somatostatin receptor agonist

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

Dopamine D2 receptor agonist-2 (Dopamine D2 Receptor) 是靶向多巴胺D2受体的配体。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

GLP-1 receptor agonist 9 citrate 是 GLP-1 的激动剂。

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂，其 IC50 值为 2.8 nM。

GP130 receptor agonist-1 (N-(4-Fluorophenyl)-4-phenyl-2-thiazolami) 是一种有效的、口服有活性的、可透过血脑屏障的 GP130受体激动剂。它对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中，C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。

1H-Benzimidazole-6-carboxylic acid 是GLP-1 receptor 激动剂。

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。

APJ receptor agonist 8 (compound 99) 作为APJ receptor的激动剂，能提高离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力。

Protease-Activated Receptor-1 (PAR-1) Agonist TFA is a selective peptide that acts as an agonist for the proteinase-activated receptor-1 (PAR-1). Corresponding to the tethered ligand of PAR-1, this compound mimics the actions of thrombin through the PAR-1 receptor[1][2].

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

Glucocorticoid receptoragonist-2 (compound 21) 作为一种糖皮质激素受体激动剂，具有 6.6 nM 的 IC50 值，主要用于抗炎 ADC 分子的合成。同时，它也是 ABBV-3373 的活性对照物。

Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal 可与Adalimumab 偶联制备ADC。

APJ receptor agonist 7 (化合物 37) 是一种口服具有活力的 APJ (apelin 受体) 激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 7 能够作用于钙 (EC50: 0.070 μM)、cAMP (EC50: 0.097 μM) 和 β-arrestin (EC50: 0.063 μM)。

mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) is a highly effective positive allosteric modulator of mGlu4 receptors, displaying an EC 50 of 308 nM. Additionally, it exhibits noteworthy anxiolytic and antipsychotic properties [1].

TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。

Thrombin receptor agonist peptide (TRAP-14) is a 14-amino acid peptide agonist of the α-thrombin receptor. It induces aggregation of washed platelets as well as platelets in citrated and hirudin plasma. TRAP-14 (100 μM) increases the cytosolic calcium concentration in isolated guinea pig pulmonary smooth muscle cells 5-fold over baseline. It increases pulmonary arterial pressure in isolated guinea pig lung when used at a concentration of 1 μM, which is comparable to the effect induced by 10 nM α-thrombin. TRAP-14 also induces contraction of isolated rat aortic rings and increases endothelin-1 (ET-1) levels in a dose-dependent manner, an effect that is reversed by the ETA antagonist BQ-123 and the nitric oxide synthase (NOS) inhibitor L-NNA .

Orexin 2 Receptor Agonist 2 (ORA-2) is a specific agonist for the orexin 2 receptor.

GLP-1 receptor agonist 3 is a GLP-1 receptor agonist,Example 4A-1, has EC50s of 1.1 nM and 13 nM in Clone H6 and Clone C6 cell lines assay, respectively.

Glucocorticoid receptoragonist-4 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 9) 是一种缀合物，它将抗人 TNFα 抗体与糖皮质激素受体激动剂 (GC) 结合。此化合物主要用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种具有高度选择性的RXFP1 受体激动剂，能在稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中显著抑制cAMP的产生，其EC50值为1.3 nM。

Dopamine D3 受体激动剂13a是一种Dopamine D3 受体激动剂。该化合物选择性地与Dopamine D3 受体结合，相较于Dopamine D1、D2和D4受体(Kis = 0.14、4,600、2.85和756 nM，分别)具有更高的亲和力，并且还能与血清素(5-HT)受体亚型5-HT1A、5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C(Kis = 6、54、1.47和252 nM，分别)结合；然而，它是Dopamine D2受体的部分激动剂(EC50 = 2.26 nM，在G蛋白招募分析中)并且作为Dopamine D3受体的拮抗剂(IC50 = 4.62 nM)。在大鼠身上，当剂量为3 mg/kg时，Dopamine D3 受体激动剂13a能减少可卡因自我给药。

