phenylbiguanide

Phenylbiguanide (N-Phenylbiguanide) 是一种 5-HT3 受体选择性激动剂，EC50为 3.0±0.1 μM。

Compound PDK0269作为5-HT3受体激动剂(3-100 μM, pEC50 5.05±0.06)，可急性增加XII(舌下)发作频率和规律性，并降低发作/次。Phenylbiguanide 产生剂量依赖性(10-500 μM)的多巴胺释放增加(280-2000%)。当Ringer 溶液中加入5 μM 的 nomifensine 时，Compound PDK0269对多巴胺释放的影响得到改善或抑制。

m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride 是一种 5-HT3 受体激动剂。它选择性结合 5-HT3(Ki: 0.002 µM) 超过 5-HT1A(Ki: 10 µM) 和 5-HT2(Ki: 10 µM) 受体，但也结合多巴胺转运蛋白上的高亲和力和低亲和力位点( DAT；IC50：在大鼠尾状壳核突触体膜中分别为 0.4 和 34.8 µM）。