arterial hypertension

Pulmonary arterial hypertension agent-1 (example 15) 是一种肺动脉高压剂，用于治疗肺动脉高压。

Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。

Riociguat (BAY 632521) 是一种鸟苷酸环化酶的刺激剂，可导致血管平滑肌松弛，用于治疗严重的肺动脉高压。

Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。

Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

FUREGRELATE 是一种血栓素 A2 (TxA2) 合酶抑制剂，可减缓新生仔猪肺动脉高压的发展。

Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。

Traumatic Acid (Dodec-2-Enedioic Acid) 是一种单不饱和二元羧酸，从菜豆中分离得到。它可减少膜磷脂的过氧化，并表现出抗氧化和对胶原生物合成的刺激作用。它可用于许多与胶原蛋白生物合成障碍和氧化应激有关的皮肤疾病的研究。

NTP42 是血栓素 A2 (TXA2) 受体的拮抗剂，IC50为 3.278 nM，可用于肺动脉高压的相关研究。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

MRE-269 (ACT-333679) 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药，是 Selexipag 的活性代谢物，用于治疗肺动脉高压。

Riociguat-13C-d6 是 Riociguat 的 13C 和氘代化合物。Riociguat 的 CAS 号为 625115-55-1。Riociguat 是一种鸟苷酸环化酶的刺激剂，可导致血管平滑肌松弛，用于治疗严重的肺动脉高压。

Sildenafil-d8 是 Sildenafil 的氘代化合物。Sildenafil 的 CAS 号为 139755-83-2。Sildenafil 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂，IC50为 5.22 nM。

Quinapril-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of quinapril by GC- or LC-MS. Quinapril is a prodrug form of the angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor quinaprilat. In vivo, quinapril reduces mean arterial pressure in renal hypertensive and spontaneously hypertensive rats. It inhibits angiotensin I-induced pressor responses in normotensive rats and dogs. Quinapril prevents left ventricular heart failure in CHF 14.6 cardiomyopathic hamsters. Formulations containing quinapril have been used in the treatment of hypertension, heart failure, and diabetic nephropathy.

ET receptor antagonist 2 (compound 16j) 作为一种ET受体拮抗剂，具有0.22 nM的IC50，主要应用于肺动脉高压(PAH)的研究。在大鼠模型中，它能够有效减缓野百合碱诱导的PAH症状。

Seralutinib (GB002) 是可吸入的PDGFRα 和 PDGFRβ激酶抑制剂，可用于研究肺动脉高压。

Macitentan n-butyl analogue, a derivative of Macitentan, functions as an orally active dual antagonist targeting both endothelin ETA and ETB receptors. This compound shows promise for treating idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH), leveraging its non-peptide structure for potential therapeutic applications.

Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgGFc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子，试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。

Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) 是选择性的RGD肽拮抗剂，用于肺动脉高压治疗研究。

MPR2-IN-1（Compound 8a）为BMPR2抑制剂，IC50为506 nM，KD值83.5 nM，适用于肺动脉高压、阿尔茨海默病及癌症研究。

QCC-374 is a prostanoid agonist. It potentially for the treatment of pulmonary arterial hypertension.

cis-Tadalafil (cis-IC-351) 是一种有效的 PDE5 抑制剂 ，IC50 值为 0.09 μM，可用于研究动脉高压。

BMS-193884 is an oral endothelin antagonist for the treatment of congestive heart failure (CHF) and pulmonary arterial hypertension.

Sildenafil-13C-d3 是 Sildenafil 的 13C 和氘代化合物。Sildenafil 的 CAS 号为 139755-83-2。Sildenafil 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂，IC50为 5.22 nM。

PBR28是一种TSPO调节剂，适用于肺动脉高压(PAH)预防研究。通过增加放射性标记的PBR28能够示踪18KDa转运蛋白(TSPO)，在脑正电子发射断层扫描(PET)成像中具有关键作用。

Iptakalim hydrochloride 是一种亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道的开放剂，也是含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。它也是一种 K(ir) 6.1/SUR2B 激活剂，可通过保护内皮功能减轻大鼠缺氧引起的肺动脉高压。

Chlorthalidone impurity G is a potential impurity found in commercial preparations of chlorthalidone that has moderate antihypertensive effects. Chlorthalidone is a thiazide-like diuretic that inhibits the Na+/Cl- cotransporter in the distal convoluted tubule of the kidney, which prevents reabsorption of sodium and chloride leading to a reduction in plasma volume and cardiac output. It also inhibits carbonic anhydrase (CA), including the isoforms CAVB, VII, IX, XII, and XIII (Kis = 2.8-23 nM) and, to a lesser extent, CAI, CAII, IV, VA, and VI (Kis = 138-1,347 nM), which may mediate its sustained vasodilatory activity. Dietary administration of chlorthalidone (8 mg per animal per day) reduces arterial hypertension and prevents or reduces ventricular hypertrophy induced by deoxycorticosterone acetate (DOCA) in salt-hypertensive rats. Formulations containing chlorthalidone have been used alone or in combination with other antihypertensive agents to lower arterial blood pressure and as adjuvants to address edema caused by cardiac or renal disorders.

