hdac in 7

HDAC-IN-7 (HBI-8000) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种可口服的 HDAC 酶 I 类 HDAC1 2 3 和 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

HDAC1 CDK7-IN-1（compound 8e）是一款针对CDK7和HDAC1的双重抑制剂，其IC50值分别为893 nM 和248 nM 。该化合物能有效抑制MDA-MB-231、MCF-7、A549及HCT-116等多种癌细胞系的生长。此外，HDAC1 CDK7-IN-1在HCT-116细胞中诱发了细胞周期阻滞与凋亡（apoptosis）现象，并能够抑制其细胞迁移能力。

HDAC1-IN-7 (compound 9) 作为高效的HDAC1抑制剂，表现出0.957 mM的IC50值。

Quisinostat dihydrochloride (JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。它对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10和HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM、0.33 nM、0.64 nM、0.46 nM 和 0.37 nM。

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1（IC50=16 nM）的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化，并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外，JMJD3/HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。

HDAC-IN-64 (Compound 13) 为HDAC抑制剂，对HDAC4/6的IC50值为24 nM及85 nM。其对前列腺癌（PCA）细胞表现出抗增殖与抗迁移效果，并能抑制LNCaP和RWPE-1细胞的生长，GI50值分别达到0.32 μM与1.1 μM。

HDAC CK2-IN-1（compound 38）作为HDAC1（IC50= 1.46 μM）、HDAC6（IC50= 0.66 μM）和CK2（IC50= 3.67 μM）的抑制剂，显示出对Jurkat、MCF-7、HCT-116和HL-60细胞系具有有效的抗增殖能力。

DLC-50 作为PARP-1和HDAC-1的双重抑制剂，其对PARP-1的IC50为1.2 nM，对HDAC-1的IC50为31 nM。该化合物在抑制多种癌细胞如MDA-MB-436、MDA-MB-231和MCF-7的增殖中表现出IC50分别为0.3、2.7和2.41 μM。此外，DLC-50能够诱导MDA-MB-231细胞的凋亡(apoptosis)，并在G2期导致细胞周期阻滞。

PIM-1 HDAC-IN-1 (compound 4d) is a potent inhibitor of PIM-1, with an IC 50 of 343.87 nM. It also exhibits strong inhibitory activity and selectivity against HDAC 1 and HDAC 6, with IC 50 values of 63.65 and 62.39 nM, respectively. Furthermore, PIM-1 HDAC-IN-1 demonstrates apoptosis-inducing potential in MCF-7 cell lines, specifically inducing pre-G1 apoptosis and causing cell cycle arrest at the G2 M phase [1].

L-Pyrohomoglutamic acid is an amino acid building block.1,2It has been used in the synthesis of ligands for FK506-binding proteins (FKBPs) and histone deacetylase (HDAC) inhibitors. 1.Pomplun, S., Wang, Y., Kirschner, A., et al.Rational design and asymmetric synthesis of potent and neurotrophic ligands for FK506-binding proteins (FKBPs)Angew. Chem. Int. Ed.54(1)345-348(2015) 2.Taddei, M., Cini, E., Giannotti, L., et al.Lactam based 7-amino suberoylamide hydroxamic acids as potent HDAC inhibitorsBioorg. Med. Chem. Lett.24(1)61-64(2014)

HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂，其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9；IC50>10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长，同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。

KPZ560作为HDAC1和HDAC2的有效抑制剂，在IC50数值上分别达到12 nM 和68 nM 。此化合物能提升小鼠颗粒神经元树突的棘密度，同时也能抑制MCF乳腺癌细胞系的生长。

CDK HDAC-IN-2 是有效的 HDAC CDK 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2 M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果，显示出显著的抗肿瘤作用。

CHDI-390576 是一种具有中枢神经系统渗透性、选择性和高效性的二苯甲酰异羟肟酸 IIa 类组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂，抑制 IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 ，可用于研究癌症。