剂&激动剂


1型糖尿病

产品编号


产品名称


产品介绍

T8221

Insulin(human)

一种多肽激素,可促进糖原合成,具有降血糖活性,用于调节血液中的葡萄糖水平

TP1125

Insulin(cattle)

一种在胰腺β细胞中产生的两链多肽激素,可作为哺乳动物细胞培养体系的生长因子

T76763

Teplizumab

一种针对CD3的人源化单克隆抗体,可减缓β细胞的功能丧失,常用于1型糖尿病的相关研究

T1558

Resveratrol

一种特异性的SIRT1活化剂,孕烷X受体(PXR)抑制剂和Nrf2激活剂,具有抗癌,抗炎,降血糖等作用

T1102

Mifepristone

一种黄体酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂;库欣综合征、精神病性抑郁症、糖尿病、肥胖症





2型糖尿病

产品编号

产品名称 产品介绍

T19850

Semaglutide 一种人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的激动剂,常用于2型糖尿病的研究

T1507

Streptozocin 一种糖尿病的动物模型诱导剂,可诱导自噬与凋亡

T5S0636

Citric acid 一个三羧酸循环中的重要中间产物,可用于糖尿病相关代谢研究

T1076

Dexamethasone 一种interleukin receptor调节剂,可诱导自噬和线粒体自噬,具有抗炎和免疫抑制作用

T7814

Alloxan monohydrate 一种糖尿病诱导剂,能通过破坏胰腺中分泌胰岛素的B细胞诱导糖尿病

T4823

D-Fructose 一种天然单糖,可用于研究葡萄糖和脂质代谢以及糖尿病并发症等

T0740

Metformin hydrochloride 一种AMPK活化剂,能通过抑制肝糖原的产生降低肝细胞中高糖症,增强胰岛素敏感性

T4884

alpha-D-glucose 一种生物活体的能量来源物质,可作为糖酵解和糖代谢合成过程中的中间体

T0247

Acarbose 一种α-葡萄糖苷酶(alpha-glucosidase)抑制剂,能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用

T1529

Miglitol 一种抗糖尿病化合物,能够抑制糖复合体分解为葡萄糖

T8319

Butyl isobutyl phthalate一种非竞争性α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究

T2389

Dapagliflozin 一种SGLT2抑制剂,可促进尿液中葡萄糖的排泄,常用于在糖尿病相关研究

T1782

Canagliflozin 一种选择性的SGLT2抑制剂,可用于降低小鼠的血糖(BG)水平,并增加尿葡萄糖排泄(UGE)

T4353

SR-18292

一种PPARy共激活因子-1α(PGC-1a)抑制剂,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖 的产生

T5045

GSK4112 一种Rev-erba的激动剂,能抑制肝细胞中糖异生相关基因的表达、减少糖产量

T0816

Acetohexamide 一种降糖剂,能通过刺激胰腺 β细胞释放更多的胰岛素,从而降低血糖水平

T1634

Glibenclamide 一种ATP敏感的K+通道(KATP)抑制剂,可诱导自噬,常用于糖尿病和肥胖的研究

T6587

Mitiglinide Calcium 一种ATP敏感的K+通道(KATP)拮抗剂,对胰腺-细胞KATP通道具有高度特异性,常用于2型

糖尿病的研究

T0191

Linagliptin 一种高选择性的DPP-4抑制剂,可激活血小球自噬,常用于2型糖尿病相关研究

T6876

Liraglutide 一种胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)激动剂,常用于2型糖尿病的研究

T0214

Pioglitazone 一种胰岛素增敏剂和选择性PPARγ激动剂,常用于2型糖尿病相关研究

T3433

TUG-891 一种长链游离脂肪酸受体4(FFA4/GPR120)的激动剂,常用于代谢疾病、炎症和免疫反应的研究

T9920

Evolocumab 一种PCSK9的抗体抑制剂,可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究

T6961

PX-478 一种HIF-1α抑制剂,可以保护糖尿病中的胰腺β细胞功能,用于2型糖尿病的研究

T1766

Empagliflozin 一种高选择性SGLT-2抑制剂,常用于治疗2型糖尿病相关研究

T6203

Saxagliptin 一种二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,常用于2型糖尿病的相关研究