ABA receptor agonist 1 (compound 4c) 作为一种脱落酸 (ABA) 受体激动剂，能在拟南芥和水稻中抑制种子萌发及幼苗生长，并在小麦与大豆中促进气孔关闭和增强抗旱性。

K-Opioid receptor agonist-1（Compound 5a）作为κ-阿片受体激动剂，具有0.25 nM的Ki和2 nM的EC50值。该化合物能够穿透血脑屏障（BBB），其脑 血浆比率介于0.50至0.65之间。此外，K-Opioid receptor agonist-1在由Arachidonic acid或oxazolidinone引发的皮炎模型中显示了显著的抗炎效果。

GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂，可用于代谢相关疾病的研究，例如糖尿病和非酒精脂肪肝。

EP4 receptor agonist 2（compound 31）是一种有效的EP4 receptor激动剂，其EC50值为0.8 nM；而对EP2、EP3、EP4的Ki值分别为>100000、38000、3.1 nM。

5-HT2A receptor agonist-3，具有当前已知的最高选择性，是针对人类5-HT2A receptor的激动剂，其Ki值仅为2.5 nM。该化合物相较于结构类似的5-HT2A receptor激动剂，其对5-HT2A的选择性高达124倍。

GLP-1 受体激动剂 13 (化合物 (S)-9) 是一种具有EC50值为76 nM的胰高血糖素类似物，其作用机制是激活GLP-1受体。

GIP GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP GLP-1双受体激动剂。GIP GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病，包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是一种 S1P5 受体的激动剂，选择性比 S1P1 和 或 S1P3 受体高。S1p receptor agonist 2 能够用于内源性 SIP 信号系统，以及减轻 预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的演技。

μ opioid receptor agonist 2 （Compound H-3）是一种MOR 受体激动剂，可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。

APJ receptor agonist 1, a potent biphenyl acid derivative, acts as an agonist (EC50 of 0.093 nM and 0.12 nM for human and rat APJ receptors, respectively) for the APJ receptor (APJ-R). It exhibits significant in vitro potency towards apelin-13, the endogenous peptidic ligand for the APJ receptor. APJ receptor agonist 1 holds promise for heart failure research.

Ghrelin receptor full agonist-2 is a highly potent Ghrelin receptor full agonist.

Glucocorticoid Receptor Agonist-4 (Compound Preparation 5) serves as an agonist for glucocorticoid receptors and can be conjugated with TNF-α antibodies, facilitating research into autoimmune and inflammatory diseases [1].

Glucocorticoid receptoragonist-3 (Preparation 6) 属于糖皮质激素受体激动剂类化合物。

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Br 为ADC linker，适用于ABBV-154、ABBV-927及ABBV-368或相似化合物的合成。

RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2) 作为一种RXFP1 受体激动剂，能够在稳定表达人体RXFP1的HEK293细胞中抑制cAMP产生，其EC50值为300 nM。

GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5)作为选择性GPR109a激动剂，表现出pEC50值为5.53。

GLP-1 Receptoragonist 14 (compound 73) 作为胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的有效激动剂，对于糖尿病和其他代谢性疾病的治疗具有重要意义。

RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种高效的RXFP1 受体激动剂，其通过抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生，展现出显著的活性，EC50值仅为2 nM。

THRβ receptor agonist-1为THRβ受体的特异性激动剂。

APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的、口服具有活力的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50: 0.4 nM)。APJ receptor agonist 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中具有出色的药代动力学特征，在临床前毒理学研究中也具有可接受的安全性。APJ receptor agonist 5 能够改善心脏功能，可用于 HF 疾病的研究。

Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40抗体偶联活性分子(ADC)。Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。

GLP-1 receptoragonist 8 是一种有效的GLP-1R 激动剂。GLP-1 receptoragonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力。