pkc acetate

PKC β pseudosubstrate acetate (PKC β pseudosubstrate acetate (172308-76-8 Free base)) 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。

PKC ζ pseudosubstrate acetate 是蛋白激酶 C (PKC) ζ 的抑制剂；附着于细胞通透性触角足结构域载体肽。由 PKC ζ 假底物结构域的氨基酸 113-129 组成，通过二硫键连接到触角足结构域载体肽。 Antennapedia 肽在 4 或 37°C 时被完整细胞积极吸收，确保快速有效地吸收抑制肽。一旦进入细胞，二硫键在细胞质中被还原，导致抑制肽的释放。通过 PKC ζ 非依赖性途径诱导肥大细胞脱粒。

Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的肽抑制剂，源自 PKCa 的假底物调节结构域（残基 19-31），在 25 位用丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于测试蛋白激酶 C 活性。

PKCε Inhibitor Peptide acetate 是一种特异性 PKCε 抑制剂，含有其特定受体活化 C 激酶 (RACK) 的位点。 PKCε Inhibitor Peptide acetate 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 αPKC，βPKC 和 δPKC 的转运。

ZIP acetate(863987-12-6 free base) 是一种新型的细胞渗透性蛋白激酶 Mζ (PKMζ) 抑制剂，它是一种参与 LTP 维持的组成型活性非典型 PKC 同工酶。在体外选择性阻断 PKMζ 诱导的海马切片突触增强。逆转晚期 LTP (IC50 = 1 - 2.5 μM) 并在体内中央给药后导致 1 天前的空间记忆持续丧失。

[Ala107]-MBP (104-118) acetate ([Ala107]-MBP )(99026-77-4 free base) 是牛髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的合成肽类似物。 PKC 的非竞争性抑制剂 (IC50 = 46 - 145 mM)。

[Ala113]MBP(104-118) acetate 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的非竞争性肽抑制剂，IC50 范围为 28-62 μM。

Tat-AKAP79 (326-336) 是一种肽，由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于A-kinase anchor protein 79 (AKAP79) 326至336残基的11个氨基酸肽链相连组成。在200 µM浓度下，能抑制蛋白激酶A (PKA) 或PKC激活诱导的瞬时受体电位钒通道1 (TRPV1) 在分离的大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中的敏感化。在体内，Tat-AKAP79 (326-336) 抑制小鼠由甲醛或phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA014) 引发的伤害性行为。它还延长了小鼠对辐射热刺激爪子撤回的潜伏期，并在卡拉胶诱导的炎症性疼痛小鼠模型中增加了爪子撤回的机械阈力。

PKCd (8-17) 是源自蛋白激酶 C (PKC)d V1 结构域的生物活性肽。它能抑制由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。此外，PKCd (8-17) 在降低心脏和脑细胞缺血损伤、促进成纤维细胞增殖、以及抑制小鼠移植冠状动脉疾病方面具有潜在应用。