ET receptor antagonist 3 (compound 17d)为ET受体拮抗剂，其IC50值为0.26 nM，主要用于肺动脉高压(PAH)的研究应用。在大鼠模型中，该化合物能有效减轻由野百合碱诱导的PAH症状。

Moexiprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 2.1 nM)的抑制剂，也是前药moexipril的一种活性代谢产物。通过侧链酯水解作用，在体内从moexipril转化而来。Moexiprilat (10 nM)能防止初生大鼠心脏成纤维细胞在雌激素或血管紧张素II刺激下的增殖。在以每天50 mg/kg剂量给药的去卵巢小鼠中，降低平均动脉血压，并增加心房钠尿肽水平，这是高血压的一个标志。

SY-LB-57 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导的高效激动剂。SY-LB-57可用于骨折和肺动脉高压等病症的研究。

Selexipag-d7 是 Selexipag 的氘代化合物。Selexipag 的 CAS 号为 475086-01-2。Selexipag 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。

Selexipag Active Metabolite-d7 是 Selexipag Active Metabolite 的氘代化合物。Selexipag Active Metabolite 的 CAS 号为 475085-57-5。MRE269 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药，是 Selexipag 的活性代谢物，用于治疗肺动脉高压。

ET receptor antagonist 1 (compound 16h)，作为ET受体拮抗剂（IC50=0.18 nM），主要用于肺动脉高压(PAH)的研究。该化合物能缓解大鼠模型中由野百合碱引发的PAH症状。

PRX-08066 Maleic acid 是一种选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 3.4 nM，可防止 MCT 大鼠模型中肺动脉高压的严重程度。

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首新型具有口服活性和有效性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，低浓度下可显著降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并降低肺动脉高压 (PAH)，

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM，对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压，可用于研究心血管疾病。

MIF098 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 拮抗剂。MIF098，抑制与 SLE 相关的肺动脉高压，抑制肺平滑肌细胞(PASMC)增殖和迁移。MIF098 可用于研究特发性肺动脉高压。

RB-005 is a potent sphingosine kinase isoform 1 (SK1) inhibitor, which may serve as therapeutic agent for proliferative diseases, including hypertension. RB-005, (IC(50) = 3.6 μM), which also induced proteasomal degradation of SK1 in human pulmonary arterial smooth muscle cells.

Trandolapril 是 Trandolaprilat 的前体药物。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶抑制剂，在高血压和充血性心力衰竭及心肌梗死领域有研究价值。

Cefminox (Sodium) is a new cephamycin antibiotic possessing a D-amino acid moiety derived from D-cysteine at the C-7B side chain. Cefminox is active against a wide range of bacteria, especially Gram-negative and anaerobic bacteria. Cefminox shows excellent in vivo efficacy (ED50) which is higher than would be expected from its in vitro activity (MIC). Moreover, cefminox possesses more potent activity in suppression of bacterial regrowth than other cephems[1]. Cefminox (Sodium) was the most active beta-lactam, with an MIC at which 50% of isolates are inhibited (MIC50) of 1.0 microg/ml and an MIC90 of 16.0 microg/ml. Cefminox was especially active against Bacteroides fragilis (MIC90, 2.0 microg/ml), Bacteroides thetaiotaomicron (MIC90, 4.0 microg/ml), fusobacteria (MIC90, 1.0 microg/ml), peptostreptococci (MIC90, 2.0 microg/ml), and clostridia, including Clostridium difficile (MIC90, 2.0 microg/ml)[2]. The use of a single preoperative dose of cefminox was similar in efficacy to 3 doses of cefoxitin administered every 4 hours, and that the serum and tissue concentrations attained provide adequate antibiotic coverage[3]. Moreover, cefminox as a dual agonist of IP (Prostacyclin receptor) and PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma) that significantly inhibits PASMC proliferation by up-regulation of PTEN (phosphatase and tensin homolog) and cAMP ( cyclic adenosine monophosphate), suggesting that it has potential for treatment of PAH(pulmonary arterial hypertension)[4].

Apelin biased agonist; exhibits bias for the G protein pathway. Stimulates endothelial NOS phosphorylation and expression, promotes proliferation, and attenuates apoptosis of human pulmonary arterial endothelial cells in vitro. Shows positive inotropic an

Selexipag (ACT-293987) 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。