细胞因子


产品编号

产品名称

产品介绍


TMPY-04878

GF1/IGF-IProtein,Mouse, Recombinant

一种胰岛素样生长因子,可用于糖尿病相关的胰岛细胞保护和再生研究


TMPY-00936

TNF alpha Protein,Human, Recombinant

一种促炎细胞因子,可通过诱导胰岛素抵抗来影响葡萄糖代谢

TMPY-03238

IL-6 Protein,Mouse, Recombinant

一种促炎细胞因子,在肥胖和2型糖尿病患者中显著升高,对肝脏的糖代谢和脂 质代谢有重要影响

TMPY-02134

IL-1 beta/IL-1F2 Protein, Mouse,Recombinant

一种自身免疫反应中起关键作用的细胞因子,能够诱导胰岛β细胞的凋亡并破 坏其功能

TMPY-03547

IL-10 Protein,Human, Recombinant

一种抗炎细胞因子,能平衡免疫反应,防止过度的炎症反应和维持胰岛细胞正常 功能


TMPY-00118

MCP-1/CCL2 Protein,Human,

Recombinant(His)

一种趋化因子,可以吸引单核细胞和巨噬细胞到炎症部位,在肥胖引起的慢性炎 症和2型糖尿病中有显著作用

TMPY-03356

IFN gamma Protein,Mouse, Recombinant

一种重要的免疫细胞因子,可以通过激活巨噬细胞和促进自身免疫反应起作用


TMPY-02700

BCL2 Protein,Human, Recombinant(His)

一种抑制细胞凋亡的重组蛋白,可用于研究细胞凋亡在糖尿病相关的胰岛细胞 损伤和再生中的机制



热门化合物库

产品编号

产品名称

数量

产品介绍

L1900

抗糖尿病库

680+

TargetMol精选680+糖尿病相关活性化合物,是研究糖尿病的优良工 具和药物筛选的极佳载体


L2520


糖代谢化合物库


700+

TargetMol精选700+糖代谢相关的化合物,作用靶点包含GLUTs

Hexokinase(HK)、Pyruvate Kinase(PK)、phosphofructokinase

(PFK)、IDH1/2、LDH、AMPK等糖代谢相关靶点,是研究糖代谢紊乱疾 病、癌症等的有效工具


L5200


抗代谢疾病化合物库


1,500+

TargetMol精选1,500+代谢疾病相关的生物活性小分子化合物的特有

集合,靶点包括CYP、FAAH、IDO、MAO等代谢相关热门靶点;是研究糖 尿病、肥胖等细胞代谢及相关疾病的有效工具,结构多样,药效显著,可

渗透细胞,可用于高通量、高内涵筛选



L2500


人内源代谢化合物库



490+

TargetMol精选490+人内源性代谢产物,这些代谢物均来源于人体,部

分产品已上市或进入临床,具有生物安全保障和良好的生物活性;种类

多样:包括羧酸、氨基酸、生物胺、多胺、核苷酸、辅酶和维生素、糖类、脂 肪酸、脂类、类固醇和激素等不同种类代谢相关产物;是探索疾病发病机

制和寻找新药的有效工具。



L7000



活性脂质化合物库



380+

TargetMol精选380+脂质相关的小分子化合物抑制剂,除了某些短链 或中链脂肪酸以外,多不饱和脂肪酸(PUFA)是重要的生物活性脂质分

子,对于维持生物体正常的稳态,阻止代谢疾病的发展至关重要,库中化 合物的靶点包括GPCR、HDAC、PPAR、DNAAlkylating、EGFR等,用于

高通量、高内涵筛选


L2540


肠道微生物代谢化合物库


600+

TargetMol精选600+肠道微生物代谢物,包含脂肪酸、氨基酸、维生素、 、脂质等化合物类型;是研究肠道菌群代谢和相关药物开发的有效 工具;可用于肠道菌群的相关研究及药物开发


DP5100


糖皮质激素受体化合物库


5,000+

涵盖了5,000+糖皮质激素受体的相关化合物;可用于库欣综合征、精神

病性抑郁症、糖尿病、肥胖症、阿尔茨海默病、神经病性疼痛、药物滥用和

青光眼等相关药物筛选研究




参考文献

1.Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes.2015 Aug;22(4):277-82.

2.Immunity.2022 Jan 11;55(1):31-55.

3.Physiol Rev.2014 Apr;94(2):355-82.

4.Mol Metab.2021Apr;46:101102.